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Poziotinib (HM781-36B)

目录号：S7358 别名: NOV120101 中文名称：波齐替尼

仅限科研使用

Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。

Poziotinib (HM781-36B) Chemical Structure

CAS: 1092364-38-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1859.13	现货
5mg	RMB 1181.44	现货
25mg	RMB 3897.45	现货
100mg	RMB 8155.53	现货
大包装	有超大折扣
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客户使用Selleck生产的Poziotinib (HM781-36B)发表文献20篇：

产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

HER1 ^[1] (Cell-free assay)	HER2 ^[1] (Cell-free assay)	HER4 ^[1] (Cell-free assay)
3.2 nM	5.3 nM	23.5 nM

体外研究

Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。^[1]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	Cleaved caspase-3 / Cleaved caspase-9 / PARP / Bcl-2 pEGFR / EGFR / pHER2 / HER2 / BMX / pERK / ERK / pAKT / AKT	25761479
Growth inhibition assay	Cell viability	25761479

体内研究

在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。^[1]此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，HM781-36B显示出优良的抗肿瘤活性。^[2]

激酶实验：^[1]	酶活性测定: 为测定HM781-36B对激酶抑制的IC50值，EGFR，HER2，和HER4酶在Sf9昆虫细胞中表达为重组蛋白质。然后酶选择性筛选使用酪氨酸激酶测定试剂盒进行。简而言之，反应在包含由100 mM HEPES (pH 7.4)，25 mM MgCl₂，10 mM MnCl₂ 和 250 μM Na₃VO₄组成的激酶缓冲液的96孔聚苯乙烯圆底板上进行。反应通过加入100 ng/测定酶，100 μM ATP，和10 ng/mL poly(Glu, Tyr)启动。室温下培养1小时后，通过加入6 mM EDTA溶液终止反应，然后再加入抗磷酸酪氨酸抗体，PTK绿色示踪物和FP稀释缓冲液混合物。30分钟后，荧光偏振值在室温下使用Victor3酶标仪测量。最后，IC50值使用以下方程计算：Y = 底部 + (顶部–底部)/(1 + 10^(X-logIC50))。
细胞实验：^[1]	Cell lines: 胃癌细胞系(SNU-1，5，16，216，484，601，620，638，668，719，N87 和 AGS) Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小时 Method: 活细胞生长通过MTT还原试验测定。简而言之，所有细胞系以3 × 10³细胞每孔的密度接种在96孔培养板，然后在37℃下培养24小时。然后细胞用0.001，0.01，0.1，或10 μM HM781-36B处理。三天后，将50 μg MTT 加入每孔中，然后样品培养4小时以减少染色。接下来，样品用DMSO处理，在活细胞中转化的染料的吸光度在540 nm波长下测定。每个分析使用6个复制的样品孔，并且至少进行3个独立实验。图中的数据点代表平均值，横线标识部分代表SE。
动物实验：^[1]	Animal Models: 负荷N87异种移植物的BALB/c 无胸腺裸鼠 Dosages: 0.5 mg/kg 每天 Administration: p.o.

参考文献	[1] Nam HJ, et al. Cancer Lett. 2011, 302(2), 155-165. [2] Cha MY, et al. Int J Cancer. 2012, 130(10), 2445-2454.

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 点击购买： PEG300 Tween 80	5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	491.34
化学式	C₂₃H₂₁Cl₂FN₄O₃
CAS号	1092364-38-9
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Poziotinib (HM781-36B) SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04436562	Completed	Drug: [14C]-Poziotinib	Healthy	Spectrum Pharmaceuticals Inc	May 29 2020	Phase 1
NCT03804515	Terminated	Drug: 14C-labeled poziotinib	Solid Tumor	Spectrum Pharmaceuticals Inc	June 25 2019	Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

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