WZ3146

WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

WZ3146 Chemical Structure

WZ3146 Chemical Structure

CAS: 1214265-56-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2637.64 现货
5mg RMB 1385.79 现货
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批次: S117001 DMSO] 93 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.73%
99.73

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相关信号通路图

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
靶点
EGFR (L858R) [1] EGFR (E746_A750) [1] EGFR (L858R/T790M) [1] EGFR (E746_A750/T790M) [1]
2 nM 2 nM 5 nM 14 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 WZ3146 作用于Ba/F3细胞,选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长,作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时,IC50 为 3 nM ,作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞,IC50为15 nM,作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞,IC50为29 nM,作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞,IC50为3 nM。[1]
激酶实验 体外抑制酶动力学分析1
使用ATP/NADH耦合实验系统,在96孔板上进行实验,实验重复进行3次。终反应混合物含0.5 mg/mL 牛血清蛋白(BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM 磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP), 1 mM TCEP, 0.1 M Hepes 7.4, 2.5 mM 聚-[Glu4Tyr1] 肽, 1/50 终反应体积丙酮酸激酶/兔肌肉中的乳酸脱氢酶,0.5 mM NADH, 0.5 μM EGFR激酶 ,100 μM ATP及不同量WZ3146。WZ3146和ATP混合,从混合物中取出,与所有其他成分制作独立储液,然后加到后者中,开始反应。从A340曲线的斜率绘制稳态初始速度数据。
细胞实验 细胞系 NSCLC 和Ba/F3
浓度 0 到10 μM
孵育时间 72 小时
方法 通过MTS实验测定生长和生长抑制情况。WZ3146处理NSCLC或 Ba/F3细胞72小时,测定每组实验的细胞数。所有实验点设立6到8孔,所有实验至少重复进行3次。使用GraphPad Prism version 5.0软件在Windows系统中绘制数据图形。使用非线性回归模型绘制S型剂量反应曲线。

化学信息&溶解度

分子量 464.95 分子式

C24H25ClN6O2

CAS号 1214265-56-1 SDF Download WZ3146 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( (200.02 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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