Hedgehog/Smoothened

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信号通路图

Hedgehog/Smoothened信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。
Nat Metab, 2023, 5(7):1174-1187
Nat Commun, 2023, 14(1):7161
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5
S1146 Cyclopamine Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050323
Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, Vol. 28 ›› Issue (26): 4194-4201.
S8075 GANT61 GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
Cell Death Dis, 2023, 14(12):830
Cell Death Dis, 2023, 14(7):461
S7779 SAG (Smoothened Agonist) HCl SAG (Smoothened Agonist) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂,其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4346
Biofabrication, 2023, 15(4).
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5
S2151 Sonidegib Sonidegib是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
Nat Commun, 2023, 14(1):2696
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5
S3042 Purmorphamine Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Regen Ther, 2024, 25:229-237
Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, Vol. 28 ›› Issue (26): 4194-4201.
S2476 Itraconazole Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903
S7092 SANT-1 SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2407
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00796-0
S6384 SAG (Smoothened Agonist) SAG (Smoothened Agonist)是 Smoothened (Smo) 的有效激动剂。Smoothened Agonist 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50 为 3 nM。
Cell Res, 2023, 33(6):421-433
Biofabrication, 2023, 15(4).
Aging (Albany NY), 2023, 10.18632/aging.205110
S7138 BMS-833923 BMS-833923 (XL139)是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S2157 Taladegib (LY2940680) Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Front Pharmacol, 2019, 10:89
S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。
Elife, 2023, 12e80040
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14500
S2777 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Biol Reprod, 2021, ioab111
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7160 Glasdegib Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
S4747 Jervine Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Neurochem Int, 2021, 146:105042
S9743 Ciliobrevin D Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999
S8200 MK-4101 MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡,具有抗肿瘤活性。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
A5115 Sonic Hedgehog Rabbit Recombinant mAb
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
S6565 JK184 JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli,在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
A5208 ULK3 Rabbit Recombinant mAb
E0787 ALLO-2 ALLO-2是一种野生型小鼠Smo (wild-type mouse Smo)和耐药型D473H突变人Smo (D473H mutant human Smo)的有效拮抗剂,可抑制TM3-Gli-Luc细胞的Gli荧光素酶( Gli-responsive element-Luciferase, Gli-Luc)活性,IC50为6 nM。
E0480 MRT-81 MRT-81是人类和啮齿动物smoothened (Smo)受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50为41 nM,具有较强的hedgehog (Hh)通路抑制活性。
E0782 MRT 10 MRT-10在Shh-light2细胞中,以剂量依赖的方式抑制ShhN信号通路,IC50为0.64 μM,显示出消除Smo构成活性的能力。
S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。
Nat Metab, 2023, 5(7):1174-1187
Nat Commun, 2023, 14(1):7161
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5
S8075 GANT61 GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
Cell Death Dis, 2023, 14(12):830
Cell Death Dis, 2023, 14(7):461
S2476 Itraconazole Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903
S2157 Taladegib (LY2940680) Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Front Pharmacol, 2019, 10:89
S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。
Elife, 2023, 12e80040
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14500
S7160 Glasdegib Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
S4747 Jervine Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Neurochem Int, 2021, 146:105042
S9743 Ciliobrevin D Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999
S8200 MK-4101 MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡,具有抗肿瘤活性。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565 JK184 JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli,在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782 MRT 10 MRT-10在Shh-light2细胞中,以剂量依赖的方式抑制ShhN信号通路,IC50为0.64 μM,显示出消除Smo构成活性的能力。
A5115 Sonic Hedgehog Rabbit Recombinant mAb
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
A5208 ULK3 Rabbit Recombinant mAb
S1146 Cyclopamine Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050323
Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, Vol. 28 ›› Issue (26): 4194-4201.
S2151 Sonidegib Sonidegib是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
Nat Commun, 2023, 14(1):2696
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5
S7092 SANT-1 SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2407
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00796-0
S7138 BMS-833923 BMS-833923 (XL139)是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S2777 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Biol Reprod, 2021, ioab111
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
E0787 ALLO-2 ALLO-2是一种野生型小鼠Smo (wild-type mouse Smo)和耐药型D473H突变人Smo (D473H mutant human Smo)的有效拮抗剂,可抑制TM3-Gli-Luc细胞的Gli荧光素酶( Gli-responsive element-Luciferase, Gli-Luc)活性,IC50为6 nM。
E0480 MRT-81 MRT-81是人类和啮齿动物smoothened (Smo)受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50为41 nM,具有较强的hedgehog (Hh)通路抑制活性。
S7779 SAG (Smoothened Agonist) HCl SAG (Smoothened Agonist) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂,其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4346
Biofabrication, 2023, 15(4).
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5
S3042 Purmorphamine Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Regen Ther, 2024, 25:229-237
Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, Vol. 28 ›› Issue (26): 4194-4201.
S6384 SAG (Smoothened Agonist) SAG (Smoothened Agonist)是 Smoothened (Smo) 的有效激动剂。Smoothened Agonist 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50 为 3 nM。
Cell Res, 2023, 33(6):421-433
Biofabrication, 2023, 15(4).
Aging (Albany NY), 2023, 10.18632/aging.205110

Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较

Tags: Smo activity | smoothened pathway | smoothened pathway | smoothened signaling | Smo cancer | Smo pathway | smoothened signaling pathway | smoothened inhibitor review
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