NCT-503
NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。
NCT-503 Chemical Structure
CAS: 1916571-90-8
客户使用Selleck的发表文献8篇
产品质控
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Dehydrogenase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-468 | Function assay | Inhibition of PHGDH in human MDA-MB-468 cells assessed as decrease in serine flux, EC50 = 2.3 μM. | 29555419 | ||
| MDA-MB-468 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells, EC50 = 8 μM. | 29555419 | ||
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生物活性
| 产品描述 | NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NCT-503具有合理的水溶解度，良好的吸收度、分布、代谢以及分泌特性（ADME）[1]。 NCT-503可选择性地阻止葡萄糖来源的丝氨酸合成，但同时引起SHMT1依赖性的一碳单位消耗，利用甘氨酸合成丝氨酸。这个无效循环可耗尽细胞内核苷酸，从而导致细胞周期阻滞[2]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在腹腔注射后，NCT-503在肝脏和大脑中显著分布，具有良好的药物暴露量（AUClast=14,700 hr*ng/mL）、半衰期（2.5 hr）以及Cmax（在血浆中约为20 μM）。NCT-503对PHGDH的抑制可选择性地增加MDA-MB-468异种移植瘤的坏死，而对MDA-MB-231没有影响。它对PHGDH依赖性的MDA-MB-468移植瘤具有减少肿瘤生长和重量的作用，但对不依赖于PHGDH的MDA-MB-231无影响[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenografts |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 408.48 | 分子式 | C20H23F3N4S |
| CAS号 | 1916571-90-8 | SDF | Download NCT-503 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NC(=C1)NC(=S)N2CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (198.29 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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