Jervine
别名: 11-Ketocyclopamine 中文名称：蒜藜芦碱
Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂（IC50=500-700 nM），通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。
Jervine Chemical Structure
CAS: 469-59-0
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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| 相关靶点 | Hedgehog Smoothened GLI | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 干细胞小分子化合物库 GPCR小分子化合物库 干细胞分化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| s12 cells | Function assay | Inhibition of lipid-modified (octylated) form of SHH expressed in mouse s12 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.5 μM | 19309080 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂（IC50=500-700 nM），通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 相较于对照组，暴露于25 μg/ml jervine的软骨细胞在细胞数目上有明显的减少，而在细胞形态或阿尔新蓝染色的强度没有变化[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | C3H/10T 1/2 CL8细胞 | ||
| 浓度 | 5, 10 或 25 μg/ml | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将细胞培养于含10%胎牛血清和0.25 mg/ml硫酸庆大霉素的Eagle's basal medium中。然后将细胞接种于35-mm组织培养皿中，密度为1×104/皿。培养24小时后，加入药物，jervine的终浓度为5, 10, or 25 μg/ml；retinoic acid的终浓度为0.03, 0.30, or 3.0 μg/ml。48小时后，移除培养基，用PBS（pH7.4）洗涤三次，然后将细胞收集并对细胞进行计数。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 暴露于jervine的胚胎会产生颅面骨畸形，与Shh突变胚胎表型类似。这些胚胎的下颌在大小上显著减小，通常会造成门齿的缺失。对受孕小鼠处理以jervine会导致其胚胎发生颌骨缺损，其表型与Prx1−/−Prx2−/−的胚胎相似。颌骨远端部分大小减小、门齿缺失[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | A/J小鼠 |
| Dosages | 400 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 425.60 | 分子式 | C27H39NO3 |
| CAS号 | 469-59-0 | SDF | Download Jervine SDF |
| Smiles | CC1CC2C(C(C3(O2)CCC4C5CC=C6CC(CCC6(C5C(=O)C4=C3C)C)O)C)NC1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (23.49 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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