Avasimibe

目录号:S2187 别名: CI-1011

Avasimibe Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 501.72

Avasimibe抑制ACATIC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,

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客户使用该产品的2个实验数据:

  • a, b, Melanoma-bearing mice were treated with avasimibe (Ava) or DMSO control (5 times) (control, n=9; avasimibe, n=8). c-e, STORM analysis of TCR clustering of tumour-infiltrating CD8+ T cells. c, Representative images. d, Ripley’s K-function analysis of TCR molecules. e, The r value at the maximal L(r)-r value of Ripley’s K-function curves (control, n=100; avasimibe, n=85). f, g, A combined therapy (avasimibe and anti-PD-1) or monotherapies (avasimibe or anti-PD-1) in treating melanoma (n=10). Avasimibe, 5 times; anti-PD-1, 4 times. h, i, Cytokine/granule productions of PD-1hi and PD-1lo tumour-infiltrating CD8+ T cells (control, n=12; avasimibe, n=11).

    Nature, 2016, 531(7596):651-5.. Avasimibe purchased from Selleck.

    (d) Representative images of MIA PaCa-2 cells migrated through Transwell membrane. The cells were treated with DMSO or 2.5 μM avasimibe, stained with 10 μg/ml PI for 30 min. Scale bar: 20 μm. (e) Quantification of the number of migrated and invaded cells treated with avasimibe at 0, 2.5, 5 and 7.5 μM or stably transfected with control shRNA or ACAT-1 shRNA. Cell number was counted using ImageJ cell counter function. The data are shown as means+s.e.m.; n⩾6; *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001.

    Oncogene, 2016, 35(50):6378-6388. Avasimibe purchased from Selleck.

产品安全说明书

P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Avasimibe抑制ACATIC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,
靶点
CYP2C9 [5]
(Human Hepatic Microsomes)
ACAT [1]
(IC-21 macrophages)
CYP1A2 [5]
(Human Hepatic Microsomes)
CYP2C19 [5]
(Human Hepatic Microsomes)
2.9 μM 3.3 μM 13.9 μM 26.5 μM
体外研究

Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制 LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。[1] Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积,抑制达 11.9% -31.3%,这种作用存在剂量依赖性,这种改变与 ApoA的降低有关。[2] Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时,在HepG2 细胞中温育24小时,分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成,来降低ApoB 分泌。 [3] Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞,抑制 ACTC,IC50为3.3 μM。[4] Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。[5] Avasimibe作用于胶质瘤细胞,抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡,而抑制胶质瘤细胞生长。[6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
THP1 cells M{jUXmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NGC3OVFKdmirYnn0bY9vKG:oIFHDRXQudWWmaXH0[YQh\XO2ZYLp[olm\CClaH;s[ZN1\XKxbDDhZ4N2dXWuYYTpc44hcW5iaIXtZY4hXEiSMTDj[YxteyCneIDvd4VlKHSxIHHj[ZR6dC2ORFyg[JVzcW6pIHTp[oZmemWwdHnheIlwdiCjc4Pld5Nm\CCjczDl[oZm[3Rib36g[o9idSClZXzsJIZwem2jdHnvckwhUUN3ME2xMlUh|ryP Mn3qNVg3OjB|OEG=
HepG2 cells MVrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MlfvTY5pcWKrdHnvckBw\iCDQ1HUJIlvKGi3bXHuJGhmeEd{IHPlcIx{NCCLQ{WwQVAvPDd7IN88US=> NUHEPGJzOTlzNke4PFg>
rat macrophages NGfjO49HfW6ldHnvckBie3OjeR?= NVuySFltOjRiaB?= NH7oR4NKdmirYnn0bY9vKG:oIFHDRXQhcW5icnH0JI1i[3KxcHjh[4V{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnuZ49zeG:{YYTpc44hd2ZiZYj0doFk\WyudXzhdkBcO0ifLX;s[YlkKGGlaXStRnNCKGOxbYDs[ZghcW62bzD0bIUhcW62cnHj[YxtfWyjcjDjbI9t\XO2ZYL5cEBme3SncjDh[pRmeiB{NDDodpMtKEmFNUC9NE41PzlizszN NF;LUnkyQTR4NEG4PS=>

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体内研究 Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子,显著降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平,Avasimibe 每天按30 mg/kg 剂量口服饲喂,持续3周,脂蛋白(a)和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因为降低低密度脂蛋白(LDL),而降低总胆固醇。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[5]

+ 展开

P450 抑制研究:

使用至少15个捐赠者的人类肝脏微粒体(HLM),进行所有抑制实验。 为了测定IC50 ,按体外 Km值,使用合适的底物探针。使用 100 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7.4) 和 1 mM NADPH进行温育。CYP1A2 抑制研究中,在总体积为 0.5 ml中温育,使用 0.1 mg/ml HLM, 30 μM phenacetin, 1 mM NADPH, 在 Avasimibe (0, 0.3, 0.75, 1.5, 3, 7.5, 15, 30, 和 40 μM) 在磷酸钾缓冲液 pH 7.4 中,重复进行反应。在37oC下温育7分钟后,加入NADPH 开始酶反应。 25分钟后,使用500 μl 冰冻 100 ng/ml paracetamol-D4/CH3CN 将反应混合物猝灭。在室温下制备标准(4-醋氨酚)和质量对照(分低,中,高进行一式三份)。混合后, 0.2 ml 样本转移到另一个实验板中,在3000 rpm下离心10分钟后,进行LC/MS/MS 分析。
细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: 原代人类单核细胞衍生的巨噬细胞
  • Concentrations: 1 μg/ml 或 2 μg/ml
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method:

    为了形成泡沫细胞,吸取生长培养基 (含10%人血清的RPMI 培养基),使用RPMI培养基冲洗 BMMs 4次,然后在有或无agacLDL (100 μg 蛋白/ml) 和 Avasimibe (1 μg/ml)存在时,使用含 牛血清蛋白 (BSA,0.2%) 和DMSO( 0.2%)(空白培养基)的RPMI培养基 处理HMMs 48 小时。胆固醇外排实验中, HMMs 与 ag-acLDL (100 μg 蛋白/ml)预温育14小时 ,然后在有或无HDL(100 μg 蛋白/ml), Avasimibe(2 μg/ml) 或 HDL 和Avasimibe (2 μg/ml) 存在时,使用对照组RPMI 培养基处理24-48小时。此外, 通过HMMs与含ag-acLDL(100 μg 蛋白/ml)的RPMI培养基在乙醇喷雾(终浓度为 0.1%)中第一次温育24小时,ag-acLDL 使用[4-14C]FC (0.5 μCi/ml)进行放射性标记,测定 [14C]FC 的外观。移除培养基, 使用RPMI 培养基冲洗细胞3次,然后在有或无Avasimibe(1–10 μg/ml)存在时,使用对照组RPMI 培养基处理细胞 4–48 小时。在每个时间点,吸除培养基,离心,将未粘附的细胞制成颗粒。通过液体闪烁光谱测定[14C]FC外观。使用己烷:异丙醇 (3:2, v/v) 抽提细胞脂质1小时。使用石油醚:己烷:冰醋酸的溶剂系统(85:15:2,v/v),经过细胞抽提物和FC和EC标准样的等样进行薄层层析,测定细胞放射性标记的胆固醇分布。FC外排百分数按以下公式计算:培养基 [14C]FC dpm/ 细胞[14C] dpm×100。通过气液色谱法,使用豆甾醇(1 mg/ml) 作为内部标准,测量FC和TC质量。计算EC量作为TC和FC之间的区别。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

+ 展开
  • Animal Models: 雄性食蟹猴
  • Formulation: 无菌 0.9% NaCl溶液
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天一次,持续3周
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.94 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+corn oil
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 501.72
化学式

C29H43NO4S

CAS号 166518-60-1
稳定性 powder
in solvent
别名 CI-1011

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I'd like to have more information about the in vivo administration of avasimibe in monkeys?

  • 回答:

    S2187 can be dissolved in 2% DMSO+corn oil at 5mg/ml clearly, and in 0.5% CMC Na+1% Tween 80 at 10mg/ml as a suspension.

  • 问题 2:

    We want to use it for mice study by IP injection. I was wondering if you have any suggestions how to make a soluble solution for IP injection?

  • 回答:

    S2187 Avasimibe can be dissolved in 5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 1 mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first, then add PEG and Tween. After they mixed well, then dilute with water. And we found after stayed for about 20min, the precipitation will go out. So please prepare the solution just before use.

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathway Map

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