Thiabendazole

中文名称:噻苯唑

Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶,延胡索酸还原酶,具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。

Thiabendazole Chemical Structure

Thiabendazole Chemical Structure

CAS: 148-79-8

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生物活性

产品描述 Thiabendazole 抑制线粒体蠕虫特异性酶,延胡索酸还原酶,具有驱虫药的性能。是一种有效的CYP1A2的抑制剂。
靶点
CYP1A2 [6]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Thiabendazole在组成型表达人CYP1A1 cDNA的人类成淋巴细胞系中引起强烈的DNA损伤活性,但是在亲本系中无影响,表明CYP1A1主要被西维因和噻苯咪唑的基因毒性影响。[1]在原代培养的大鼠肝细胞中,Thiabendazole引起CYP1A1 (EROD活性,蛋白质和mRNA水平)剂量和时间依赖性增加。[2] Thiabendazole诱导7-乙氧异吩恶唑酮-O-脱乙基酶和7-戊氧基异恶唑酮-O-脱烷基酶活性,CYP1A1,CYP1A2,CYP2B1和CYP2B1/2 mRNA水平以及CYP1A2 与CYP2B1/2脱辅基蛋白水平。Thiabendazole显著诱导GSTP1 mRNA水平,但是对GSTT1 mRNA水平影响很小。[3]与不能穿过肠道屏障的蛋白质结合残基相比,Thiabendazole通过被动扩散迅速转运通过人小肠细胞。Thiabendazole首先代谢成5OH-TBZ,随后转化为化学活性反应代谢中间产物,结合到蛋白质。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在治疗小鼠中,Thiabendazole导致肾病或者肾积水,该器官毒性可能导致高剂量依赖性死亡。在治疗小鼠中,Thiabendazole导致荷尔蒙失调,这种不平衡在生殖或内分泌系统的改变中可能发挥重要作用。[5]

化学信息&溶解度

分子量 201.25 分子式

C10H7N3S

CAS号 148-79-8 SDF Download Thiabendazole SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 40 mg/mL ( 198.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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