Tyrphostin AG 879
别名: AG 879
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
Tyrphostin AG 879 Chemical Structure
CAS: 148741-30-4
客户使用Selleck的Tyrphostin AG 879发表文献3篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
HER2抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。[1] AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。[2] AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。[3]在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 细胞 | ||
| 浓度 | 20 μM | |||
| 孵育时间 | 46小时 | |||
| 方法 | 细胞在包含100 μL/孔培养基的96孔板中生长。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中，在37 °C下继续培养4小时。随后，加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培养过夜后，吸光度在550 nm下在ELISA阅读器上使用690 nm的参考滤波器测量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。[4]携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带 v-Ha-RAS 转染的 NIH 3T3 细胞的裸鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 在第 3，5，7，10，12，14，和 17天腹腔内给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 316.46 | 分子式 | C18H24N2OS |
| CAS号 | 148741-30-4 | SDF | Download Tyrphostin AG 879 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C(=S)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (113.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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