Sapitinib (AZD8931)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2192

Sapitinib (AZD8931) Chemical Structure

CAS No. 848942-61-0

Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2608.15 现货
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产品安全说明书

HER2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
靶点
ErbB2 [1]
(Cell-free assay)
EGFR [1]
(Cell-free assay)
ErbB3 [1]
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM 4 nM
体外研究

AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM,而低活性作用于 NCI-1437细胞,GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比,AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞,更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MCF7 cells M{LUWGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 Ml;iTY5pcWKrdHnvckBw\iCqZYLl[5VtcW5vc4TpcZVt[XSnZDDISXIzKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBqdiCqdX3hckBOS0Z5IHPlcIx{NCCLQ{WwQVMhdk1? M1n4TlI1QTByN{Sx
human KB cells MWnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M2TjXmlvcGmkaYTpc44hd2ZiRVfGMZN1cW23bHH0[YQhTUeIUjDwbI9{eGixconsZZRqd25iaX6gbJVu[W5iS1KgZ4VtdHNuIFnDOVA:PCCwTR?= NYDXcWdROjR7MEC3OFE>
human MCF7 cells NF7lSmxHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NH\1eFRKdmirYnn0bY9vKG:oIHjldoVofWyrbj3zeIlufWyjdHXkJGhGWjNicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGmwIHj1cYFvKE2FRkegZ4VtdHNuIFnDOVA:PCCwTR?= M{fK[VI1QTByN{Sx
human MCF-7 cl.24 cells MkG5SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NX;JXFR2PCCq NWSzNVNnUW6qaXLpeIlwdiCxZjDmeYxtNWynbnf0bEBJTVJ{IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiC2cnHud4Zm[3SnZDDpckBqdiCqdX3hckBOS0ZvNzDjcE4zPCClZXzsd{Bi\nSncjC0JIhzeyCkeTDsZZNmeiC|Y3Hucolv\yCobIXvdoV{[2WwY3WgcYlkem:ybHH0[UBkgXSxbXX0dpktKEmFNUC9OlAhdk1? NU\SbGh[OjR7MEC3OFE>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pEGFR / EGFR / pAKT / AKT / pERK / ERK ; 

PubMed: 27102572     


Western blot analysis confirm suppression of the biomarker p-EGFR upon treatment with EGFR TKIs in U-CH1 and UM-Chor1. Cells were serum-starved overnight before they were treated with a range of concentrations of the EGFR inhibitors for 4 h and then EGF-spiked (50 ng/ml) for 15 min. Endogenous controls (non-serum-starved, non-EGF-spiked), untreated controls (serum-starved, non-EGF-spiked) and vehicle controls (serum‐starved, treated with 2.5% DMSO, EGF-spiked) were included.

HER3 / p-HER3 / HER2 / p-HER2 / p-PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / p-FOXO / PARP / cleaved PARP; 

PubMed: 26095475     


(A) BT474c or HCC1954 cells were treated for 24 h with increasing concentrations of AZD5363 ±0.3 μM or 1 μM AZD8931, respectively. Protein lysates were analysed by immunoblot with the indicated antibodies. Blots are representative of blots from 2–3 separate experiments.

27102572 26095475
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28638122     


Growth control graphs showing effect of selected HER-family TKIs in doubling concentrations on growth of breast cancer cell lines. (a) EGFR reversible inhibitor erlotinib. (b) Dual EGFR/HER2 reversible inhibitor lapatinib. (c) Pan-HER reversible inhibitor sapitinib. (d) Pan-HER irreversible inhibitor canertinib. (e) Pan-HER irreversible inhibitor afatinib. Sulforhodamine B colorimetric assay was used to determine the effect of treatment of breast cancer cell lines with doubling dilutions of HER-family inhibiting TKIs. The irreversible pan-inhibitors (e.g. afatinib, canertinib, neratinib) were consistently more effective than the reversible dual and pan inhibitors (e.g. lapatinib, sapitinib), which were in turn more effective than the reversible EGFR inhibitors (e.g. erlotinib, gefitinib). Each point is a representative of the mean ± SD of triplicate samples.

28638122
体内研究 AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤,具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤,可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比,AZD8931治疗LoVo移植瘤,具有更有效的促凋亡效果。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

分离的激酶实验:

人类EGFR和erbB2 细胞内激酶域在杆状病毒/Sf21 系统中克隆和表达。使用ATP在 Km浓度(0.4 mM 测定 erbB2,2 mM 测定 EGFR),使用 ELISA 法测定AZD8931的一种活性。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 头颈部肿瘤细胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 细胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522,
  • Concentrations: 0.001-10 μM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: 为了测定AZD8931体外抗细胞增殖活性,使用AZD8931处理一组 NSCLC 和SCCHN 细胞系。细胞和 AZD8931 (0.001-10 μM)温育96小时。细胞和 MTS 比色分析实验试剂温育4小时而测定存活细胞数,然后通过分光光度计在490 nm处测量吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠
  • Dosages: 6.25-50 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 40 mg/mL (84.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 473.93
化学式

C23H25ClFN5O3

CAS号 848942-61-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01596530 Terminated Drug: Drug-AZD8931|Drug: Drug-Placebo Breast Neoplasm AstraZeneca June 2012 Phase 1
NCT01579578 Terminated Drug: AZD8931|Drug: Placebo|Drug: Paclitaxel Metastatic Gastric or Gastro-oesophageal Junction Cancer AstraZeneca April 2012 Phase 2
NCT01330758 Completed Drug: AZD8931 Healthy AstraZeneca April 2011 Phase 1
NCT01284595 Completed Drug: [14C] AZD8931 Healthy AstraZeneca March 2011 Phase 1
NCT01151215 Terminated Drug: AZD8931|Drug: anastrozole|Drug: Placebo Neoplasms|Breast Neoplasms|Breast Cancer AstraZeneca June 2010 Phase 2

技术支持

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