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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2111 Lapatinib (GW572016) Lapatinib 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01110-x
Nat Genet, 2025, 10.1038/s41588-025-02158-6
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101929
S7810 Afatinib Dimaleate Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):153
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
S1028 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):118
bioRxiv, 2025, 2025.05.29.656249
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Front Immunol, 2024, 15:1335302
Cells, 2024, 13(17)1452
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001
S2727 Dacomitinib Dacomitinib是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01097-y
Nat Commun, 2024, 15(1):2742
S2192 Sapitinib (AZD8931) Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):457
Biomolecules, 2025, 15(5)698
Cell Death Dis, 2024, 15(12):912
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Front Mol Biosci, 2022, 9:952651
S5241 Lapatinib ditosylate monohydrate Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is a dual tyrosine kinase inhibitor which interrupts the HER2/neu and epidermal growth factor receptor (EGFR) pathways, used for treatment of solid tumours such as breast and lung cancer.
Int J Biol Macromol, 2024, 282(Pt 2):136760
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
S2216 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，在BT-474细胞中IC50为6 nM；而在BT-474细胞系中对EGFR，FGFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk没有抑制作用。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151056
Sci Adv, 2024, 10(12):eadl4018
S7358 Poziotinib (HM781-36B) Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
Clin Cancer Res, 2025, 31(14):3002-3018
Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9
iScience, 2024, 27(2):108839
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
S8362 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
Res Sq, 2025, rs.3.rs-5931887
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
Int J Mol Sci, 2022, 23(22)14023
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2016, 7(24):36956-36970
S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
Sci Signal, 2018, 11(549)
S2816 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):1516
Nat Commun, 2023, 14(1):1516
Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82
S8852 Pyrotinib dimaleate Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂，其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
Transl Oncol, 2024, 49:102073
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670
Biomed Chromatogr, 2021, e5221
S6813 Mobocertinib (TAK788) Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI，是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
Lung Cancer, 2020, 152:135-142
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
Commun Biol, 2021, 4(1):762
S0290 SU5204 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
S8833 TAS0728 TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂，IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2，对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。
Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
J Transl Med, 2023, 21(1):89
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
E4819 Afatinib free base Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用，对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。
S6805 Tyrphostin AG-528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂，其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。
E1791 Zongertinib Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)是一种有效的选择性人HER2和EGFR酪氨酸激酶抑制剂，共价结合野生型和突变的HER2受体，包括外显子20插入突变，同时保留EGFR信号；口服Zongertinib治疗HER2异常阳性的实体瘤有效且耐受。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
E0200 Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate，ADC)，由抗 HER2（人表皮生长因子受体 2）抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号：D4001
JCI Insight, 2025, 10(16)e187151
S6897 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
E2851 Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)，它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号：D4003
S2111 Lapatinib (GW572016) Lapatinib 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01110-x
Nat Genet, 2025, 10.1038/s41588-025-02158-6
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101929
S7810 Afatinib Dimaleate Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):153
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
S1028 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):118
bioRxiv, 2025, 2025.05.29.656249
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Front Immunol, 2024, 15:1335302
Cells, 2024, 13(17)1452
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001
S2727 Dacomitinib Dacomitinib是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01097-y
Nat Commun, 2024, 15(1):2742
S2192 Sapitinib (AZD8931) Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):457
Biomolecules, 2025, 15(5)698
Cell Death Dis, 2024, 15(12):912
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Front Mol Biosci, 2022, 9:952651
S5241 Lapatinib ditosylate monohydrate Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is a dual tyrosine kinase inhibitor which interrupts the HER2/neu and epidermal growth factor receptor (EGFR) pathways, used for treatment of solid tumours such as breast and lung cancer.
Int J Biol Macromol, 2024, 282(Pt 2):136760
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
S2216 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，在BT-474细胞中IC50为6 nM；而在BT-474细胞系中对EGFR，FGFR，PDGFR，JAK1，Src和Blk没有抑制作用。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151056
Sci Adv, 2024, 10(12):eadl4018
S7358 Poziotinib (HM781-36B) Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
Clin Cancer Res, 2025, 31(14):3002-3018
Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9
iScience, 2024, 27(2):108839
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
S8362 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
Res Sq, 2025, rs.3.rs-5931887
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
Int J Mol Sci, 2022, 23(22)14023
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2016, 7(24):36956-36970
S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
Sci Signal, 2018, 11(549)
S2816 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):1516
Nat Commun, 2023, 14(1):1516
Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82
S8852 Pyrotinib dimaleate Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂，其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
Transl Oncol, 2024, 49:102073
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670
Biomed Chromatogr, 2021, e5221
S6813 Mobocertinib (TAK788) Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI，是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
Lung Cancer, 2020, 152:135-142
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
Commun Biol, 2021, 4(1):762
S0290 SU5204 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
S8833 TAS0728 TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂，IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2，对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。
Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
J Transl Med, 2023, 21(1):89
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
E4819 Afatinib free base Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用，对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。
S6805 Tyrphostin AG-528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂，其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。
E1791 Zongertinib Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)是一种有效的选择性人HER2和EGFR酪氨酸激酶抑制剂，共价结合野生型和突变的HER2受体，包括外显子20插入突变，同时保留EGFR信号；口服Zongertinib治疗HER2异常阳性的实体瘤有效且耐受。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
E0200 Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate，ADC)，由抗 HER2（人表皮生长因子受体 2）抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号：D4001
JCI Insight, 2025, 10(16)e187151
S6897 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
E2851 Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC)，它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号：D4003

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