Vidofludimus

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7262 别名: SC12267, 4SC-101

Vidofludimus Chemical Structure

CAS No. 717824-30-1

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。

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客户使用Selleck生产的Vidofludimus发表文献1篇:

产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。
靶点
Human DHODH [1]
134 nM
体外研究

Vidofludimus通过抑制嘧啶从头合成,浓度依赖性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。[1] Vidofludimus通过抑制STAT3 和NF-κB活化,减弱IL-17从结肠带的分泌。[2]

体内研究 在MRLlpr/lpr小鼠体内,Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系统自身免疫性,并改善狼疮性肾炎。[1]在大鼠中,Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效减少宏观组织病理和CD3+ T细胞的数量。[2]在肾脏移植的大鼠模型中,Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延长存活期,同时改善急性排斥反应的组织学信号。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

DHODH抑制试验:

体外DHODH抑制试验混合物包含50 μM decycloubiquinone,100 μM 二氢乳清酸,和60 μM 2,6-二氯靛酚。对于试验中的阳性对照(eg,没有抑制剂),调节酶的量,使平均斜率大约为0.2 AU/min。测定在50 mM TrisHCl,150 mM KCl,0.1% Triton X-100,和pH 8.0,30°C,1 ml终体积中进行。将各组分混合,加入二氢乳清酸起始反应。通过测量2分钟内600 nm下吸光度的减少,分光光度法测定反应。该测定相对于时间和酶浓度是线性的。在标准试验中,通过加入可变量的抑制剂进行抑制研究。对于IC50值(50%抑制需要的抑制剂浓度)的测定,使用8个不同浓度的抑制剂。每个数据点在单次测量时以一式三份记录。
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: MRLlpr/lpr小鼠
  • Dosages: 300 mg/kg/day
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (281.4 mM)
Ethanol 1 mg/mL warmed (2.81 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Suspended in water
21mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 355.36
化学式

C20H18FNO4

CAS号 717824-30-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SC12267, 4SC-101

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00820365 Completed Drug: SC12267 (4SC-101) Inflammatory Bowel Disease (IBD) 4SC AG March 2009 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Dehydrogenase Signaling Pathway Map

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