GANT61

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8075 别名: NSC 136476

GANT61 Chemical Structure

CAS No. 500579-04-4

GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。

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产品安全说明书

Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。
靶点
GLI1 [1]
(HEK293T cells expressing GLI1)
5 μM
体外研究

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖,这种作用存在GLI依赖性。[1]GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL),而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。[2]GANT61作用于人结肠癌细胞系,具有强大的细胞毒性,且废除集落生成。[3]GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段,抑制DNA复制,产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号,且诱导细胞死亡。[4] GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病(AML)细胞,导致生长停滞和凋亡。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Shh-L2 cells NXrST4NITnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NUH4OnVrUW6qaXLpeIlwdiCxZjDI[YRo\WixZzDzbYdv[WyrbnegbY4hcHWvYX6gV4hpNUx{IHPlcIx{NCCLQ{WwQVUh|ryP NIPUVoMyPzR7NEe2Oi=>
human Rh30 cells MW\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MojTNlQhcA>? NUS1[VJNUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCJbHmxMY1m\GmjdHXkJJRz[W6|Y4LpdJRqd26jbDDhZ5Rqfmm2eTDpckBpfW2jbjDSbFMxKGOnbHzzJIFnfGW{IEK0JIhzeyCkeTDseYNq\mW{YYPlJJJmeG:{dHXyJIdmdmViYYPzZZktKEmFNUC9OFAh|ryP NEfPTJMzODZyNUeyNC=>
HEK293 cells NYD6fmxkTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NWHITHdWWmWmdXP0bY9vKG:oIFfMTVIhdWWmaXH0[YQhfHKjboPjdolxfGmxbjDpckBJTUt{OUOgZ4VtdHNiYomgcJVkcW[ncnHz[UBz\XCxcoTldkBie3OjeR?= MX6xO|Q6PDd4Nh?=
human PANC1 cells NUPnXGlZTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NHLSRpg2KM7:TR?= MkDuVoVlfWO2aX;uJIlvKEeOSUGg[ZhxemW|c3nvckBqdiCqdX3hckBRSU6FMTDj[YxteyCjdDC1JJVO MkjvNVc1QTR5Nk[=
mouse NIH3T3 cells NFKwcnFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NWHJXmZ1UW6qaXLpeIlwdiCxZjDHUGkyKGmwZIXj[YQhcGWmZ3Xoc4che2mpbnHsbY5oKGmwIH3veZNmKE6LSEPUN{Bk\Wyucx?= M17uOFE4PDl2N{[2
human 22Rv cells M4fpdGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NF7GU3dT\WS3Y4Tpc44hd2ZiZYjwdoV{e2mxbjDv[kBRXEOKIH3SUmEhcW5iaIXtZY4hOjKUdjDj[Yxtew>? NWDtcW1uOTd2OUS3OlY>
mouse NIH3T3 cells NFuzcJNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NEDuZWkyOCEQvF2= Mn7WTY5pcWKrdHnvckBw\iCKZXTn[Yhw\y:JbHmxJI1m\GmjdHXkJJRz[W6|Zn;ycYF1cW:wIHnuJI1wfXOnIF7JTFNVOyClZXzsd{BifCBzMDD1US=> Mn\hNVc1QTR5Nk[=
mouse MEF cells NFTNTHhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NGTWe2ZT\WS3Y4Tpc44hcW5iZYjwdoV{e2mxbjDv[kBJ\WSpZXjv[{B1[XKpZYSg[4Vv\SCKaYCxJIlvKFO3ZoWg[IVncWOrZX70JI1wfXOnIF3FSkBk\Wyucx?= NV3kdIZOOTd2OUS3OlY>
HEK293 cells M2fEUWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M{\VVWlvcGmkaYTpc44hd2ZiYnX0ZUBo[WyjY4Tvd4ll[XOnIHnuJGhGUzJ7MzDj[Yxtew>? MWKxO|Q6PDd4Nh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
GLI1 / p-STAT3 / STAT3 / SOCS3 ; 

PubMed: 27275540     


Western blot revealed that the expression levels of p-STAT3, and SOCS3 decreased accompanied with the inhibition of GLI1 by GANT61 in the three cells. Statistical data represent the means ± SEM of three independent experiments. (*P < 0.05, compared with solvent group).

GLI2 / Bcl-2 ; 

PubMed: 25544756     


Western blot analysis of GLI1, GLI2, Bcl-2 and β-actin on LO68 cells treated with 10, 20 or 30 μM GANT61 or vehicle for 24 h.

27275540 25544756
Immunofluorescence
Gli2; 

PubMed: 24533083     


(C, D) GANT61 inhibits expression of Gli2 in ovarian cancer cells. ES2 and SKOV3 cells were treated with control vehicle (DMSO) or GANT61 (20 µM) for 48 hr. Subsequently, cells were stained with Gli2 and visualized under a confocal microscope. Scale bar, 10 µm. 

24533083
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27275540     


Cultivation with GANT61 for 48 hours at different concentrations (2.5, 5, 10, 20μM) inhibited the proliferation of Jurkat, karpass299, and Myla3676 cells in a dose-dependent manner. Viability of these cells were evaluated by CCK-8 assay.

27275540
体内研究 GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠,诱导肿瘤生长衰退,直到观察不到明显的肿瘤。[1]GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠,在实验第12天显著抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

双荧光素酶含量:

转染GLI1表达质粒的HEK293细胞与报告质粒12×GliBSLuc 和R-Luc 一起置于10 cm板上(实验第0天)。24小时后,细胞接种按每孔15,000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附,加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5% ) 的终浓度为10 μM的化合物加(实验第1.5天)。细胞再生长24小时,随后裂解,然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: PANC1 或 22Rv1
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 进行BrdU渗透实验。在有5 μM 实验化合物 (或 DMSO) 存在下,亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后,使用BrdU对细胞进行标记2小时,混合,然后分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带22Rv1细胞移植瘤的BALB/c裸鼠
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol '12 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
20% ethanol+80% corn oil
40mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 429.6
化学式

C27H35N5

CAS号 500579-04-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC 136476

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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