Taladegib (LY2940680)
Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。
Taladegib (LY2940680) Chemical Structure
CAS: 1258861-20-9
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产品质控
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| 相关靶点 | Hedgehog Smoothened GLI | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 干细胞小分子化合物库 GPCR小分子化合物库 干细胞分化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib. [1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch+/- p53-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity. [2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01919398 | Completed | Neoplasm Metastasis |
Eli Lilly and Company |
August 2013 | Phase 1 |
| NCT01697514 | Withdrawn | Medulloblastoma Childhood|Rhabdomyosarcoma |
Eli Lilly and Company |
July 2013 | Phase 1 |
| NCT01746745 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
January 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 512.5 | 分子式 | C26H24F4N6O |
| CAS号 | 1258861-20-9 | SDF | Download Taladegib (LY2940680) SDF |
| Smiles | CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (146.34 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 27 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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