Dehydrogenase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Dehydrogenase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1501

Mycophenolate mofetil (RS-61443)

Mycophenolate Mofetil (RS 61443, Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, TM-MMF)是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂,IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。

S2776

Devimistat (CPI-613)

Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。

S1247

Leflunomide (HWA486)

Leflunomide (HWA486, RS-34821, SU101, Arava)是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。

S2487

Mycophenolic acid

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一种有效的 IMPDH 抑制剂和免疫抑制药物的活性代谢物,可用于器官移植后的免疫排斥治疗。

S7185

AGI-5198

AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。

S9776New

AG-636

AG-636 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的口服抑制剂。

S4929New

Enasidenib Mesylate

Enasidenib (Idhifa, AG-221) mesylate 是一种口服活性的、有效的 mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) 的选择性抑制剂。

S3565New

Brequinar Sodium

Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) 是一种有效的选择性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂,其IC50值约为20 nM,可触发ER-HoxA9、U937 和 THP1细胞中的ED50值为~1 μM。

S3574New

IDH-305

IDH-305 (Compound 13) 是一种可口服的、突变选择性的、脑渗透的 isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) 的抑制剂,靶向IDH1(R132)突变,其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。

S9783New

6-Aminonicotinamide

6-Aminonicotinamide (6AN) 是一种抗代谢物,可用于抑制许多细胞系统中 NADPH-producing pentose phosphate pathway (PPP),从而使其更容易受到氧化应激的影响。6-Aminonicotinamide 是 NADP+-dependent enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的竞争性抑制剂,其Ki值为0.46 μM。

S9721New

ASLAN003

ASLAN003 (LAS 186323) 是一种有效的 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 的口服抑制剂,对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003 可通过激活 AP-1 转录因子来破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成并诱导其分化和凋亡转录程序。

S2987New

4-Methyl-2-oxovaleric acid

4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。

S1680

Disulfiram (NSC 190940)

Disulfiram (NSC 190940, Tetraethylthiuram disulfide, TETD)是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂,对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒,对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。

S1404

Trilostane

Trilostane (WIN 24540) 是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗Cushing’s综合征。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。

S4169

Teriflunomide

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。

S2055

Gimeracil

Gimeracil是一种二氢脱氢酶的抑制剂,在双链断裂修复中,抑制早期同源重组。

S3993

Ethyl Vanillate

Ethyl vanillin (Bourbonal, Ethylprotal) 是一种香草醛类似物,可用作调味剂和杀真菌剂,具有很强的抗氧化活性。Ethyl Vanillate 抑制 17β-HSD2 的IC50值为1.3 µM。

S6749

ASP-9521

ASP-9521是选择性的、具有口服生物利用度的17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (17β-HSD5)抑制剂。

S0718

AG-120 (racemic)

AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物,是一种可口服的 isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S8382

ML390

ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为0.56 μM。在急性髓性白血病中能够诱导分化。

S5097

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium是tetrahydrofolate dehydrogenase的抑制剂,是一种抗肿瘤抗代谢药,具有免疫抑制活性。

S5146

3-Methylpyrazole

3-Methylpyrazole (3-MP) is a weak or non-inhibitor of alcohol dehydrogenase.

S0522

CM10

CM10 是一种有效的 aldehyde dehydrogenase 1A family (ALDH1A) 的选择性抑制剂,对于ALDH1A1,ALDH1A2和ALDH1A3的IC50值分别为1700 nM,740 nM和640 nM。CM10 具有抗癌活性。

S8847

BAY 2402234

BAY 2402234 是一种新型的选择性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为1.2 nM。

S4116

Isovaleramide

Isovaleramide是从Valeriana pavonii分离的一种抗惊厥分子,抑制肝脏乙醇脱氢酶。

S0764

AKR1C1-IN-1

AKR1C1-IN-1 是一种有效的、选择性的人 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1) 的抑制剂,其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的Ki值分别为4 nM、87 nM、4.2μM和18.2μM。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。

S7900

SW033291

SW033291是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,IC50Kiapp分别为 1.5 nM 和 0.1 nM。

S2376

Ammonium Glycyrrhizinate

Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, Glycyrrhizin ammonium salt, Glycyrrhizic acid ammonium salt)是来自Licorice root的一种独特产品,具有极高的甜味。Ammonium Glycyrrhizinate 是 HMGB1 的直接抑制剂,具有抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病的作用。Ammonium Glycyrrhizinate 可抑制几种不相关的DNA和RNA病毒的生长和细胞病理。Ammonium Glycyrrhizinate 还可抑制 hepatic delta 4-5-reductase11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase

S7241

AGI-6780

AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂,其IC50为23 nM。

S7941

NCT-501

NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。

S9617

G6PDi-1

G6PDi-1 是一种有效的 glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的抑制剂。G6PDi-1 可消耗 NADPH 并减少炎症细胞因子的产生。

S6675

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140是选择性的LDHALDHB抑制剂,IC50分别为3 nM和5 nM。(R)-GNE-140的效力是其S型异构体的18倍。

S9645

CBR-5884

CBR-5884 是一种 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 的选择性抑制剂,对应的IC50值为33 μM。CBR-5884 可抑制癌细胞中从头合成丝氨酸,并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞具有选择性毒性。

S8405

RRx-001

RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡,并具有抗肿瘤的活性。

S2289

Daidzin

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside),一种植物天然有机化合物,也是一种异黄酮,是有效的、选择性的人类线粒体醛脱氢酶抑制剂,选择性抑制ALDH-I(Ki=20 nM);而对ALDH-Ⅱ的效力至少低500倍(Ki=10 μM)。

S7262

Vidofludimus

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。

S2295

Emodin

Emodin 是Rhubarb, Buckthorn 和 Japanese Knotweed (Fallopia japonica)中的一种泻药树脂,是6-甲基-1,3,8-三羟蒽醌.

S2296

Enoxolone

Enoxolone (Glycyrrhetin) 是一种通过甘草酸水解得到的β-香树脂醇型五环三萜衍生物。

S2302

Glycyrrhizin (NSC 167409)

Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid)是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂,抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。调节p38和p-JNK信号通路,而不影响p-ERK信号通路。同时也能抑制11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase

S2303

Gossypol Acetate

Gossypol Acetate (Gossypol Acetic acid, Pogosin, AT101) 是多酚醛,可渗透细胞,是一些脱氢酶(如乳酸脱氢酶、NAD-linked enzymes)的抑制剂。

S3652

3-Nitropropionic acid

3-Nitropropionic acid (β-Nitropropionic Acid, 3-NP) is an irreversible inhibitor of mitochondrial respiratory Complex II succinate dehydrogenase, resulting in energy depletion through disruption of the electron transport chain.

S1717

Fomepizole

Fomepizole (4-methylpyrazole, Antizol, Antizol-Vet) 是一种竞争性乙醇脱氢酶抑制剂。

S6852

Gossypol

Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 13α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂,在无细胞试验中,对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合,对 Bcl-XLBcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。

S8615

Sodium dichloroacetate (DCA)

Sodium dichloroacetate (DCA, Dichloroacetic acid, bichloroacetic acid, BCA)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。

S8611

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂,靶向突变型IDH1和IDH2

S8206

Ivosidenib (AG-120)

Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S4805

Carboxine

Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) is a systemic agricultural fungicide and seed protectant.

S8619

NCT-503

NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。

S6689

Merimepodib

Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) 是一种有效、特异性和可逆的inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH)抑制剂,在体外对丙型肝炎病毒(HCV)和多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性。Merimepodib是一种免疫抑制剂。

S3804

Alpha-Mangostin

Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING.

S8949

Olutasidenib (FT-2102)

Olutasidenib是一种有效、口服可利用、脑渗透性和选择性的 mutant IDH1 (mIDH1) 抑制剂,对于 IDH1-R132HIDH1-R132C 的IC50分别为21.1 nM和114 nM。

S8205

Enasidenib (AG-221)

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。

S8590

GSK 2837808A

GSK 2837808A 是一种选择性的 LDHA (lactate dehydrogenase A) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。

S8881

DS-1001b (DS 1001)

DS-1001b是mutant IDH1 R132X的口服选择性抑制剂,旨在穿透血脑屏障,具有潜在的抗肿瘤活性。

S0209

BVT 2733

BVT 2733 是一种新型的、小分子、非甾体类、异构体选择性的 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) 的抑制剂。

S5425

Phenylglyoxal hydrate

Phenylglyoxal (1-Phenylethanedione) is a potent inhibitor of mitochondrial aldehyde dehydrogenase. It reacts with arginine residues in purified Hageman factor (HF, Factor XII) and causes inhibition of its coagulant properties.

S8530

BAY 1436032

BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中,BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。

S6626

Brequinar (DUP785)

Brequinar (DUP785, NSC 368390)是二氢乳清酸脱氢酶DHODH抑制剂,在体外IC50约为20 nM。

S5800

Alda 1

Alda 1是一种ALDH2激动剂,能激活野生型ALDH2 (ALDH2*1)和ALDH2*2的催化活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1501

Mycophenolate mofetil (RS-61443)

Mycophenolate Mofetil (RS 61443, Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, TM-MMF)是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂,IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。

S2776

Devimistat (CPI-613)

Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。

S1247

Leflunomide (HWA486)

Leflunomide (HWA486, RS-34821, SU101, Arava)是一种属于DMARD的免疫抑制剂,可抑制嘧啶的合成和 protein tyrosine kinase 的活性。Leflunomide 的活性代谢产物为A77 1726(RS-61980),可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Leflunomide 还是 AhR 的激动剂。

S2487

Mycophenolic acid

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) 是一种有效的 IMPDH 抑制剂和免疫抑制药物的活性代谢物,可用于器官移植后的免疫排斥治疗。

S7185

AGI-5198

AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。

S9776New

AG-636

AG-636 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的口服抑制剂。

S4929New

Enasidenib Mesylate

Enasidenib (Idhifa, AG-221) mesylate 是一种口服活性的、有效的 mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) 的选择性抑制剂。

S3565New

Brequinar Sodium

Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) 是一种有效的选择性的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂,其IC50值约为20 nM,可触发ER-HoxA9、U937 和 THP1细胞中的ED50值为~1 μM。

S3574New

IDH-305

IDH-305 (Compound 13) 是一种可口服的、突变选择性的、脑渗透的 isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) 的抑制剂,靶向IDH1(R132)突变,其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。

S9783New

6-Aminonicotinamide

6-Aminonicotinamide (6AN) 是一种抗代谢物,可用于抑制许多细胞系统中 NADPH-producing pentose phosphate pathway (PPP),从而使其更容易受到氧化应激的影响。6-Aminonicotinamide 是 NADP+-dependent enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的竞争性抑制剂,其Ki值为0.46 μM。

S9721New

ASLAN003

ASLAN003 (LAS 186323) 是一种有效的 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 的口服抑制剂,对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003 可通过激活 AP-1 转录因子来破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成并诱导其分化和凋亡转录程序。

S2987New

4-Methyl-2-oxovaleric acid

4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元,可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。

S1680

Disulfiram (NSC 190940)

Disulfiram (NSC 190940, Tetraethylthiuram disulfide, TETD)是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂,对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒,对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。

S1404

Trilostane

Trilostane (WIN 24540) 是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗Cushing’s综合征。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,并通过导致SirT1SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。

S4169

Teriflunomide

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。

S2055

Gimeracil

Gimeracil是一种二氢脱氢酶的抑制剂,在双链断裂修复中,抑制早期同源重组。

S3993

Ethyl Vanillate

Ethyl vanillin (Bourbonal, Ethylprotal) 是一种香草醛类似物,可用作调味剂和杀真菌剂,具有很强的抗氧化活性。Ethyl Vanillate 抑制 17β-HSD2 的IC50值为1.3 µM。

S6749

ASP-9521

ASP-9521是选择性的、具有口服生物利用度的17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (17β-HSD5)抑制剂。

S0718

AG-120 (racemic)

AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物,是一种可口服的 isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S8382

ML390

ML390是人源二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为0.56 μM。在急性髓性白血病中能够诱导分化。

S5097

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium是tetrahydrofolate dehydrogenase的抑制剂,是一种抗肿瘤抗代谢药,具有免疫抑制活性。

S5146

3-Methylpyrazole

3-Methylpyrazole (3-MP) is a weak or non-inhibitor of alcohol dehydrogenase.

S0522

CM10

CM10 是一种有效的 aldehyde dehydrogenase 1A family (ALDH1A) 的选择性抑制剂,对于ALDH1A1,ALDH1A2和ALDH1A3的IC50值分别为1700 nM,740 nM和640 nM。CM10 具有抗癌活性。

S8847

BAY 2402234

BAY 2402234 是一种新型的选择性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为1.2 nM。

S4116

Isovaleramide

Isovaleramide是从Valeriana pavonii分离的一种抗惊厥分子,抑制肝脏乙醇脱氢酶。

S0764

AKR1C1-IN-1

AKR1C1-IN-1 是一种有效的、选择性的人 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1) 的抑制剂,其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的Ki值分别为4 nM、87 nM、4.2μM和18.2μM。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1SirT2 的抑制剂。

S7900

SW033291

SW033291是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,IC50Kiapp分别为 1.5 nM 和 0.1 nM。

S2376

Ammonium Glycyrrhizinate

Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, Glycyrrhizin ammonium salt, Glycyrrhizic acid ammonium salt)是来自Licorice root的一种独特产品,具有极高的甜味。Ammonium Glycyrrhizinate 是 HMGB1 的直接抑制剂,具有抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病的作用。Ammonium Glycyrrhizinate 可抑制几种不相关的DNA和RNA病毒的生长和细胞病理。Ammonium Glycyrrhizinate 还可抑制 hepatic delta 4-5-reductase11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase

S7241

AGI-6780

AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂,其IC50为23 nM。

S7941

NCT-501

NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。

S9617

G6PDi-1

G6PDi-1 是一种有效的 glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的抑制剂。G6PDi-1 可消耗 NADPH 并减少炎症细胞因子的产生。

S6675

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140是选择性的LDHALDHB抑制剂,IC50分别为3 nM和5 nM。(R)-GNE-140的效力是其S型异构体的18倍。

S9645

CBR-5884

CBR-5884 是一种 phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) 的选择性抑制剂,对应的IC50值为33 μM。CBR-5884 可抑制癌细胞中从头合成丝氨酸,并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞具有选择性毒性。

S8405

RRx-001

RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂,具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中,它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD),与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡,并具有抗肿瘤的活性。

S2289

Daidzin

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside),一种植物天然有机化合物,也是一种异黄酮,是有效的、选择性的人类线粒体醛脱氢酶抑制剂,选择性抑制ALDH-I(Ki=20 nM);而对ALDH-Ⅱ的效力至少低500倍(Ki=10 μM)。

S7262

Vidofludimus

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。

S2295

Emodin

Emodin 是Rhubarb, Buckthorn 和 Japanese Knotweed (Fallopia japonica)中的一种泻药树脂,是6-甲基-1,3,8-三羟蒽醌.

S2296

Enoxolone

Enoxolone (Glycyrrhetin) 是一种通过甘草酸水解得到的β-香树脂醇型五环三萜衍生物。

S2302

Glycyrrhizin (NSC 167409)

Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid)是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂,抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。调节p38和p-JNK信号通路,而不影响p-ERK信号通路。同时也能抑制11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase

S2303

Gossypol Acetate

Gossypol Acetate (Gossypol Acetic acid, Pogosin, AT101) 是多酚醛,可渗透细胞,是一些脱氢酶(如乳酸脱氢酶、NAD-linked enzymes)的抑制剂。

S3652

3-Nitropropionic acid

3-Nitropropionic acid (β-Nitropropionic Acid, 3-NP) is an irreversible inhibitor of mitochondrial respiratory Complex II succinate dehydrogenase, resulting in energy depletion through disruption of the electron transport chain.

S1717

Fomepizole

Fomepizole (4-methylpyrazole, Antizol, Antizol-Vet) 是一种竞争性乙醇脱氢酶抑制剂。

S6852

Gossypol

Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 13α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂,在无细胞试验中,对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合,对 Bcl-XLBcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。

S8615

Sodium dichloroacetate (DCA)

Sodium dichloroacetate (DCA, Dichloroacetic acid, bichloroacetic acid, BCA)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。

S8611

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂,靶向突变型IDH1和IDH2

S8206

Ivosidenib (AG-120)

Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S4805

Carboxine

Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) is a systemic agricultural fungicide and seed protectant.

S8619

NCT-503

NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。

S6689

Merimepodib

Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) 是一种有效、特异性和可逆的inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH)抑制剂,在体外对丙型肝炎病毒(HCV)和多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性。Merimepodib是一种免疫抑制剂。

S3804

Alpha-Mangostin

Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING.

S8949

Olutasidenib (FT-2102)

Olutasidenib是一种有效、口服可利用、脑渗透性和选择性的 mutant IDH1 (mIDH1) 抑制剂,对于 IDH1-R132HIDH1-R132C 的IC50分别为21.1 nM和114 nM。

S8205

Enasidenib (AG-221)

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。

S8590

GSK 2837808A

GSK 2837808A 是一种选择性的 LDHA (lactate dehydrogenase A) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。

S8881

DS-1001b (DS 1001)

DS-1001b是mutant IDH1 R132X的口服选择性抑制剂,旨在穿透血脑屏障,具有潜在的抗肿瘤活性。

S0209

BVT 2733

BVT 2733 是一种新型的、小分子、非甾体类、异构体选择性的 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) 的抑制剂。

S5425

Phenylglyoxal hydrate

Phenylglyoxal (1-Phenylethanedione) is a potent inhibitor of mitochondrial aldehyde dehydrogenase. It reacts with arginine residues in purified Hageman factor (HF, Factor XII) and causes inhibition of its coagulant properties.

S8530

BAY 1436032

BAY-1436032是具有高度选择性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制剂。BAY-1436032对多种IDH1-R132X突变体的酶活性具有两位数纳摩尔级别的效力。在患者来源或是表达不同IDH1突变的工程细胞系中,BAY-1436032能有效地抑制2-HG的释放。

S6626

Brequinar (DUP785)

Brequinar (DUP785, NSC 368390)是二氢乳清酸脱氢酶DHODH抑制剂,在体外IC50约为20 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5800

Alda 1

Alda 1是一种ALDH2激动剂,能激活野生型ALDH2 (ALDH2*1)和ALDH2*2的催化活性。

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