Itraconazole

别名: R 51211 中文名称:伊曲康唑

Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。

Itraconazole Chemical Structure

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CAS: 84625-61-6

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Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human HUVEC cells Function assay 2 μM 24 h Inhibition of VEGFR2 glycosylation in human HUVEC cells at 2 uM after 24 hrs by Western blot analysis 21936514
human HTLA cells Function assay 20 mins Inhibition of CX3CL1-stimulated CX3CR1 in human HTLA cells pre-incubated for 20 mins measured on day 4 by beta arrestin-recruitment mediated luciferase reporter gene assay, IC50=0.1 μM 23437772
human PBMC Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human PBMC assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.53 μM 24485783
human hepatocytes Function assay Inhibition of CYP3A4 in human hepatocytes using testosterone as substrate by HPLC/MS/MS method, IC50=0.07 μM 24948565
LLC-PK1 epithelial cells Function assay Inhibition of P-glycoprotein, mouse L-mdr1a expressed in LLC-PK1 epithelial cells using calcein-AM polarisation assay, IC50=0.2 μM 12699389
Topp 3 cells Function assay Inhibition of human CYP51 expressed in Topp 3 cells by lanosterol demethylase assay, IC50=3.6 μM 17194716
human MRC5 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human MRC5 cells, CC50=49.33 μM 20805398
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生物活性

产品描述 Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。
靶点
CYP3A4 [6]
(human liver microsomes)
6.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Itraconazole代谢为羟基Itraconazole(OH-ITZ),OH-ITZ是已知的ITZ体内的代谢物,其两个新的代谢物:Itraconazole(酮基ITZ)和N-desalkyl-Itraconazole(ND-ITZ)。Itraconazole是CYP3A体外的底物并用于表征产生的代谢产物。Itraconazole对CYP3A未结合的Km值为3.9 nM。Itraconazole代谢物是和Itraconazole一样强或更强的CYP3A4抑制剂。[1] Itraconazole似乎通过不同于cyclopamine和其它已知的SMO拮抗剂的作用机制,Itraconazole作用于Hh信号通路的组份Smoothened,并防止Hh刺激引起的SMO的睫状积累。[2] Itraconazole对曲霉属的60株临床分离株有抑制作用,MICs为0.25 mg/mL。[3] Itraconazole主要通过损害麦角甾醇的合成,从而导致真菌细胞膜具有改变的渗透性和功能。Itraconazole是有效用于各种真菌感染和某些真菌脑膜的感染。[4] Itraconazole对哺乳动物的细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶有亲和性,因此具有临床上重要的相互作用(例如,astemizole, terfenadine, rifampin, 口服contraceptives, H2受体拮抗剂, warfarin, cyclosporine)。[5]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot pACC / ACC / p-S6K / S6K GLI1 / GLI2 / p-AKT1 / AKT1 / Cyclin D1 28103683
Growth inhibition assay Cell viability 24905460
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Itraconazole,像其它Hh通路拮抗剂一样,能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植物模型中的生长。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06194864 Not yet recruiting
Drug Interaction
Emalex Biosciences Inc.|Syneos Health|Cambridge Cognition Ltd
January 2024 Phase 1
NCT05563766 Not yet recruiting
Esophageal Adenocarcinoma|Esophageal Squamous Cell Carcinoma|Gastroesophageal Junction Carcinoma
VA Office of Research and Development|Durham VA Health Care System|VA Palo Alto Health Care System|Portland VA Medical Center|VA Puget Sound Health Care System|Michael E. DeBakey VA Medical Center|VA Boston Healthcare System
January 15 2024 Phase 2
NCT05949385 Not yet recruiting
Pharmacokinetics
Nanjing Zenshine Pharmaceuticals
July 12 2023 Phase 1
NCT05860933 Recruiting
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
May 8 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 705.65031 分子式

C35H38Cl2N8O4

CAS号 84625-61-6 SDF Download Itraconazole SDF
Smiles CCC(C)N1C(=O)N(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)OCC5COC(O5)(CN6C=NC=N6)C7=C(C=C(C=C7)Cl)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 13 mg/mL ( 18.42 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
We are finding the best vehicle to administer Itraconazole to mice. We want a mild vehicle (unlike DMSO) which resembles water, PBS, saline (for i.p/ injection) or methyl cellulose (for oral).

回答:
We are not able to dissolve S2476 Itraconazole clearly without DMSO. For oral gavage, this compound can be dissolved in 1% CMC Na at 20mg/ml as a homogeneous suspension.

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