GSK 2837808A

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8590

GSK 2837808A Chemical Structure

CAS No. 1445879-21-9

GSK 2837808A 是一种选择性的 LDHA (lactate dehydrogenase A) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。

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产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK 2837808A 是一种选择性的 LDHA (lactate dehydrogenase A) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。
靶点
hLDHA [1]
(Cell-free assay)
hLDHB [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 43 nM
体外研究

GSK 2837808A rapidly and profoundly inhibits lactate production rates in multiple cancer cell lines including hepatocellular and breast carcinomas. GSK 2837808A increases rates of oxygen consumption in hepatocellular carcinoma cells at dose up to 3 microM, while higher concentrations directly inhibits mitochondrial function. GSK 2837808A dose dependently potentiates PKM2 activity, inhibits proliferation of Snu398 cells and induces apoptosis in Snu398 cells.[1]

体内研究

GSK 2837808A rapidly and profoundly inhibits lactate production rates in multiple cancer cell lines including hepatocellular and breast carcinomas. GSK 2837808A increases rates of oxygen consumption in hepatocellular carcinoma cells at dose up to 3 microM, while higher concentrations directly inhibits mitochondrial function. GSK 2837808A dose dependently potentiates PKM2 activity, inhibits proliferation of Snu398 cells and induces apoptosis in Snu398 cells.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MDA-MB-453 cells
  • Concentrations: 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
  • Incubation Time: 2 h, 6 h
  • Method:

    MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: male CD mice, male Sprague–Dawley rats
  • Dosages: 50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg
  • Administration: Oral gavage, IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (153.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 649.62
化学式

C31H25F2N5O7S

CAS号 1445879-21-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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  • * 必填项

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