MK-4101
MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡，具有抗肿瘤活性。
MK-4101 Chemical Structure
CAS: 935273-79-3
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产品质控
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Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡，具有抗肿瘤活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MK-4101在转基因小鼠细胞系（Gli_Luc）和人类KYSE180食管癌细胞细胞中的报告基因检测中抑制Hh信号通路，IC50分别为1.5 μM和1 μM。此外，MK-4101置换表达重组人源SMO的293细胞中的荧光素标记的环巴胺衍生物，IC50为1.1 μM。MK-4101阻滞在G1、G2期的细胞[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 基底细胞癌(basal cell carcinoma)细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 用10 μM MK-4101处理BCC细胞72小时，用流式细胞术检测EdU掺入的情况，分析其细胞周期。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MK-4101抑制肿瘤细胞的增殖以及诱导其广泛凋亡，从而具有抗肿瘤活性。MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药，具有良好的生物药效率（F≥87%），在小鼠和大鼠中，具有低到中等的血浆清除率。此外，它在体内能被很好地吸收，主要汇聚到胆汁[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 或 Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 40或80 mg/kg/天；80 mg/kg两天一次 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 493.47 | 分子式 | C24H24F5N5O |
| CAS号 | 935273-79-3 | SDF | Download MK-4101 SDF |
| Smiles | CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (198.59 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 98 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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