HER2

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S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-39059-3
Nat Commun, 2023, 14(1):3469
S1011 Afatinib Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Cell Rep, 2024, 43(1):113614
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3
S7810 Afatinib Dimaleate Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
RSC Adv, 2023, 13(16):11037-11043
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
S1028 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3450
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Front Immunol, 2024, 15:1335302
Cell Signal, 2023, 106:110634
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167.
S2150 Neratinib Neratinib是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
iScience, 2023, 26(3):106082
S2727 Dacomitinib Dacomitinib是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S2192 Sapitinib (AZD8931) Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
BMC Cancer, 2022, 22(1):478
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Front Mol Biosci, 2022, 9:952651
S5241 Lapatinib ditosylate monohydrate Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is a dual tyrosine kinase inhibitor which interrupts the HER2/neu and epidermal growth factor receptor (EGFR) pathways, used for treatment of solid tumours such as breast and lung cancer.
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
Cancer Discov, 2022, 12(1):204-219
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Journal of Functional Foods, 2024, 105977
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S2216 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
Cancer Cell, 2022, 40(3):301-317.e12
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S7358 Poziotinib Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
JTO Clin Res Rep, 2023, 4(9):100554
A2007 Trastuzumab (anti-HER2) Trastuzumab (anti-HER2)曲妥珠单抗是人源重组的抗体抑制剂,与HER2的胞外区域相结合。 MW:145.53 KD。
Eur J Med Chem, 2024, 264:116014
Int J Biol Sci, 2023, 19(2):377-392
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
J Transl Med, 2023, 21(1):604
S8362 Tucatinib Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
Int J Mol Sci, 2022, 23(22)14023
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2016, 7(24):36956-36970
A2008 Pertuzumab (anti-HER2) Pertuzumab (anti-HER2)是一种人源单价克隆抗体,抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6791
Front Oncol, 2023, 13:1108242
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
Sci Signal, 2018, 11(549)
S2816 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):1516
Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82
Br J Pharmacol, 2015, 10.1111/bph.13127
S8852 Pyrotinib dimaleate Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670
Biomed Chromatogr, 2021, e5221
Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254
S6813 Mobocertinib (TAK788) Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI,是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR)HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
Lung Cancer, 2020, 152:135-142
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
Commun Biol, 2021, 4(1):762
S0290 SU5204 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2)HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
S8833 TAS0728 TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂,IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2,对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFRHER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLKRIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S6805 Tyrphostin AG-528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR)ErbB2/HER2 的有效抑制剂,其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。
D4001New Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4003New Trastuzumab Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
E0200 Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4001
S6897 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
E2851 Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003
D4049New Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 [ERBB2(表皮生长因子受体 2、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2) , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化单克隆抗体,通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与单甲基auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Disitamab Vedotin 具有用于实体瘤(主要是晚期乳腺癌)的潜力。
D4052New Trastuzumab MMAE Trastuzumab MMAE 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 HER2 抗体Trastuzumab通过 Mc linker与单甲基 Auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Trastuzumab MMAE 有潜力用于实体瘤研究,主要是 HER2 阳性乳腺癌。
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-39059-3
Nat Commun, 2023, 14(1):3469
S1011 Afatinib Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Cell Rep, 2024, 43(1):113614
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3
S7810 Afatinib Dimaleate Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
RSC Adv, 2023, 13(16):11037-11043
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
S1028 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3450
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Front Immunol, 2024, 15:1335302
Cell Signal, 2023, 106:110634
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167.
S2150 Neratinib Neratinib是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
iScience, 2023, 26(3):106082
S2727 Dacomitinib Dacomitinib是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S2192 Sapitinib (AZD8931) Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
BMC Cancer, 2022, 22(1):478
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Front Mol Biosci, 2022, 9:952651
S5241 Lapatinib ditosylate monohydrate Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is a dual tyrosine kinase inhibitor which interrupts the HER2/neu and epidermal growth factor receptor (EGFR) pathways, used for treatment of solid tumours such as breast and lung cancer.
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
Cancer Discov, 2022, 12(1):204-219
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Journal of Functional Foods, 2024, 105977
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S2216 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
Cancer Cell, 2022, 40(3):301-317.e12
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S7358 Poziotinib Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
JTO Clin Res Rep, 2023, 4(9):100554
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
J Transl Med, 2023, 21(1):604
S8362 Tucatinib Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
Int J Mol Sci, 2022, 23(22)14023
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2016, 7(24):36956-36970
S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
Sci Signal, 2018, 11(549)
S2816 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):1516
Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82
Br J Pharmacol, 2015, 10.1111/bph.13127
S8852 Pyrotinib dimaleate Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670
Biomed Chromatogr, 2021, e5221
Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254
S6813 Mobocertinib (TAK788) Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI,是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR)HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
Lung Cancer, 2020, 152:135-142
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
Commun Biol, 2021, 4(1):762
S0290 SU5204 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2)HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
S8833 TAS0728 TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂,IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2,对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFRHER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLKRIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S6805 Tyrphostin AG-528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR)ErbB2/HER2 的有效抑制剂,其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。
D4001New Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4003New Trastuzumab Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
E0200 Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4001
S6897 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
E2851 Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003
A2007 Trastuzumab (anti-HER2) Trastuzumab (anti-HER2)曲妥珠单抗是人源重组的抗体抑制剂,与HER2的胞外区域相结合。 MW:145.53 KD。
Eur J Med Chem, 2024, 264:116014
Int J Biol Sci, 2023, 19(2):377-392
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
A2008 Pertuzumab (anti-HER2) Pertuzumab (anti-HER2)是一种人源单价克隆抗体,抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6791
Front Oncol, 2023, 13:1108242
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
D4001New Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4003New Trastuzumab Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4049New Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 [ERBB2(表皮生长因子受体 2、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2) , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化单克隆抗体,通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与单甲基auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Disitamab Vedotin 具有用于实体瘤(主要是晚期乳腺癌)的潜力。
D4052New Trastuzumab MMAE Trastuzumab MMAE 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 HER2 抗体Trastuzumab通过 Mc linker与单甲基 Auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Trastuzumab MMAE 有潜力用于实体瘤研究,主要是 HER2 阳性乳腺癌。

HER2抑制剂选择性比较

HER2信号通路图

HER2信号通路图
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