Poziotinib (HM781-36B)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7358 别名: NOV120101 中文名称:波齐替尼

CAS No. 1092364-38-9
Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
产品安全说明书
EGFR抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。[1] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长,Poziotinib 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。[1]此外,在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型,包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞,erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞,HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞,NCI-N87胃癌细胞,SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,HM781-36B显示出优良的抗肿瘤活性。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
酶活性测定: 为测定HM781-36B对激酶抑制的IC50值,EGFR,HER2,和HER4酶在Sf9昆虫细胞中表达为重组蛋白质。然后酶选择性筛选使用酪氨酸激酶测定试剂盒进行。简而言之,反应在包含由100 mM HEPES (pH 7.4),25 mM MgCl2,10 mM MnCl2 和 250 μM Na3VO4组成的激酶缓冲液的96孔聚苯乙烯圆底板上进行。反应通过加入100 ng/测定酶,100 μM ATP,和10 ng/mL poly(Glu, Tyr)启动。室温下培养1小时后,通过加入6 mM EDTA溶液终止反应,然后再加入抗磷酸酪氨酸抗体,PTK绿色示踪物和FP稀释缓冲液混合物。30分钟后,荧光偏振值在室温下使用Victor3酶标仪测量。最后,IC50值使用以下方程计算:Y = 底部 + (顶部–底部)/(1 + 10(X-logIC50))。 |
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细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 98 mg/mL (199.45 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 491.34 |
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化学式 | C23H21Cl2FN4O3 |
CAS号 | 1092364-38-9 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | NOV120101 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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