Atazanavir

别名: Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632 中文名称:阿扎那韦

Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。

Atazanavir Chemical Structure

Atazanavir Chemical Structure

CAS: 198904-31-3

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批次: S466203 DMSO] 60 mg/mL] false] Ethanol] 24 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.74%
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HIV Protease抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
靶点
HIV protease [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性,其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM[1]。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应,GRP78和CHOP水平升高,caspase-4被激活,导致细胞死亡[3]
细胞实验 细胞系 恶性胶质瘤细胞株U251, LN229和T98G
浓度 0-100 μM
孵育时间 48 h
方法 用浓度增加的nelfinavir和atazanavir处理U251, T98G和LN229胶质母细胞瘤细胞系。将细胞培养在96孔板中,处理以药物48小时,通过MTT试验检测细胞生长和生存。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Atazanavir具有良好的口服生物利用度,其利用度为60-70%[1]
动物实验 Animal Models 野生型小鼠(FVB/Ntac品系), TKO小鼠(FVB/N7品系)
Dosages 10 mg/kg
Administration 静脉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04121195 Active not recruiting
HIV/AIDS|Tuberculosis
University of Liverpool|European and Developing Countries Clinical Trials Partnership (Funder)|Joint Clinical Research Centre Kampala Uganda|University of Cape Town Cape Town South Africa|Infectious Diseases Institute Makerere University College of Health Sciences Kampala Uganda|University of Turin Turin Italy
October 30 2020 Phase 2|Phase 3
NCT02697851 Terminated
HIV
St Stephens Aids Trust|Bristol-Myers Squibb
July 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 704.86 分子式

C38H52N6O7

CAS号 198904-31-3 SDF Download Atazanavir SDF
Smiles CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 60 mg/mL ( 85.12 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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