AGI-5198

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7185 别名: IDH-C35

AGI-5198 Chemical Structure

CAS No. 1355326-35-0

AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。

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客户使用Selleck生产的AGI-5198发表文献9篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • AGI-5198 restored p53 expression in HCT116 cells harboring IDH1 R132H mutant. HCT116 cells were infected with control lentivirus or lentivirus expressing Flag-WT IDH1 or IDH1-R132H. At 48 hr post-infection, cells were treated with or without 1.5 μM AGI-5198 for 2 days, followed by treating with 2.5 M DOX (or not) for another 9 hr in the presence of AGI-5198, as indicated.

    J BIOL CHEM, 2018, doi:10.1074/jbc.RA117.001385. AGI-5198 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。
靶点
R132H-IDH1 [1]
(Cell-free assay)
R132C-IDH1 [1]
70 nM 0.16 μM
体外研究

AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human U87 cells NXfUepZiTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NFXTeXA1QCCq MmnQTY5pcWKrdHnvckBw\iCLRFixJHIyOzKKIH31eIFvfCCneIDy[ZN{\WRiaX6gbJVu[W5iVUi3JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiMj3ofYRzd3i7Z3z1eIFz[XSnIIDyc4R2[3Srb36gZYZ1\XJiNEigbJJ{KGK7IFzDM21UKGGwYXz5d4l{NCCLQ{WwQVAvODdizszN NGq2PWUzPDlyMEO4PS=>
human HT1080 cells NEDGTopHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NI\GT4s1QCCq M4r6R2lvcGmkaYTpc44hd2ZiSVTINUBTOTN{QzDteZRidnRib4\ldoV5eHKnc4Pl[EBqdiCqdX3hckBJXDFyOECgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iB{LXj5[JJwgHmpbIX0ZZJifGVicILv[JVkfGmxbjDh[pRmeiB2ODDodpMh[nliTFOvUXMh[W6jbInzbZMtKEmFNUC9NE41QCEQvF2= NEDLPFkzPDlyMEO4PS=>

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体内研究 AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤,处理三周,抑制50-60%的生长,对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中,肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

IDH 酶活性:

化合物制备成10 mM储存在DMSO中,在DMSO中稀释到终浓度为50X,制备成50 μL反应混合物。通过NADPH消耗实验,测量α-酮戊二酸到2-羟基戊二酸的转化率,从而测定IDH酶活性检测。实验中,反应结束时,测量剩余的辅因子,加入催化过量的Diaphorase 和 Resazurin, 产生与剩余NADPH的量成比例的荧光信号。测定异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化率 而测定IDH酶活性。这两种情况下,都在Ex544 Em 590处进行Resorufin的荧光测量。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: TS603
  • Concentrations: 0, 23.4, 93.8, 375, 3000 nM
  • Incubation Time: --
  • Method:

    软琼脂集落形成法


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: IDH1突变型胶质瘤移植瘤
  • Dosages: 每天150 mg/kg, 450 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 24 mg/mL (51.88 mM)
Ethanol 14 mg/mL (30.26 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 462.56
化学式

C27H31FN4O2

CAS号 1355326-35-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 IDH-C35

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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