AEE788 (NVP-AEE788)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1486

AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure

CAS No. 497839-62-0

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。

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客户使用Selleck生产的AEE788 (NVP-AEE788)发表文献12篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • EGFR-SGLT1 interaction is irresponsive to modulators of EGFR’s tyrosine kinase. A: Immunoprecipitation coupled Western blot analysis ofinteractionsbetween EGFR-HA and SGLT1-FlaginHEK293 cells treatedwith EGF or AEE788. EGFR, total EGFR; pEGFR, phosphorylated EGFR; IP, immunoprecipitation; IB, immunoblot. Input, expression levels of indicated exogenous proteinsin HEK293 whole celllysates used for the IP.

    The Prostate, 2013, 73:1453-1461.. AEE788 (NVP-AEE788) purchased from Selleck.

    Representative images of mitochondria of PC3 cells treated with DMSO, EGF (20 ng/ml) AEE788 (a small molecular EGFR inhibitor at 6 μM) or AEE788+EGF for 24 h. Mitochondria were stained with Mitotracker Red and images were taken with a confocal microscope.

    Cell Cycle, 2014, 13(15):2415-30. AEE788 (NVP-AEE788) purchased from Selleck.

产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
特性 AEE788是新合成的口服小分子多靶点激酶抑制剂。
靶点
EGFR [1]
(Cell-free assay)
HER2/ErbB2 [1]
(Cell-free assay)
c-Abl [1]
(Cell-free assay)
FLT1 [1]
(Cell-free assay)
c-Fms [1]
(Cell-free assay)
2 nM 6 nM 52 nM 59 nM 60 nM
体外研究

AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1,IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果,也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞,有效抑制EGFR磷酸化,IC50为11 nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞,分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474,和SK-BR-3细胞增殖,IC50分别为78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖,IC50分别为43和155 nM。[1] AEE788 作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12细胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 导致生长得到抑制,且诱导凋亡。[2]AEE788为0.2-1.0μM时,作用于HT29细胞,抑制 EGFR和Akt的磷酸化。[3]AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系,抑制细胞增殖,抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Huh7 MoDBR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NEXFNFREgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBp\XCjdH;j[YxtfWyjcjDjZZJkcW6xbXGgZ4VtdCCuaX7lJEhJfWh5KTygR2M2OD1{Nz64N{DPpG1? MkPDNVg2Pzl5OEO=
Jeko B cells MUDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{XhN|IhcA>? MVTJcohq[mm2aX;uJI9nKFCLM1vk[Yx1[SCrbjDoeY1idiCMZXvvJGIh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDBb5QheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIFnfGW{IEKgbJJ{NCCLQ{WwQVAvODF5IN88US=> NILUTZMzPTVzNE[1PC=>

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体内研究 AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型,抑制肿瘤生长, 只轻微改变体重,这种作用存剂量依赖性。AEE788按50mg/kg剂量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤衰退达57%。AEE788作用于A431肿瘤和GeMag 肿瘤,分别有效抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF诱导的血管生成,这样作用存在剂量依赖性,但是不会抑制FGF诱导的血管生成。[1] AEE788按50 mg/kg剂量作用于Colo16移植瘤,抑制54%肿瘤生长, 因为EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。[2] AEE788按50 mg/kg剂量作用于盲肠和腹膜,也抑制肿瘤生长,抑制50%以上,且作用于移植在裸鼠盲肠的HT29细胞时,降低淋巴癌转移的发生率,抑制达70%,对体重没有影响。AEE788 作用于HT29盲肠癌,明显降低pEGFR和pVEGFR 的表达水平,但是不改变EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表达水平。和CPT-11联用, AEE788明显抑制淋巴癌转移 [3] AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生长,抑制分别达51%, 45%,和72%。[4] AEE788作用于K562肿瘤细胞,可以促进 LBH589调节的活性氧簇的产生,可以增强凋亡。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

蛋白激酶实验:

使用重组谷胱甘肽S转移酶融合的激酶域在96孔板(30 μL)上进行激酶反应,持续15-45分钟。使用[γ33P]ATP 作为磷酸供体,多聚GluTyr-(4:1)肽作为受体,蛋白激酶C-α, CDK1/cycB和蛋白激酶A分别作为是硫酸精鱼蛋白(200 μg/mL),组蛋白H1(100μg/mL),和七肽 Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly,且作为肽底物。每种最佳激酶实验ATP浓度按如下选择:1.0 μM (c-Kit, c-Met, c-Fms, c-Raf-1,和RET), 2.0 μM (EGFR, ErbB2, ErbB3, 和ErbB4), 5.0 μM(c-Abl), 8.0 μM (Flt-1, Flt-3, Flt-4, Flk, KDR, FGFR-1, 和 Tek), 10.0 μM (PDGFRβ, 蛋白激酶C-α, 和CDK 1), 和20.0 μM (c-Src和蛋白激酶A)。加入20 μL 125 mMEDTA终止反应。30μL(c-Abl,c-Src,IGF-1R,RET-Men2A,和RET-Men2B)或40 μL (所有其他激酶)反应混合物转移到Immobilon-聚二氟乙烯膜,用0.5% H3PO4 预浸,装在真空管中。用200 μL 0.5% H3PO4冲洗,转移膜,用1.0% H3PO4 洗四次,用乙醇洗一次。烘干膜,计数,置于Packard TopCount 96孔板上,每孔加入10 μL Microscint。分析抑制百分率的回归曲线和至少三次平行实验数值的平均值计算IC50值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: T24, BT-474, SK-BR-3, 和NCI-H596细胞
  • Concentrations: 10 μM左右
  • Incubation Time: 4或6天
  • Method: 细胞按每孔1.5×103个接种在96孔板上,37oC下温育过夜, 实验第一天加入AEE788稀释液,最高浓度为10 μM。再次温育4(T24)或6 (BT-474, SK-BR-3, 和NCI-H596)天, 细胞和3.3% v/v戊二醛混合,用水冲洗,用0.05% w/v 亚甲基蓝染色。用3% HCl洗去染料,使用SpectraMax 340分光光度计在665 nm处测定吸光值。使用精确的曲线拟合测定IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验: [1]
- 合并
  • Animal Models: 携带NCI-H596, DU145, A431, B16和致癌的转染NeuT的HC11细胞的雌性BALB/c裸鼠
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 440.58
化学式

C27H32N6

CAS号 497839-62-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00107237 Completed Drug: AEE788|Drug: everolimus Brain and Central Nervous System Tumors Novartis Pharmaceuticals|Novartis October 2003 Phase 1|Phase 2
NCT00118456 Completed Drug: AEE788 Cancer Novartis Pharmaceuticals|Novartis July 2003 Phase 1

技术支持

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操作手册

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