Devimistat (CPI-613)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2776

Devimistat (CPI-613) Chemical Structure

CAS No. 95809-78-2

Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1407.92 现货
RMB 901.44 现货
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产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。
靶点
PDH [1]
(NCI-H460 cells)
α-ketoglutarate dehydrogenase [1]
(NCI-H460 cells)
体外研究

在体外,CPI-613对多种肿瘤细胞系,包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞,产生选择性毒性,EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢,包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外,在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中,CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
DAOY MUDxTHRUKGG|c3H5 NVTpdnB5eUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC|Y4Ll[Y4h\m:{IFTBU3kh[2WubIO= NU\HNIlrRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
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NB1643 MX7xTHRUKGG|c3H5 NVr1Z4hHeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC|Y4Ll[Y4h\m:{IF7CNVY1OyClZXzsdy=> NYXY[HhKRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
RD M1fSdZFJXFNiYYPzZZk> MX7xTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhWkRiY3XscJM> NXfESHhWRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pE1α; 

PubMed: 25165100     


PDH phosphorylation is increased by CPI-613. K562 cells were incubated with the indicated amount of CPI-613 as in A and harvested for lysates. Western blots for phospho-E1α were performed. Actin was blotted to serve as a loading control.

p-AMPK / AMPK ; 

PubMed: 25165100     


AMPK phosphorylation is increased by CPI-613. OCI-AML3 cells were incubated with the indicated amount of CPI-613 as in A and harvested for lysates. Western blots for phosphorylated AMPK (pAMPK) were performed. Total AMPK (tAMPK) was blotted to serve as a loading control.

25165100
体内研究 CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的,CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外,CPI-613在预期治疗剂量范围内,在许多动物模型中产生很少,或没有副作用毒性,在小鼠体内具有100 mg/kg的最大耐受剂量。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: BxPC-3 和 H460 细胞皮下注射到CD1 nu/nu小鼠的背侧
  • Dosages: ≤25 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 77 mg/mL (198.15 mM)
Ethanol 77 mg/mL (198.15 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+corn oil
14mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 388.59
化学式

C22H28O2S2

CAS号 95809-78-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03793140 Recruiting Drug: CPI-613 Lymphoma|Leukemia Memorial Sloan Kettering Cancer Center|City of Hope Medical Center|Massachusetts General Hospital|M.D. Anderson Cancer Center|George Washington University December 31 2018 Phase 2
NCT01902381 Terminated Drug: 68-bis(benzylthio)octanoic acid Previously Treated Myelodysplastic Syndromes Wake Forest University Health Sciences|National Cancer Institute (NCI) August 2013 Phase 2

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How to dissolve the compund for in vivo applications?

  • 回答:

    CPI-613 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30mg/ml is a suspension, and it is for oral gavage.

免费分装抑制剂

Dehydrogenase Signaling Pathway Map

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