Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8362 别名: ARRY-380

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380) Chemical Structure

CAS No. 937263-43-9

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
RMB 1040.29 现货
RMB 3661.85 现货
RMB 10402.05 现货
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产品安全说明书

HER2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
p95 HER2 [2]
(Cell-based assay)
ErbB2 [2]
(Cell-based assay)
7 nM 8 nM
体外研究

ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果[1]。在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-HER2 / HER2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 30370249     


Sensitivity of signaling pathways in ZR75.1, SKBR3, BT474 and NZBR3 breast cancer cell lines to ARRY-380. Cells were treated with ARRY-380 for 24 h and signaling pathway usage was measured by phosphorylation of HER2, AKT, and ERK. Immunoblots with antibodies specific for phosphorylated proteins are indicated. Actin is the loading control.

30370249
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30670633     


XTT cell proliferation assays of HER2-positive breast cancer cell lines with or without PIK3CA point mutations [BT474 (K111N), SKBR3 (WT), HCC1419 (WT), MDA-MB361 (E345K), MDAMB453 (H1047R) and UACCC893 (H1047R)] treated for 4 days with the indicated concentration of HER2-targeted therapy (TZB, 6L1G, ARRY, A+T), AKT inhibitor (MK2206), or FAK inhibitor (PF562271). Data are mean ± SD of n=3 experiments.

30670633
体内研究 ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长[2]。在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 15 mg/mL (31.21 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 480.52
化学式

C26H24N8O2

CAS号 937263-43-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ARRY-380

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04512261 Recruiting Drug: Tucatinib|Drug: Pembrolizumab|Drug: Trastuzumab Breast Cancer|Brain Metastases|HER2-positive Breast Cancer|CNS Disease Reva Basho|Merck Sharp & Dohme Corp.|Seagen Inc.|Cedars-Sinai Medical Center October 1 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04896320 Not yet recruiting Drug: Tucatinib Breast Cancer Stage IV Providence Health & Services|Seagen Inc. July 2021 Phase 1|Phase 2

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操作手册

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  • * 必填项
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HER2 Signaling Pathway Map

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