HPI-4 (Ciliobrevin A)
别名: Hedgehog Pathway Inhibitor 4
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。
HPI-4 (Ciliobrevin A) Chemical Structure
CAS: 302803-72-1
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制内源性Gli1和Gli2的活性，但并不直接作用于这些转录因子（GLIs）。HPI-4显著地抑制神经祖细胞的增殖，在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。HPI-4通过干扰纤毛发生发挥作用[1]。HPI-4的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外，HPI-4干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制，阻止甲状旁腺素相关的蛋白，影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶（MMP2和MMP9）[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类软骨肉瘤细胞系SW1353 | ||
| 浓度 | 0, 5和10 μM | |||
| 孵育时间 | 0, 1, 3, 6, 9天 | |||
| 方法 | 使用MTS-8试验检测该化合物对细胞增殖的影响和其细胞毒性。将细胞以2000个细胞每孔的密度铺于96孔板，用含10%FBS的DMEM/F12培养基进行培养。将不同浓度的HPI-4（0,5,10 μM）加入其中，培养0, 1, 3, 6 或 9天。向每孔加入10 μL MST-8，在黑暗状态下孵育90分钟。测量450 nm处的吸光值。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | β-catenin |
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26515592 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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26515592 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在斑马鱼模型中，纤毛发生抑制剂HPI-4可有效阻止胰腺纤维化和破坏[3]。 | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 358.18 | 分子式 | C17H9Cl2N3O2 |
| CAS号 | 302803-72-1 | SDF | Download HPI-4 (Ciliobrevin A) SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (198.22 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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