Teriflunomide

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4169 别名: A77 1726, HMR-1726 中文名称:特立氟胺

Teriflunomide Chemical Structure

CAS No. 163451-81-8, 108605-62-5

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。

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客户使用Selleck生产的Teriflunomide发表文献15篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Leflunomide or teriflunomide were incubated with H1299, H460, A549 cells at indicated concentrations for or 2, 4 or 6 days, followed by MTT assay.

    Toxicol Lett, 2018, 282:154-165. Teriflunomide purchased from Selleck.

产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。
靶点
dihydroorotate dehydrogenase [1]
体外研究

Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶(DHODH)抑制剂,二氢乳清脱氢酶(DHODH)是一种关键的线粒体酶,参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性,teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此,对于白血球,teriflunomide可被认为是细胞抑制剂,而不是细胞毒性药物。 [1]

体内研究 Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎(EAE)的黑刺鼠模型中,teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和治疗药的有效性。同样,在EAE的雌性Lewis大鼠模型中,teriflunomide给药会引起有益预防和临床治疗效果,能够延缓疾病的发作,减弱严重程度。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 32 mg/mL (118.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol ',1 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 270.21
化学式

C12H9F3N2O2

CAS号 163451-81-8, 108605-62-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 A77 1726, HMR-1726

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04799288 Not yet recruiting Drug: Teriflunomide HAM/TSP National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) September 7 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04129736 Recruiting Drug: Teriflunomide 14 MG Multiple Sclerosis Pharmacokinetics Jan Lycke|Sahlgrenska University Hospital Sweden October 10 2019 Phase 4
NCT03526224 Completed Drug: Dimethyl Fumarate|Drug: Teriflunomide Tecfidera|Teriflunomide University at Buffalo June 14 2018 --
NCT03561402 Completed Drug: Teriflunomide Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting McGill University December 1 2016 --
NCT02833714 Terminated -- RELAPSING REMITTING MULTIPLE SCLEROSIS University of North Carolina Chapel Hill|Genzyme a Sanofi Company January 2016 --
NCT02679885 Completed -- Multiple Sclerosis Griffin Hospital October 2015 --

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I am planning to use teriflunomide (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?

  • 回答:

    This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted into 0.9% sterile saline for animial study.

免费分装抑制剂

Dehydrogenase Signaling Pathway Map

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