AGI-5198
别名: IDH-C35
AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。
AGI-5198 Chemical Structure
CAS: 1355326-35-0
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产品质控
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Dehydrogenase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human U87 cells | Function assay | 48 h | Inhibition of IDH1 R132H mutant expressed in human U87 cells assessed as inhibition of 2-hydroxyglutarate production after 48 hrs by LC/MS analysis, IC50=0.07 μM | 24900389 | |
| human HT1080 cells | Function assay | 48 h | Inhibition of IDH1 R132C mutant overexpressed in human HT1080 cells assessed as inhibition of 2-hydroxyglutarate production after 48 hrs by LC/MS analysis, IC50=0.48 μM | 24900389 | |
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生物活性
| 产品描述 | AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | IDH 酶活性 | |||
| 化合物制备成10 mM储存在DMSO中，在DMSO中稀释到终浓度为50X，制备成50 μL反应混合物。通过NADPH消耗实验，测量α-酮戊二酸到2-羟基戊二酸的转化率，从而测定IDH酶活性检测。实验中，反应结束时，测量剩余的辅因子，加入催化过量的Diaphorase 和 Resazurin, 产生与剩余NADPH的量成比例的荧光信号。测定异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化率 而测定IDH酶活性。这两种情况下，都在Ex544 Em 590处进行Resorufin的荧光测量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | TS603 | ||
| 浓度 | 0, 23.4, 93.8, 375, 3000 nM | |||
| 孵育时间 | -- | |||
| 方法 | 软琼脂集落形成法 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | IDH1突变型胶质瘤移植瘤 |
| Dosages | 每天150 mg/kg, 450 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 462.56 | 分子式 | C27H31FN4O2 |
| CAS号 | 1355326-35-0 | SDF | Download AGI-5198 SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C(C(=O)NC2CCCCC2)N(C3=CC(=CC=C3)F)C(=O)CN4C=CN=C4C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 24 mg/mL ( (51.88 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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