Methoxsalen

别名: Xanthotoxin, NCI-C55903 中文名称:甲氧沙林

Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中发现的天然存在的呋喃香豆素化合物,包括补骨脂,用于治疗牛皮癣,湿疹,白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制剂。

Methoxsalen Chemical Structure

Methoxsalen Chemical Structure

CAS: 298-81-7

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生物活性

产品描述 Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) 是在一些植物中发现的天然存在的呋喃香豆素化合物,包括补骨脂,用于治疗牛皮癣,湿疹,白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤。是CYP2A5/6抑制剂。
靶点
CYP2A5 [6] CYP2A6 [6]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Methoxsalen抑制CYP2A6(Ki=0.8 μM),活性是其它P450的3.5-94倍,除了CYP1A2(Ki=0.2 μM)。在表达cDNA的微粒中,Methoxsalen非竞争性抑制烟碱代谢,Ki值为0.1 μM。[1] Methoxsalen在人肝微粒中的代谢速率为50-100 pmol/毫克蛋白质/分钟(约是小鼠肝微粒中活性的30%)。Methoxsalen在体外是人细胞色素P4502A6(CYP2A6)和小鼠CYP2A-5-介导的coumarin 7-羟化的一种非常有效的抑制剂。 [2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Methoxsalen在以下因子显著减少:corpus lutei的数量和直径,Graafian卵泡,颗粒细胞层和卵母细胞的直径,原始和初级和生长卵泡的数量,而闭锁卵泡的数量有所增加。在Balb/C小鼠卵子发生的血清中,Methoxsalen也显著降低循环的雌激素水平。[3] 在小鼠空肠中,Methoxsalen剂量依赖性刺激短路电流的持续增加。在小鼠空肠分离的crypts中,Methoxsalen增加外侧IK(Ca)的信道的开放概率。[4] 在小鼠Y型迷宫和小鼠被动回避测试中,Methoxsalen有效地逆转trimethyltin (TMT)诱导的的记忆障碍。Methoxsalen抑制大脑乙酰胆碱酯酶活性。Methoxsalen显著可改善氧化应激水平。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04389281 Recruiting
Advanced Solid Tumor Cancer
Immunolight LLC
December 8 2021 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 216.19 分子式

C12H8O4

CAS号 298-81-7 SDF Download Methoxsalen SDF
Smiles COC1=C2C(=CC3=C1OC=C3)C=CC(=O)O2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 43 mg/mL ( 198.89 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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