Cobicistat (GS-9350)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2900 中文名称:可比司他

Cobicistat (GS-9350) Chemical Structure

CAS No. 1004316-88-4

Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 - 285 nM。

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客户使用Selleck生产的Cobicistat (GS-9350)发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Effects of rifampin alone or in combination with cobicistat on the mean DRV CLint.app. in primary human hepatocytes in vitro. Cryopreserved primary human hepatocytes were incubated with RIF (0.5 to 20 μM) (hatched bars) or with COBI (0.13 to 12.76 μM) and RIF (0.5 to 20 μM) (gray bars) for 72 h. All cells were then incubated with RIF (0.5 to 20 M) or RIF (0.5 to 20 μM) together with COBI (0.13 to 12.76 μM), as described above, together with DRV (5 μM) for 60 min. Control cells were treated with DRV (5 μM) alone for 60 min (black bar). The results shown represent the mean DRV CLint.app. from three biological replicates measured in hepatocytes from three independent donors (donors HU1399, HU1574, and HU1587). Error bars indicate SDs.

    Antimicrob Agents Chem, 2017, doi:10.1128/AAC.01776-16. Cobicistat (GS-9350) purchased from Selleck.

产品安全说明书

P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 - 285 nM。
靶点
CYP3A [1]
30 nM-285 nM
体外研究

Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A,IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中,作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ,EC50为>30μM,所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物,在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向,改善药物的耐受性比Ritonavir有效。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

细胞色素 P450 抑制实验:

在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的,内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20%的底物消耗。除非另有说明,微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释,然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟,加入NADPH反应系统开始反应,再在37°C下振荡温育。进行平行实验,检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间,除去混合物的等分试样,加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 776.02
化学式

C40H53N7O5S2

CAS号 1004316-88-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03094507 Completed Drug: Tivicay|Drug: Rezolsta HIV St Stephens Aids Trust|ViiV Healthcare April 19 2017 Phase 1
NCT03101644 Completed Drug: Darunavir Human Immunodeficiency Virus I Infection Université Catholique de Louvain|Cliniques universitaires Saint-Luc- Université Catholique de Louvain March 23 2017 Phase 4

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathway Map

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