CL-387785 (EKI-785)

别名: WAY-EKI 785

CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。

CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure

CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure

CAS: 194423-06-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 794.54 现货
25mg RMB 3258.21 现货
100mg RMB 7997.11 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的CL-387785 (EKI-785)发表文献4

客户使用该产品的1个实验数据

产品质控

批次: 纯度: 99.79%
99.79

CL-387785 (EKI-785)相关产品

相关信号通路图

EGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
NIH3T3 Function assay Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM 16480284
A431 Function assay Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM 22621397
Sf9 Function assay TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM 15155841
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。
靶点
EGFR [1]
370 pM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化,IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中,CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖,IC50值为31 nM。[1]
激酶实验 液体闪烁法
500μM CL-387785 (溶剂100% DMSO) 原液用30 mM HEPES稀释至预定浓度,pH 7.4。10 微升不同浓度CL-387785分别与3 微升重组酶(1:120稀释,以100 mM pH 7.4 HEPES为溶剂)冰浴培养10分钟。加入5 微升肽(RR-SRC,Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly,终浓度400 μM)、10 微升 4×反应缓冲液(50 mM HEPES、pH 7.4 80 μM ATP、 40 mM MnCl2、200 μM正钒酸钠)和0.30微升 [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol)以及12 微升 H2O,室温孵育90 分钟。整个体系置于预制P81滤纸上,过滤片用0.5%磷酸洗两次,使用液体闪烁计数器测量放射性。在这些条件下,EGF-R激酶比活度约为0.50 pmol /mg/min。
细胞实验 细胞系 Ba/F3-E709K,Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 细胞
浓度 ~2000 nM
孵育时间 2天
方法 MTS法以 CellTiter 96@ AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。总的10,000个细胞/孔在96孔平板中与不同浓度的抑制剂共培养48 h。使用XLfit4根据剂量响应曲线计算IC50。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在过表达EGF-R的裸鼠体内,CL-387785(80 毫克/千克/天,口服)有效抑制肿瘤生长。[1] 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中,EKI-785(90 毫克/千克,腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠,可显著降低集合小管囊性病变,改善肾功能,降低胆管上皮细胞异常,延长生存期。[2] EKI-785剂量低至25 毫克/千克时,能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长,剂量为100 mg/kg时,可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。[5]
动物实验 Animal Models 人 CRC 细胞系异种移植物(裸鼠)
Dosages 100 毫克/千克
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 381.23 分子式

C18H13BrN4O

CAS号 194423-06-8 SDF Download CL-387785 (EKI-785) SDF
Smiles CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 76 mg/mL ( (199.35 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785) supplier | purchase CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785) cost | CL-387785 (EKI-785) manufacturer | order CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785) distributor
在线咨询
联系我们