Acyltransferase

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S2187 Avasimibe Avasimibe 抑制ACATIC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,
PLoS Pathog, 2023, 19(5):e1011323
Hepatol Int, 2023, 10.1007/s12072-023-10490-4
Front Pharmacol, 2022, 13:795934
S7889 Xanthohumol Xanthohumol,来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮,抑制COX-1和COX-2活性,并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)DGAT2,对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。
Antiviral Res, 2022, 207:105416
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491
Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
Mol Metab, 2022, 65:101597
S2674 A922500 A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。
Nature, 2023, 621(7977):171-178
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
BMC Cancer, 2021, 21(1):252
S7192 PF-04620110 PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。
J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
J Cell Biol, 2018, 217(3):975-995
S0820 RP-64477 RP-64477 是一种胆固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制剂。RP-64477 可抑制ACAT活性,在人肠道(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核细胞(THP-1)细胞试验中对应的IC50值分别为113 nM、503 nM和180 nM。
S0359 T863 (DGAT-3) T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。
S4189 Cyclandelate Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。
S9162 Rubimaillin Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme.
E0941 K-604 dihydrochloride K-604 dihydrochlorid是一种有效且选择性的酰基辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶-1 (Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1, ACAT1)抑制剂,可抑制动物模型中动脉粥样硬化的发展,而不影响血浆胆固醇水平。
S9921 PF-06424439 PF-06424439 是一种口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制剂,IC50 为 14 nM。
S6971 Ervogastat Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。
S2187 Avasimibe Avasimibe 抑制ACATIC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,
PLoS Pathog, 2023, 19(5):e1011323
Hepatol Int, 2023, 10.1007/s12072-023-10490-4
Front Pharmacol, 2022, 13:795934
S7889 Xanthohumol Xanthohumol,来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮,抑制COX-1和COX-2活性,并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)DGAT2,对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。
Antiviral Res, 2022, 207:105416
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491
Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
Mol Metab, 2022, 65:101597
S2674 A922500 A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。
Nature, 2023, 621(7977):171-178
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
BMC Cancer, 2021, 21(1):252
S7192 PF-04620110 PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。
J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
J Cell Biol, 2018, 217(3):975-995
S0820 RP-64477 RP-64477 是一种胆固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制剂。RP-64477 可抑制ACAT活性,在人肠道(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核细胞(THP-1)细胞试验中对应的IC50值分别为113 nM、503 nM和180 nM。
S0359 T863 (DGAT-3) T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。
S4189 Cyclandelate Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。
S9162 Rubimaillin Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme.
E0941 K-604 dihydrochloride K-604 dihydrochlorid是一种有效且选择性的酰基辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶-1 (Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1, ACAT1)抑制剂,可抑制动物模型中动脉粥样硬化的发展,而不影响血浆胆固醇水平。
S9921 PF-06424439 PF-06424439 是一种口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制剂,IC50 为 14 nM。
S6971 Ervogastat Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。

Acyltransferase抑制剂选择性比较

Tags: ACAT
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