- 抑制剂
- 化合物库
- 抗体
- 生物试剂
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白实验
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag亲和凝胶
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 细胞核与细胞浆蛋白抽提试剂盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制剂Cocktail
- 蛋白酶抑制剂Cocktail(DMSO储液)
- 磷酸酶抑制剂Cocktail
- 新产品
- 联系我们
HER2
HER2产品
- 所有产品(51)
- HER2抑制剂 (34)
- HER2抗体 (15)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S2111 | Lapatinib | Lapatinib 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
|
|
| S1011 | Afatinib | Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。 |
|
|
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。 |
|
|
| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
|
|
| S1167 | CP-724714 | CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。 |
|
|
| S2150 | Neratinib | Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
|
|
| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 |
|
|
| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
|
|
| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is a dual tyrosine kinase inhibitor which interrupts the HER2/neu and epidermal growth factor receptor (EGFR) pathways, used for treatment of solid tumours such as breast and lung cancer. | ||
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。 |
|
|
| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，在BT-474细胞中IC50为6 nM；而在BT-474细胞系中对EGFR，FGFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk没有抑制作用。 |
|
|
| S7358 | Poziotinib | Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 | ||
| A2007 | Trastuzumab (anti-HER2) | Trastuzumab (anti-HER2)曲妥珠单抗是人源重组的抗体抑制剂，与HER2的胞外区域相结合。 MW:145.53 KD。 |
.gif)
|
|
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
|
|
| S8362 | Tucatinib | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。 |
|
|
| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。 |
|
|
| A2008 | Pertuzumab (anti-HER2) | Pertuzumab (anti-HER2)是一种人源单价克隆抗体，抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。 |
.gif)
|
|
| S2784 | TAK-285 | TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。Phase 1。 | ||
| S2816 | Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。 |
|
|
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂，其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。 | ||
| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI，是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。 | ||
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 |
|
|
| S0290 | SU5204 | SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。 | ||
| S8833 | TAS0728 | TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂，IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2，对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 | ||
| F0227New | HER2/ErbB2 Rabbit mAb | HER2/ErbB2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total HER2/ErbB2 protein. | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用，对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。 | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂，其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。 | ||
| A2606 | Disitamab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Disitamab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种针对 HER2 的人源化单克隆抗体。它可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) Disitamab vedotin。它具有抗肿瘤和抗肿瘤活性。分子量：144.16KD | ||
| E1791 | Zongertinib | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)是一种有效的选择性人HER2和EGFR酪氨酸激酶抑制剂，共价结合野生型和突变的HER2受体，包括外显子20插入突变，同时保留EGFR信号；口服Zongertinib治疗HER2异常阳性的实体瘤有效且耐受。 | ||
| A2899 | Margetuximab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Margetuximab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种 Fc 结构域优化的 IgG 单克隆抗体，针对人表皮生长因子受体 2 (HER2)，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。分子量：146.1KD。 | ||
| A2660 | Seribantumab (Anti-ERBB3 / HER3) | Seribantumab（Anti-ERBB3 / HER3）是一种针对 HER3 的全人 IgG2 单克隆抗体。它在体外和体内乳腺癌、肺癌和卵巢患者来源的癌症模型中抑制神经调节蛋白 1 (NRG1) 融合依赖性肿瘤发生。分子量：143.14KD。 | ||
| D4001 | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate，ADC)，由抗 HER2（人表皮生长因子受体 2）抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。 | ||
| D4003 | Trastuzumab Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)，它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。 | ||
| A2506 | Patritumab (Anti-ERBB3 / HER3) | Patritumab (Anti-ERBB3 / HER3)是一种针对 ERBB3 的中和单克隆抗体。 Patritumab 与西妥昔单抗具有协同作用，有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。 Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。分子量：145.5KD。 | ||
| A4007New | Duligotuzumab (Anti-EGFR & HER3) | Duligotuzumab 是一种具有双重作用的人源化 IgG1 抗体，可阻断配体与表皮生长因子受体 (EGFR) 和人类表皮生长因子受体 3 (HER3) 的结合。通过抑制这些相互作用，它可以破坏所有配体依赖性 HER 二聚体的信号传导并诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。它在 EGFR 抑制剂耐药性 SCCHN 和 NSCLC 模型中表现出增强的疗效，对神经调节蛋白 1 (NRG1) 表达高的肿瘤具有潜在益处。分子量：144.78 KD。 | ||
| A4013New | Istiratumab (Anti-HER3 & IGF-1R) | Istiratumab 是一种完全人源四价双特异性抗体，可结合并共同抑制 IGF-1R 和表皮生长因子家族受体酪氨酸激酶 B3 (ErbB3)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：199.64 KD。 | ||
| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate，ADC)，由抗 HER2（人表皮生长因子受体 2）抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号：D4001 | ||
| A4024New | Kn026 (Anti-HER2(Domain II&Domain IV)) | Kn026 是一种双特异性抗体，靶向人类表皮生长因子受体 2 (HER2)，与 HER2 结构域 II 和 IV 结合。它在晚期 HER2 阳性胃癌 (GC) 和胃食管连接癌 (GEJC) 中表现出良好的耐受安全性和良好的抗肿瘤疗效。分子量：145.19 KD。 | ||
| A4027New | Izalontamab (Anti-EGFR & HER3) | Izalontamab 是一种双特异性 IgG 抗体，靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和人类表皮生长因子受体 3 (HER3)。它在结肠癌、头颈癌和食道癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤功效和可接受的耐受性。分子量：197.22 KD | ||
| A4039New | Yh32367 (Anti-4-1BB & HER2) | Yh32367 是一种人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) 双特异性抗体，靶向肿瘤相关抗原 (TAA) 人表皮生长因子受体 2 (HER2；ErbB2；HER-2) 和共刺激受体 4-1BB (CD137；肿瘤坏死因子受体超家族成员 9；TNFRSF9)。它表现出潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。分子量 200.52 KD。 | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。 | ||
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)，它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号：D4003 | ||
| D4049 | Disitamab vedotin | Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由抗 [ERBB2（表皮生长因子受体 2、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2） , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化单克隆抗体，通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与单甲基auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Disitamab Vedotin 具有用于实体瘤（主要是晚期乳腺癌）的潜力。 | ||
| A4058New | Zanidatamab (Anti-HER2(ECD2&ECD4)) | Zanidatamab 是一种人源化双特异性 IgG1 单克隆抗体，靶向 HER2 的两个非重叠表位（ECD2 和 ECD4），具有免疫调节和抗肿瘤活性。它已显示出对 HER2 表达或扩增的各种实体肿瘤的抗肿瘤活性。分子量 148.28 kDa | ||
| A4059New | Tebotelimab (Anti-LAG-3 & PD-1) | Tebotelimab 是一种靶向 PD-1 和 LAG-3 的人源化双特异性 DART 分子，具有免疫调节和抗肿瘤活性。它通过阻断两个检查点来增强 T 细胞活化，并显示出抗肿瘤活性，包括与抗 HER2 疗法联合使用。分子量 165.68 kDa | ||
| D4052 | Trastuzumab MMAE | Trastuzumab MMAE是一种抗体药物偶联物 (ADC)，通过Vc (Valine‐citrulline) linker 将单甲基Auristatin E (monomethyl auristatin E, MMAE)与Trastuzumab（曲妥珠单抗）偶联组成。Trastuzumab MMAE具有体外高亲和力、特异性和抗肿瘤活性。 | ||
| A4067New | Zenocutuzumab (Anti-HER2 & HER3) | Zenocutuzumab 是一种人源化双特异性 IgG1 抗体，靶向 HER2 和 HER3，以增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。它正在开发用于治疗过度表达 HER2 和 HER3 的癌症，利用双重靶向来增强抗肿瘤活性。分子量 145.88 kDa | ||
| S2111 | Lapatinib | Lapatinib 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
|
|
| S1011 | Afatinib | Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。 |
|
|
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。 |
|
|
| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
|
|
| S1167 | CP-724714 | CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。 |
|
|
| S2150 | Neratinib | Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
|
|
| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 |
|
|
| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
|
|
| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is a dual tyrosine kinase inhibitor which interrupts the HER2/neu and epidermal growth factor receptor (EGFR) pathways, used for treatment of solid tumours such as breast and lung cancer. | ||
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。 |
|
|
| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，在BT-474细胞中IC50为6 nM；而在BT-474细胞系中对EGFR，FGFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk没有抑制作用。 |
|
|
| S7358 | Poziotinib | Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 | ||
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
|
|
| S8362 | Tucatinib | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。 |
|
|
| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。 |
|
|
| S2784 | TAK-285 | TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。Phase 1。 | ||
| S2816 | Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。 |
|
|
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂，其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。 | ||
| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI，是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。 | ||
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 |
|
|
| S0290 | SU5204 | SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。 | ||
| S8833 | TAS0728 | TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂，IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2，对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用，对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。 | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂，其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。 | ||
| E1791 | Zongertinib | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)是一种有效的选择性人HER2和EGFR酪氨酸激酶抑制剂，共价结合野生型和突变的HER2受体，包括外显子20插入突变，同时保留EGFR信号；口服Zongertinib治疗HER2异常阳性的实体瘤有效且耐受。 | ||
| D4001 | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate，ADC)，由抗 HER2（人表皮生长因子受体 2）抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。 | ||
| D4003 | Trastuzumab Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)，它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。 | ||
| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate，ADC)，由抗 HER2（人表皮生长因子受体 2）抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号：D4001 | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。 | ||
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)，它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号：D4003 | ||
| A2007 | Trastuzumab (anti-HER2) | Trastuzumab (anti-HER2)曲妥珠单抗是人源重组的抗体抑制剂，与HER2的胞外区域相结合。 MW:145.53 KD。 |
.gif)
|
|
| A2008 | Pertuzumab (anti-HER2) | Pertuzumab (anti-HER2)是一种人源单价克隆抗体，抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。 |
.gif)
|
|
| F0227New | HER2/ErbB2 Rabbit mAb | HER2/ErbB2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total HER2/ErbB2 protein. | ||
| A2606 | Disitamab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Disitamab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种针对 HER2 的人源化单克隆抗体。它可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) Disitamab vedotin。它具有抗肿瘤和抗肿瘤活性。分子量：144.16KD | ||
| A2899 | Margetuximab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Margetuximab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种 Fc 结构域优化的 IgG 单克隆抗体，针对人表皮生长因子受体 2 (HER2)，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。分子量：146.1KD。 | ||
| A2660 | Seribantumab (Anti-ERBB3 / HER3) | Seribantumab（Anti-ERBB3 / HER3）是一种针对 HER3 的全人 IgG2 单克隆抗体。它在体外和体内乳腺癌、肺癌和卵巢患者来源的癌症模型中抑制神经调节蛋白 1 (NRG1) 融合依赖性肿瘤发生。分子量：143.14KD。 | ||
| A2506 | Patritumab (Anti-ERBB3 / HER3) | Patritumab (Anti-ERBB3 / HER3)是一种针对 ERBB3 的中和单克隆抗体。 Patritumab 与西妥昔单抗具有协同作用，有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。 Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。分子量：145.5KD。 | ||
| A4007New | Duligotuzumab (Anti-EGFR & HER3) | Duligotuzumab 是一种具有双重作用的人源化 IgG1 抗体，可阻断配体与表皮生长因子受体 (EGFR) 和人类表皮生长因子受体 3 (HER3) 的结合。通过抑制这些相互作用，它可以破坏所有配体依赖性 HER 二聚体的信号传导并诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。它在 EGFR 抑制剂耐药性 SCCHN 和 NSCLC 模型中表现出增强的疗效，对神经调节蛋白 1 (NRG1) 表达高的肿瘤具有潜在益处。分子量：144.78 KD。 | ||
| A4013New | Istiratumab (Anti-HER3 & IGF-1R) | Istiratumab 是一种完全人源四价双特异性抗体，可结合并共同抑制 IGF-1R 和表皮生长因子家族受体酪氨酸激酶 B3 (ErbB3)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：199.64 KD。 | ||
| A4024New | Kn026 (Anti-HER2(Domain II&Domain IV)) | Kn026 是一种双特异性抗体，靶向人类表皮生长因子受体 2 (HER2)，与 HER2 结构域 II 和 IV 结合。它在晚期 HER2 阳性胃癌 (GC) 和胃食管连接癌 (GEJC) 中表现出良好的耐受安全性和良好的抗肿瘤疗效。分子量：145.19 KD。 | ||
| A4027New | Izalontamab (Anti-EGFR & HER3) | Izalontamab 是一种双特异性 IgG 抗体，靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和人类表皮生长因子受体 3 (HER3)。它在结肠癌、头颈癌和食道癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤功效和可接受的耐受性。分子量：197.22 KD | ||
| A4039New | Yh32367 (Anti-4-1BB & HER2) | Yh32367 是一种人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) 双特异性抗体，靶向肿瘤相关抗原 (TAA) 人表皮生长因子受体 2 (HER2；ErbB2；HER-2) 和共刺激受体 4-1BB (CD137；肿瘤坏死因子受体超家族成员 9；TNFRSF9)。它表现出潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。分子量 200.52 KD。 | ||
| A4058New | Zanidatamab (Anti-HER2(ECD2&ECD4)) | Zanidatamab 是一种人源化双特异性 IgG1 单克隆抗体，靶向 HER2 的两个非重叠表位（ECD2 和 ECD4），具有免疫调节和抗肿瘤活性。它已显示出对 HER2 表达或扩增的各种实体肿瘤的抗肿瘤活性。分子量 148.28 kDa | ||
| A4059New | Tebotelimab (Anti-LAG-3 & PD-1) | Tebotelimab 是一种靶向 PD-1 和 LAG-3 的人源化双特异性 DART 分子，具有免疫调节和抗肿瘤活性。它通过阻断两个检查点来增强 T 细胞活化，并显示出抗肿瘤活性，包括与抗 HER2 疗法联合使用。分子量 165.68 kDa | ||
| A4067New | Zenocutuzumab (Anti-HER2 & HER3) | Zenocutuzumab 是一种人源化双特异性 IgG1 抗体，靶向 HER2 和 HER3，以增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。它正在开发用于治疗过度表达 HER2 和 HER3 的癌症，利用双重靶向来增强抗肿瘤活性。分子量 145.88 kDa | ||
| F0227New | HER2/ErbB2 Rabbit mAb | HER2/ErbB2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total HER2/ErbB2 protein. | ||
| A4007New | Duligotuzumab (Anti-EGFR & HER3) | Duligotuzumab 是一种具有双重作用的人源化 IgG1 抗体，可阻断配体与表皮生长因子受体 (EGFR) 和人类表皮生长因子受体 3 (HER3) 的结合。通过抑制这些相互作用，它可以破坏所有配体依赖性 HER 二聚体的信号传导并诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。它在 EGFR 抑制剂耐药性 SCCHN 和 NSCLC 模型中表现出增强的疗效，对神经调节蛋白 1 (NRG1) 表达高的肿瘤具有潜在益处。分子量：144.78 KD。 | ||
| A4013New | Istiratumab (Anti-HER3 & IGF-1R) | Istiratumab 是一种完全人源四价双特异性抗体，可结合并共同抑制 IGF-1R 和表皮生长因子家族受体酪氨酸激酶 B3 (ErbB3)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：199.64 KD。 | ||
| A4024New | Kn026 (Anti-HER2(Domain II&Domain IV)) | Kn026 是一种双特异性抗体，靶向人类表皮生长因子受体 2 (HER2)，与 HER2 结构域 II 和 IV 结合。它在晚期 HER2 阳性胃癌 (GC) 和胃食管连接癌 (GEJC) 中表现出良好的耐受安全性和良好的抗肿瘤疗效。分子量：145.19 KD。 | ||
| A4027New | Izalontamab (Anti-EGFR & HER3) | Izalontamab 是一种双特异性 IgG 抗体，靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和人类表皮生长因子受体 3 (HER3)。它在结肠癌、头颈癌和食道癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤功效和可接受的耐受性。分子量：197.22 KD | ||
| A4039New | Yh32367 (Anti-4-1BB & HER2) | Yh32367 是一种人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) 双特异性抗体，靶向肿瘤相关抗原 (TAA) 人表皮生长因子受体 2 (HER2；ErbB2；HER-2) 和共刺激受体 4-1BB (CD137；肿瘤坏死因子受体超家族成员 9；TNFRSF9)。它表现出潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。分子量 200.52 KD。 | ||
| A4058New | Zanidatamab (Anti-HER2(ECD2&ECD4)) | Zanidatamab 是一种人源化双特异性 IgG1 单克隆抗体，靶向 HER2 的两个非重叠表位（ECD2 和 ECD4），具有免疫调节和抗肿瘤活性。它已显示出对 HER2 表达或扩增的各种实体肿瘤的抗肿瘤活性。分子量 148.28 kDa | ||
| A4059New | Tebotelimab (Anti-LAG-3 & PD-1) | Tebotelimab 是一种靶向 PD-1 和 LAG-3 的人源化双特异性 DART 分子，具有免疫调节和抗肿瘤活性。它通过阻断两个检查点来增强 T 细胞活化，并显示出抗肿瘤活性，包括与抗 HER2 疗法联合使用。分子量 165.68 kDa | ||
| A4067New | Zenocutuzumab (Anti-HER2 & HER3) | Zenocutuzumab 是一种人源化双特异性 IgG1 抗体，靶向 HER2 和 HER3，以增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。它正在开发用于治疗过度表达 HER2 和 HER3 的癌症，利用双重靶向来增强抗肿瘤活性。分子量 145.88 kDa |
HER2抑制剂选择性比较
HER2信号通路图
Tags: HER2 inhibition | HER2 cancer | HER2 positive cancer | HER2 receptor | HER2 breast cancer treatment | HER2 negative breast cancer | HER2 overexpression | HER2 protein | HER2 amplification | HER2 immunohistochemistry | Neu receptor | Neu protein | HER2-overexpressing breast cancer | HER2 pathway | ErbB2 receptor | HER2 mutation | HER2-positive advanced breast cancer | ErbB2 protein | Neu mutation | HER2 activation | HER2 kinase inhibitor | HER2 phosphorylation | HER2 inhibitor review
