Acyltransferase

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Acyltransferase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2187

Avasimibe (CI-1011)

Avasimibe (CI-1011, PD-148515) 抑制ACATIC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,

S3021

Rimonabant (SR141716)

Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。

S2674

A922500

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。

S0820

RP-64477

RP-64477 是一种胆固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制剂。RP-64477 可抑制ACAT活性,在人肠道(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核细胞(THP-1)细胞试验中对应的IC50值分别为113 nM、503 nM和180 nM。

S0359

T863 (DGAT-3)

T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。

S6971New

Ervogastat

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。

S4189

Cyclandelate

Cyclandelate (BS 572)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。

S9162

Rubimaillin

Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme.

S7192

PF-04620110

PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。

S7889

Xanthohumol

Xanthohumol,来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮,抑制COX-1和COX-2活性,并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)DGAT2,对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2187

Avasimibe (CI-1011)

Avasimibe (CI-1011, PD-148515) 抑制ACATIC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,

S3021

Rimonabant (SR141716)

Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。

S2674

A922500

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。

S0820

RP-64477

RP-64477 是一种胆固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制剂。RP-64477 可抑制ACAT活性,在人肠道(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核细胞(THP-1)细胞试验中对应的IC50值分别为113 nM、503 nM和180 nM。

S0359

T863 (DGAT-3)

T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。

S6971New

Ervogastat

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。

S4189

Cyclandelate

Cyclandelate (BS 572)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。

S9162

Rubimaillin

Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme.

S7192

PF-04620110

PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。

S7889

Xanthohumol

Xanthohumol,来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮,抑制COX-1和COX-2活性,并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)DGAT2,对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。

Tags: ACAT