Tucatinib
别名: Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380
Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
Tucatinib Chemical Structure
CAS: 937263-43-9
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产品质控
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相关信号通路图
HER2抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂，在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果[1]。 在细胞实验中，ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍，对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-HER2 / HER2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
|
30370249 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30670633 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长[2]。 在很多小鼠肿瘤模型，如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤（SKOV-3）、胃癌（N87）模型中，都有较高活性。在BT-474模型中，ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05748834 | Recruiting | Breast Cancer |
SCRI Development Innovations LLC|Seagen Inc. |
July 24 2023 | Phase 2 |
| NCT05892068 | Recruiting | Metastatic Breast Cancer |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Seagen Inc. |
May 9 2023 | Phase 2 |
| NCT05458674 | Recruiting | Breast Cancer |
Criterium Inc. |
November 17 2022 | Phase 2 |
| NCT05230810 | Recruiting | HER2-positive Metastatic Breast Cancer |
Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc. |
August 25 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05382364 | Active not recruiting | Metastatic HER2+ Advanced Breast Cancer|Breast Neoplasms|Gastric or Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma (GEC)|Colorectal Cancer |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 29 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 480.52 | 分子式 | C26H24N8O2 |
| CAS号 | 937263-43-9 | SDF | Download Tucatinib SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)NC4=NC(CO4)(C)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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