Alflutinib (Furmonertinib) mesylate

别名: AST2818 mesylate 中文名称:甲磺酸艾氟替尼

Alflutinib (Furmonertinib) mesylate是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢,也是有效的 CYP3A4 的诱导剂,EC50值为0.25 μM。

Alflutinib (Furmonertinib) mesylate Chemical Structure

Alflutinib (Furmonertinib) mesylate Chemical Structure

CAS: 2130958-55-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2285.01 现货
5mg RMB 2039.44 现货
25mg RMB 6118.72 现货
100mg RMB 15225.99 现货
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批次: S686801 DMSO] 20 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.99%
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EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Alflutinib (Furmonertinib) mesylate是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢,也是有效的 CYP3A4 的诱导剂,EC50值为0.25 μM。
靶点
EGFR [1] CYP3A4 [1]
(Cell-free assay)
0.25 μM(EC50)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05364073 Recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)|Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer|Advanced Non-Small Cell Lung Cancer|HER2 Exon 20 Mutations|EGFR Exon 20 Mutations|EGFR Uncommon Mutations Including G719X and S768I
ArriVent BioPharma Inc.
June 30 2022 Phase 1
NCT03941340 Completed
Healthy Male Volunteers
Allist Pharmaceuticals Inc.
April 8 2019 Phase 1
NCT03926182 Completed
Healthy Male Volunteers
Allist Pharmaceuticals Inc.
February 19 2019 Phase 1
NCT03452592 Unknown status
Advanced NSCLC Patients With T790M
Allist Pharmaceuticals Inc.
April 30 2018 Phase 2
NCT03127449 Unknown status
Advanced NSCLC
Allist Pharmaceuticals Inc.
June 1 2017 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 664.7 分子式

C29H35F3N8O5S

CAS号 2130958-55-1 SDF --
Smiles CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(N=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OCC(F)(F)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( (30.08 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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