Itraconazole (R 51211)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2476 中文名称:伊曲康唑

Itraconazole (R 51211) Chemical Structure

CAS No. 84625-61-6

Itraconazole (R 51211) 是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。

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产品安全说明书

Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Itraconazole (R 51211) 是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。
靶点
CYP3A4 [6]
(human liver microsomes)
6.1 nM
体外研究

Itraconazole代谢为羟基Itraconazole(OH-ITZ),OH-ITZ是已知的ITZ体内的代谢物,其两个新的代谢物:Itraconazole(酮基ITZ)和N-desalkyl-Itraconazole(ND-ITZ)。Itraconazole是CYP3A体外的底物并用于表征产生的代谢产物。Itraconazole对CYP3A未结合的Km值为3.9 nM。Itraconazole代谢物是和Itraconazole一样强或更强的CYP3A4抑制剂。[1] Itraconazole似乎通过不同于cyclopamine和其它已知的SMO拮抗剂的作用机制,Itraconazole作用于Hh信号通路的组份Smoothened,并防止Hh刺激引起的SMO的睫状积累。[2] Itraconazole对曲霉属的60株临床分离株有抑制作用,MICs为0.25 mg/mL。[3] Itraconazole主要通过损害麦角甾醇的合成,从而导致真菌细胞膜具有改变的渗透性和功能。Itraconazole是有效用于各种真菌感染和某些真菌脑膜的感染。[4] Itraconazole对哺乳动物的细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶有亲和性,因此具有临床上重要的相互作用(例如,astemizole, terfenadine, rifampin, 口服contraceptives, H2受体拮抗剂, warfarin, cyclosporine)。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human hepatocytes Mn7tSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXrqOpl2UW6qaXLpeIlwdiCxZjDDXXA{STRiaX6gbJVu[W5iaHXwZZRw[3m2ZYOgeZNqdmdidHXzeI9{fGW{b37lJIF{KHO3YoP0doF1\SCkeTDIVGxEN02VL13TJI1mfGixZDygTWM2OD1yLkC3JO69VQ>? NFrFTlQzPDl2OEW2OS=>
human HTLA cells MmDISpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NFLGeXQzOCCvaX7z MXHJcohq[mm2aX;uJI9nKEO[M1PMNU1{fGmvdXzheIVlKEO[M1PSNUBqdiCqdX3hckBJXEyDIHPlcIx{KHC{ZT3pcoN2[mG2ZXSg[o9zKDJyIH3pcpMhdWWjc4Xy[YQhd25iZHH5JFQh[nliYnX0ZUBienKnc4Tpck1z\WO{dXn0cYVvfCCvZXTpZZRm\CCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHflcoUh[XO|YYmsJGlEPTB;MD6xJO69VQ>? MUeyN|Q{Pzd5Mh?=
LLC-PK1 epithelial cells MUHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NUfrTlVkUW6qaXLpeIlwdiCxZjDQMYdtgWOxcILveIVqdixibX;1d4UhVC2vZIKxZUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iTFzDMXBMOSCncHn0bIVtcWGuIHPlcIx{KHW|aX7nJINidGOnaX6tRW0heG:uYYLpd4F1cW:wIHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvOiEQvF2= MYqxNlY6QTN6OR?=
human PBMC NHHzTXFEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NVjhOIFVPzJiaB?= MlPXR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gVGJOSyCjc4Pld5Nm\CCjczDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVEvPTNizszN NHHYRpczPDR6NUe4Ny=>
Topp 3 cells NWTwc2dpTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MVTJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGN[WDVzIHX4dJJme3OnZDDpckBVd3CyIEOgZ4VtdHNiYomgcIFvd3O2ZYLvcEBl\W2ndHj5cIF{\SCjc4PhfUwhUUN3ME2zMlYh|ryP M3u1TlE4OTl2N{G2
human MRC5 cells NYC3[3ZoS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M2nhOmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG1TSzViY3XscJMtKEOFNUC9OFkvOzNizszN NX\wTo57OjB6MEWzPVg>
human HUVEC cells Mmn0SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGHU[o0zKM7:TR?= MkjhNlQhcA>? NXnQWWN7UW6qaXLpeIlwdiCxZjDWSWdHWjJiZ3z5Z49{gWyjdHnvckBqdiCqdX3hckBJXV[HQzDj[YxteyCjdDCyJJVOKGGodHXyJFI1KGi{czDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3RiYX7hcJl{cXN? M{fjNFIyQTN4NUG0

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pACC / ACC / p-S6K / S6K ; 

PubMed: 28103683     


HUVEC were treated with drugs as indicated for 1 h, and AMPK/mTOR activity was monitored by phosphorylation of their respective substrates. Unlike itraconazole, the NPC phenotype-inducing compounds U18666A and imipramine inhibited mTOR without affecting AMPK activity. 

GLI1 / GLI2 / p-AKT1 / AKT1 / Cyclin D1 ; 

PubMed: 27388747     


Pathway components of Hh and AKT signaling are decreased in ASZ001 cells treated with itraconazole. ASZ001 cells were treated with varying concentrations of itraconazole for 24 hours. The levels of GLI1, GLI2, p-AKT1, and cyclin D1 were assessed by Western blotting.

28103683 27388747
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24905460     


U87 or C6 cells were treated with indicated concentrations of itraconazole for 36 h. Cell viability was measured by the MTT assay. The data were representative of 5 independent experiments. 

24905460
体内研究 Itraconazole,像其它Hh通路拮抗剂一样,能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植物模型中的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 7 mg/mL warmed (9.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+10% Tween 80+45% ddH2O
1.75mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 705.65031
化学式

C35H38Cl2N8O4

CAS号 84625-61-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04942652 Not yet recruiting Drug: Itraconazole 200 mg|Drug: Esomeprazole 40 mg Achlorhydria Seoul National University Hospital July 1 2021 Phase 1
NCT04962022 Recruiting Drug: PF-07321332/ritonavir|Drug: Itraconazole Healthy Participant Pfizer July 20 2021 Phase 1
NCT04880980 Recruiting Drug: Terbinafine Pill|Drug: Itraconazole capsule Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction Pak Emirates Military Hospital March 1 2021 Phase 3

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    We are finding the best vehicle to administer Itraconazole to mice. We want a mild vehicle (unlike DMSO) which resembles water, PBS, saline (for i.p/ injection) or methyl cellulose (for oral).

  • 回答:

    We are not able to dissolve S2476 Itraconazole clearly without DMSO. For oral gavage, this compound can be dissolved in 1% CMC Na at 20mg/ml as a homogeneous suspension.

Hedgehog/Smoothened Signaling Pathway Map

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