Vidofludimus

目录号:S7262 别名: SC12267, 4SC-101

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Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。

Vidofludimus Chemical Structure

CAS: 717824-30-1

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Dehydrogenase抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。
靶点
Human DHODH [1]
134 nM
体外研究

Vidofludimus通过抑制嘧啶从头合成,浓度依赖性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。[1] Vidofludimus通过抑制STAT3 和NF-κB活化,减弱IL-17从结肠带的分泌。[2]

体内研究 在MRLlpr/lpr小鼠体内,Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系统自身免疫性,并改善狼疮性肾炎。[1]在大鼠中,Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效减少宏观组织病理和CD3+ T细胞的数量。[2]在肾脏移植的大鼠模型中,Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延长存活期,同时改善急性排斥反应的组织学信号。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • DHODH抑制试验:

    体外DHODH抑制试验混合物包含50 μM decycloubiquinone,100 μM 二氢乳清酸,和60 μM 2,6-二氯靛酚。对于试验中的阳性对照(eg,没有抑制剂),调节酶的量,使平均斜率大约为0.2 AU/min。测定在50 mM TrisHCl,150 mM KCl,0.1% Triton X-100,和pH 8.0,30°C,1 ml终体积中进行。将各组分混合,加入二氢乳清酸起始反应。通过测量2分钟内600 nm下吸光度的减少,分光光度法测定反应。该测定相对于时间和酶浓度是线性的。在标准试验中,通过加入可变量的抑制剂进行抑制研究。对于IC50值(50%抑制需要的抑制剂浓度)的测定,使用8个不同浓度的抑制剂。每个数据点在单次测量时以一式三份记录。

动物实验:[1]
  • Animal Models: MRLlpr/lpr小鼠
  • Dosages: 300 mg/kg/day
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Suspended in water

21mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 355.36
化学式

C20H18FNO4

CAS号 717824-30-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00820365 Completed Drug: SC12267 (4SC-101) Inflammatory Bowel Disease (IBD) 4SC AG March 2009 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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