Poziotinib (HM781-36B)

目录号:S7358 别名: NOV120101 中文名称:波齐替尼

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Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。

Poziotinib (HM781-36B) Chemical Structure

CAS: 1092364-38-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1859.13 现货
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生物活性

产品描述 Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
靶点
HER1 [1]
(Cell-free assay)
HER2 [1]
(Cell-free assay)
HER4 [1]
(Cell-free assay)
3.2 nM 5.3 nM 23.5 nM
体外研究

Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Cleaved caspase-3 / Cleaved caspase-9 / PARP / Bcl-2 pEGFR / EGFR / pHER2 / HER2 / BMX / pERK / ERK / pAKT / AKT 25761479
Growth inhibition assay Cell viability 25761479
体内研究 在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长,Poziotinib 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。[1]此外,在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型,包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞,erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞,HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞,NCI-N87胃癌细胞,SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,HM781-36B显示出优良的抗肿瘤活性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 酶活性测定:

    为测定HM781-36B对激酶抑制的IC50值,EGFR,HER2,和HER4酶在Sf9昆虫细胞中表达为重组蛋白质。然后酶选择性筛选使用酪氨酸激酶测定试剂盒进行。简而言之,反应在包含由100 mM HEPES (pH 7.4),25 mM MgCl2,10 mM MnCl2 和 250 μM Na3VO4组成的激酶缓冲液的96孔聚苯乙烯圆底板上进行。反应通过加入100 ng/测定酶,100 μM ATP,和10 ng/mL poly(Glu, Tyr)启动。室温下培养1小时后,通过加入6 mM EDTA溶液终止反应,然后再加入抗磷酸酪氨酸抗体,PTK绿色示踪物和FP稀释缓冲液混合物。30分钟后,荧光偏振值在室温下使用Victor3酶标仪测量。最后,IC50值使用以下方程计算:Y = 底部 + (顶部–底部)/(1 + 10(X-logIC50))。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 胃癌细胞系(SNU-1,5,16,216,484,601,620,638,668,719,N87 和 AGS)
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 活细胞生长通过MTT还原试验测定。简而言之,所有细胞系以3 × 103细胞每孔的密度接种在96孔培养板,然后在37℃下培养24小时。然后细胞用0.001,0.01,0.1,或10 μM HM781-36B处理。三天后,将50 μg MTT 加入每孔中,然后样品培养4小时以减少染色。接下来,样品用DMSO处理,在活细胞中转化的染料的吸光度在540 nm波长下测定。每个分析使用6个复制的样品孔,并且至少进行3个独立实验。图中的数据点代表平均值,横线标识部分代表SE。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 负荷N87异种移植物的BALB/c 无胸腺裸鼠
  • Dosages: 0.5 mg/kg 每天
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 491.34
化学式

C23H21Cl2FN4O3

CAS号 1092364-38-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04436562 Completed Drug: [14C]-Poziotinib Healthy Spectrum Pharmaceuticals Inc May 29 2020 Phase 1
NCT03804515 Terminated Drug: 14C-labeled poziotinib Solid Tumor Spectrum Pharmaceuticals Inc June 25 2019 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

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