Dehydrogenase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Dehydrogenase产品

新Dehydrogenase产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1501

Mycophenolate Mofetil

Mycophenolate Mofetil是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂, IC50分别为39 nM和27 nM。

S2776

CPI-613

CPI-613是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。Phase 2。

S1247

Leflunomide

Leflunomide是免疫抑制剂,其活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)。

S2487

Mycophenolic acid

Mycophenolic acid是一种高效的IMPDH抑制剂而且是一种面抑制药物的活性代谢产物。用于器官移植后的免疫排斥治疗。

S7185

AGI-5198

AGI-5198是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。

S6626New

Brequinar

Brequinar是二氢乳清酸脱氢酶DHODH抑制剂,在体外IC50约为20 nM。

S8881New

DS-1001b (DS 1001, DS-1001)

DS-1001 is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) mutant forms, including substitution mutations at the arginine in position 132, IDH1(R132) (IDH1-R132), with potential antineoplastic activity.

S8530New

BAY 1436032

BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中,BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。

S1158

MK-8245

MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。

S1680

Disulfiram

Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 (ALDH1)抑制剂,用于治疗慢性酒精中毒,对酒精产生急性敏感性。

S1404

Trilostane

Trilostane是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗Cushing’s综合征。

S4169

Teriflunomide

Teriflunomide是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。

S8076

PluriSIn #1 (NSC 14613)

PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制剂,选择性消除hPSCs。

S2376

Ammonium Glycyrrhizinate

Ammonium Glycyrrhizinate是来自Licorice root的一种独特产品,具有极高的甜味。

S2055

Gimeracil

Gimeracil是一种二氢脱氢酶的抑制剂,在双链断裂修复中,抑制早期同源重组。

S8382

ML390

ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为0.56 μM。在急性髓性白血病中能够诱导分化。

S5097

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium是tetrahydrofolate dehydrogenase的抑制剂,是一种抗肿瘤抗代谢药,具有免疫抑制活性。

S5146

3-Methylpyrazole

3-Methylpyrazole (3-MP) is a weak or non-inhibitor of alcohol dehydrogenase.

S4116

Isovaleramide

Isovaleramide是从Valeriana pavonii分离的一种抗惊厥分子,抑制肝脏乙醇脱氢酶。

S7900

SW033291

SW033291是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,IC50Kiapp分别为 1.5 nM 和 0.1 nM。

S7241

AGI-6780

AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂,其IC50为23 nM。

S7941

NCT-501

NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。

S8405

RRx-001

RRx-001是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。

S2289

Daidzin

Daidzin,一种植物天然有机化合物,也是一种异黄酮,是有效的、选择性的人类线粒体醛脱氢酶抑制剂,选择性抑制ALDH-I(Ki=20 nM);而对ALDH-Ⅱ的效力至少低500倍(Ki=10 μM)。

S7262

Vidofludimus

Vidofludimus是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Phase 2。

S2295

Emodin

Emodin 是Rhubarb, Buckthorn 和 Japanese Knotweed (Fallopia japonica)中的一种泻药树脂,是6-甲基-1,3,8-三羟蒽醌.

S2296

Enoxolone

Enoxolone是一种通过甘草酸水解得到的β-香树脂醇型五环三萜衍生物。

S2302

Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid)

Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid)是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂,抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。调节p38和p-JNK信号通路,而不影响p-ERK信号通路。同时也能抑制11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase

S2303

gossypol-Acetic acid

Gossypol Acetate 是多酚醛,可渗透细胞,是一些脱氢酶(如乳酸脱氢酶、NAD-linked enzymes)的抑制剂。

S3652

3-Nitropropionic acid

S1717

Fomepizole

Fomepizole是一种竞争性乙醇脱氢酶抑制剂。

S8615

Sodium dichloroacetate (DCA)

Dichloroacetate是pyruvate dehydrogenase kinase (PDK)的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;抑制线粒体钾离子通道轴,引起癌细胞凋亡,抑制肿瘤生长。

S8611

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂,靶向突变型IDH1和IDH2

S8206

Ivosidenib (AG-120)

Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S8619

NCT-503

NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。

S8205

Enasidenib (AG-221)

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。

S5425

Phenylglyoxal hydrate

Phenylglyoxal is a potent inhibitor of mitochondrial aldehyde dehydrogenase. It reacts with arginine residues in purified Hageman factor (HF, Factor XII) and causes inhibition of its coagulant properties.

S5800New

Alda 1

Alda 1是一种ALDH2激动剂,能激活野生型ALDH2 (ALDH2*1)和ALDH2*2的催化活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1501

Mycophenolate Mofetil

Mycophenolate Mofetil是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂, IC50分别为39 nM和27 nM。

S2776

CPI-613

CPI-613是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。Phase 2。

S1247

Leflunomide

Leflunomide是免疫抑制剂,其活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)。

S2487

Mycophenolic acid

Mycophenolic acid是一种高效的IMPDH抑制剂而且是一种面抑制药物的活性代谢产物。用于器官移植后的免疫排斥治疗。

S7185

AGI-5198

AGI-5198是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。

S6626New

Brequinar

Brequinar是二氢乳清酸脱氢酶DHODH抑制剂,在体外IC50约为20 nM。

S8881New

DS-1001b (DS 1001, DS-1001)

DS-1001 is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) mutant forms, including substitution mutations at the arginine in position 132, IDH1(R132) (IDH1-R132), with potential antineoplastic activity.

S8530New

BAY 1436032

BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中,BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。

S1158

MK-8245

MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。

S1680

Disulfiram

Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 (ALDH1)抑制剂,用于治疗慢性酒精中毒,对酒精产生急性敏感性。

S1404

Trilostane

Trilostane是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗Cushing’s综合征。

S4169

Teriflunomide

Teriflunomide是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。

S8076

PluriSIn #1 (NSC 14613)

PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制剂,选择性消除hPSCs。

S2376

Ammonium Glycyrrhizinate

Ammonium Glycyrrhizinate是来自Licorice root的一种独特产品,具有极高的甜味。

S2055

Gimeracil

Gimeracil是一种二氢脱氢酶的抑制剂,在双链断裂修复中,抑制早期同源重组。

S8382

ML390

ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为0.56 μM。在急性髓性白血病中能够诱导分化。

S5097

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium是tetrahydrofolate dehydrogenase的抑制剂,是一种抗肿瘤抗代谢药,具有免疫抑制活性。

S5146

3-Methylpyrazole

3-Methylpyrazole (3-MP) is a weak or non-inhibitor of alcohol dehydrogenase.

S4116

Isovaleramide

Isovaleramide是从Valeriana pavonii分离的一种抗惊厥分子,抑制肝脏乙醇脱氢酶。

S7900

SW033291

SW033291是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,IC50Kiapp分别为 1.5 nM 和 0.1 nM。

S7241

AGI-6780

AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂,其IC50为23 nM。

S7941

NCT-501

NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。

S8405

RRx-001

RRx-001是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。

S2289

Daidzin

Daidzin,一种植物天然有机化合物,也是一种异黄酮,是有效的、选择性的人类线粒体醛脱氢酶抑制剂,选择性抑制ALDH-I(Ki=20 nM);而对ALDH-Ⅱ的效力至少低500倍(Ki=10 μM)。

S7262

Vidofludimus

Vidofludimus是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Phase 2。

S2295

Emodin

Emodin 是Rhubarb, Buckthorn 和 Japanese Knotweed (Fallopia japonica)中的一种泻药树脂,是6-甲基-1,3,8-三羟蒽醌.

S2296

Enoxolone

Enoxolone是一种通过甘草酸水解得到的β-香树脂醇型五环三萜衍生物。

S2302

Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid)

Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid)是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂,抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。调节p38和p-JNK信号通路,而不影响p-ERK信号通路。同时也能抑制11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase

S2303

gossypol-Acetic acid

Gossypol Acetate 是多酚醛,可渗透细胞,是一些脱氢酶(如乳酸脱氢酶、NAD-linked enzymes)的抑制剂。

S3652

3-Nitropropionic acid

S1717

Fomepizole

Fomepizole是一种竞争性乙醇脱氢酶抑制剂。

S8615

Sodium dichloroacetate (DCA)

Dichloroacetate是pyruvate dehydrogenase kinase (PDK)的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;抑制线粒体钾离子通道轴,引起癌细胞凋亡,抑制肿瘤生长。

S8611

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂,靶向突变型IDH1和IDH2

S8206

Ivosidenib (AG-120)

Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S8619

NCT-503

NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。

S8205

Enasidenib (AG-221)

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。

S5425

Phenylglyoxal hydrate

Phenylglyoxal is a potent inhibitor of mitochondrial aldehyde dehydrogenase. It reacts with arginine residues in purified Hageman factor (HF, Factor XII) and causes inhibition of its coagulant properties.

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S5800New

Alda 1

Alda 1是一种ALDH2激动剂,能激活野生型ALDH2 (ALDH2*1)和ALDH2*2的催化活性。

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