Glasdegib (PF-04449913)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7160 中文名称:格拉吉布

Glasdegib (PF-04449913) Chemical Structure

CAS No. 1095173-27-5

Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。

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客户使用Selleck生产的Glasdegib (PF-04449913)发表文献1篇:

产品安全说明书

Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。
靶点
Smoothened [1]
5 nM
体外研究

体外微粒体试验中,PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率,在狗和人微粒体中具有低清除率,而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
C3H10T1/2 NUeydVRzTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NEfNUW8zOCCqcoO= M{PHUWlvcGmkaYTpc44hd2ZiU33vJIlvKG2xdYPlJGM{UDFyVEGvNkBk\WyuczD1d4lv\yCqdX3hckBz\WOxbXLpcoFvfCCVSFigZZN{\XO|ZXSgZZMh\W[oZXP0JI9vKFOPTz;TTGghfHKjboPp[Y51KHS{YX7zZ5JqeHSrb37hcEBi[3SrdnH0bY9vKGGodHXyJFIxKGi{czDifUBIdGlvbIXjbYZmemG|ZTDy[ZBwenSncjDhd5NigSxiSVO1NF0xNjByNd88US=> NF;SOpA9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEmwNFQ{Pid-MkS5NFA1OzZ:L3G+

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体内研究 在大鼠和狗体内,PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 大鼠,狗
  • Dosages: 1 毫克/千克(大鼠);0.5 毫克/千克(狗,静脉注射);3 毫克/千克(狗,口服)
  • Administration: 静脉注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 47 mg/mL (125.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 374.44
化学式

C21H22N6O

CAS号 1095173-27-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03627754 Completed Drug: Glasdegib 100 mg single oral dose Hepatic Impairment Pfizer November 5 2018 Phase 1
NCT03466450 Recruiting Drug: PF-04449913|Drug: Temozolomide Oral Capsule Glioblastoma Grupo Español de Investigación en Neurooncología March 15 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02367456 Active not recruiting Drug: PF-04449913 (Glasdegib)|Drug: Azacitidine Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia Pfizer April 28 2015 Phase 1
NCT02226172 Terminated Drug: Glasdegib (PF-04449913)|Drug: Placebo Primary Myelofibrosis; Post-polycythemia Vera Myelofibrosis; Post-essential Thrombocythemia Myelofibrosis Pfizer October 6 2014 Phase 2
NCT02110342 Completed Drug: [14C] PF-04449913 Healthy Pfizer May 2014 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Hedgehog/Smoothened Signaling Pathway Map

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