Cyclopamine
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1146 别名： 11-deoxojervine 中文名称：环巴胺
CAS No. 4449-51-8
Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。
产品安全说明书
Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Cyclopamine 抑制Hedgehog信号通路， IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中，作用于CHO-K1细胞，抑制人类Smo受体活性，IC50为 280 nM。[1] Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞，显著抑制 Hedgehog通路活性，这种作用存在剂量依赖性，且浓度为3 μM时，抑制肿瘤细胞生长，抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果，说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路，且没有毒性。[2]通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号，Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04增殖，抑制达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍，但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。[3] Cyclopamine 处理E3LZ10.7细胞系，显著降低Snail mRNA，且提供E-钙粘着蛋白转录。Cyclopamine处理Hedgehog依赖型 L3.6pl 细胞，显著抑制浸润型细胞, 使转移细胞降低500多倍，但是对Hedgehog非依赖性细胞系Panc-1没有影响。[4] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | Cyclopamine 每天按50 mg/kg剂量处理小鼠，持续22天，消除HUCCT1移植瘤，且没有明显副作用。[2] Cyclopamine 按1.2 mg剂量处理Panc 05.04和 L3.6sl驱动的肿瘤7天，前者诱导明显的肿瘤细胞凋亡，后者降低肿瘤质量，降低达50-60%，但是作用于BxPC3-SMOlow肿瘤没有效果。[3] Cyclopamine单独处理E3LZ10.7 和L3.6pl移植瘤，显著抑制肿瘤转移，且和 Gemcitabine联用处理，完全废除转移。[4] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
激酶实验: Gli-Luc实验测定Hh 信号通路末期, 即使用荧光素酶进行读数，测定Gli的转录调控。Cyclopamine 在DMSO中连续稀释用于实验，然后加到空的实验板上。TM3Hh12 细胞(TM3 细胞含Hh反应受体基因结构 pTA-8xGli-Luc) 悬浮在含5% FBS 和15 mM Hepes pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基上, 加到实验板上，与Cyclopamine在37oC下温育30分钟左右。1 nM Hh-Ag 1.5 加到实验板上，然后在37oC下温育。48小时后，在实验板中加入Bright-Glo或MTS，然后在492 nm处测定发光度或吸光度。通过分析反应曲线，使用R统计软件包测定IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验：[2] |
- 合并
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| 动物实验：[2] |
- 合并
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMF | 10 mg/mL warmed (24.29 mM) |
|---|---|---|
| DMSO | Insoluble | |
| Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 411.62 |
|---|---|
| 化学式 | C27H41NO2 |
| CAS号 | 4449-51-8 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | 11-deoxojervine |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
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如果有其他问题，请给我们留言。
常见问题及建议解决方法
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问题 1：
How to reconstitute the compound for in vivo use in mice?
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回答：
One paper dissolved this drug in DMSO, and diluted in saline: Berman DM, et al. Nature, 2003, 425(6960), 846-851. Alternatively, you can try this vehicle: 10% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O for P.O. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG300 and Tween, after they mixed well, dilute with water.
沪公网安备 31011502012800号