Poziotinib (HM781-36B)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7358 别名： NOV120101 中文名称：波齐替尼

Poziotinib (HM781-36B) Chemical Structure

CAS No. 1092364-38-9

Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1859.13 现货
RMB 1181.44 现货
RMB 3897.45 现货
RMB 8155.53 现货
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产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
靶点
HER1 [1]
(Cell-free assay)		 HER2 [1]
(Cell-free assay)		 HER4 [1]
(Cell-free assay)
3.2 nM 5.3 nM 23.5 nM
体外研究

Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。[1]
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cleaved caspase-3 / Cleaved caspase-9 / PARP / Bcl-2; 

PubMed: 25761479     


Apoptosis-related proteins were visualized by Western blotting using anti–cleaved caspase-3, anti–cleaved caspse-9, anti–poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), and anti–Bcl-2 antibodies. Equal loading was identified by showing the total β-actin levels. The results are representative of two independent experiments (n=2).

pEGFR / EGFR / pHER2 / HER2 / BMX / pERK / ERK / pAKT / AKT ; 

PubMed: 25761479     


Protein expression of the HER family and downstream signaling molecules in colorectal cancer cells following treatment with HM781-36B. Cells were treated with increasing concentrations of HM781-36B (0.001, 0.01, and 0.1 μM) for 48 hours. Cells were lysed, and proteins were analyzed by Western blotting with the indicated antibodies. Results are representative of two independent experiments (n=2). β-Actin was used as a loading control.

25761479
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 25761479     


The growth inhibitory effect of HM781-36B on a panel of human colorectal carcinoma cell lines. The cells were treated with increasing doses of HM781-36B (0.001-10 μM) for 72 hours. The number of viable cells after the treatment was measured using the luminescent Cell Titer-Glo assay and expressed as percentage viable cells. Data represents the mean±standard error of the mean of three independent experiments (n=3), each of which was replicated six times.

25761479
体内研究 在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。[1]此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，HM781-36B显示出优良的抗肿瘤活性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

酶活性测定:

为测定HM781-36B对激酶抑制的IC50值，EGFR，HER2，和HER4酶在Sf9昆虫细胞中表达为重组蛋白质。然后酶选择性筛选使用酪氨酸激酶测定试剂盒进行。简而言之，反应在包含由100 mM HEPES (pH 7.4)，25 mM MgCl2，10 mM MnCl2 和 250 μM Na3VO4组成的激酶缓冲液的96孔聚苯乙烯圆底板上进行。反应通过加入100 ng/测定酶，100 μM ATP，和10 ng/mL poly(Glu, Tyr)启动。室温下培养1小时后，通过加入6 mM EDTA溶液终止反应，然后再加入抗磷酸酪氨酸抗体，PTK绿色示踪物和FP稀释缓冲液混合物。30分钟后，荧光偏振值在室温下使用Victor3酶标仪测量。最后，IC50值使用以下方程计算：Y = 底部 + (顶部–底部)/(1 + 10(X-logIC50))。
细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: 胃癌细胞系(SNU-1，5，16，216，484，601，620，638，668，719，N87 和 AGS)
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 活细胞生长通过MTT还原试验测定。简而言之，所有细胞系以3 × 103细胞每孔的密度接种在96孔培养板，然后在37℃下培养24小时。然后细胞用0.001，0.01，0.1，或10 μM HM781-36B处理。三天后，将50 μg MTT 加入每孔中，然后样品培养4小时以减少染色。接下来，样品用DMSO处理，在活细胞中转化的染料的吸光度在540 nm波长下测定。每个分析使用6个复制的样品孔，并且至少进行3个独立实验。图中的数据点代表平均值，横线标识部分代表SE。
    (Only for Reference)
动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷N87异种移植物的BALB/c 无胸腺裸鼠
  • Dosages: 0.5 mg/kg 每天
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 98 mg/mL (199.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 491.34
化学式

C23H21Cl2FN4O3
CAS号 1092364-38-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NOV120101

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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