Tucatinib

目录号:S8362 别名: Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380

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Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。

Tucatinib  Chemical Structure

CAS: 937263-43-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
RMB 1040.29 现货
RMB 3661.85 现货
RMB 10402.05 现货
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HER2抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
p95 HER2 [2]
(Cell-based assay)
ErbB2 [2]
(Cell-based assay)
7 nM 8 nM
体外研究

ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果[1]。在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-HER2 / HER2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 30370249
Growth inhibition assay Cell viability 30670633
体内研究 ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长[2]。在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 480.52
化学式

C26H24N8O2

CAS号 937263-43-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05230810 Not yet recruiting Drug: Alpelisib|Drug: Tucatinib|Drug: Fulvestrant HER2-positive Metastatic Breast Cancer Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc. August 1 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05458674 Not yet recruiting Drug: Tucatinib|Drug: Eribulin|Drug: Trastuzumab Breast Cancer Criterium Inc. August 1 2022 Phase 2
NCT05382364 Recruiting Drug: Tucatinib Metastatic HER2+ Advanced Breast Cancer|Breast Neoplasms|Gastric or Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma (GEC)|Colorectal Cancer Merck Sharp & Dohme LLC June 29 2022 Phase 1
NCT04512261 Withdrawn Drug: Tucatinib|Drug: Pembrolizumab|Drug: Trastuzumab Breast Cancer|Brain Metastases|HER2-positive Breast Cancer|CNS Disease Reva Basho|Merck Sharp & Dohme LLC|Seagen Inc.|Cedars-Sinai Medical Center June 1 2022 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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