全国免费电话:400-668-6834 -- 仅限中国地区 -- |
在线订购:QQ: 4006686834 电话订购:021-68591985 邮件订购:info@selleck.cn 我们也提供销售人员上门服务 |
技术支持电话:400-168-6834 我们将于一个工作日与您联系 |
别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
|
化学式 | C23H25ClFN5O3 |
|||
分子量 | 473.93 | CAS号 | 848942-61-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 40 mg/mL (84.4 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR,ErbB2和ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
靶点 |
|
||||||
体外研究 | AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM,而低活性作用于 NCI-1437细胞,GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比,AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞,更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。[1] | ||||||
体内研究 | AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤,具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤,可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比,AZD8931治疗LoVo移植瘤,具有更有效的促凋亡效果。[1] |
激酶实验 | 分离的激酶实验 | |
---|---|---|
人类EGFR和erbB2 细胞内激酶域在杆状病毒/Sf21 系统中克隆和表达。使用ATP在 Km浓度(0.4 mM 测定 erbB2,2 mM 测定 EGFR),使用 ELISA 法测定AZD8931的一种活性。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 头颈部肿瘤细胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 细胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522, |
浓度 | 0.001-10 μM | |
处理时间 | 96 小时 | |
方法 | 为了测定AZD8931体外抗细胞增殖活性,使用AZD8931处理一组 NSCLC 和SCCHN 细胞系。细胞和 AZD8931 (0.001-10 μM)温育96小时。细胞和 MTS 比色分析实验试剂温育4小时而测定存活细胞数,然后通过分光光度计在490 nm处测量吸光值。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠 |
剂量 | 6.25-50 mg/kg | |
给药处理 | 口服饲喂 |
数据来源于[, 192(2), 722-31]
数据来源于[Data independently produced by , , J Pathol, 2016, 239(3):320-34.]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2016, 36(2):1000-6]
Irreversible HER2 inhibitors overcome resistance to the RSL3 ferroptosis inducer in non-HER2 amplified luminal breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):532] | PubMed: 37596261 |
Colorectal Cancer Patient-Derived 2D and 3D Models Efficiently Recapitulate Inter- and Intratumoral Heterogeneity [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539] | PubMed: 35652270 |
Dual targeting of FGFR3 and ERBB3 enhances the efficacy of FGFR inhibitors in FGFR3 fusion-driven bladder cancer [ BMC Cancer, 2022, 22(1):478] | PubMed: 35501832 |
Cooperative induction of receptor tyrosine kinases contributes to adaptive MAPK drug resistance in melanoma through the PI3K pathway [ Cancer Rep (Hoboken, 2022, e1736] | PubMed: 36251678 |
STAT3 mediated upregulation of C-MET signaling acts as a compensatory survival mechanism upon EGFR family inhibition in chemoresistant breast cancer cells [ Cancer Lett, 2021, 519:328-342] | PubMed: 34348188 |
Probing the signaling requirements for naive human pluripotency by high-throughput chemical screening [ Cell Rep, 2021, 35(11):109233] | PubMed: 34133938 |
Heterotypic cell-cell communication regulates glandular stem cell multipotency [ Nature, 2020, 584(7822):608-613] | PubMed: 32848220 |
Heterotypic cell-cell communication regulates glandular stem cell multipotency [ Nature, 2020, 584(7822):608-613] | PubMed: 32848220 |
Therapeutic role of recurrent ESR1-CCDC170 gene fusions in breast cancer endocrine resistance [ Breast Cancer Res, 2020, 22(1):84] | PubMed: 32771039 |
Efficient suppression of NRAS-driven melanoma by co-inhibition of ERK1/2 and ERK5 MAPK pathways. [ J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X] | PubMed: 32376279 |
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!
退换货政策
Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;
2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。