| S1052 |
Elesclomol (STA-4783)
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Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体，可用于铜死亡（cuproptosis）的研究。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):212
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Cell Prolif, 2025, e70101.
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J Transl Med, 2025, 23(1):127
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| S1680 |
Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide)
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Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂，对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒，对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):8083
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Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
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Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
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| S2776 |
Devimistat (CPI-613)
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Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 |
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
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Microbiol Res, 2025, 293:128070
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iScience, 2025, 28(1):111525
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| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
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DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂，对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM；可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成，引起癌细胞凋亡，并抑制肿瘤生长。 |
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
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bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
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bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| E1166 |
Tetrathiomolybdate (TM)
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Tetrathiomolybdate (TM)通过独特的硫桥Mo2S6O2簇诱导细胞铜外排蛋白ATP7B的金属结合域(WLN4)的二聚化，用于临床治疗威尔逊病(Wilson’s disease)。 |
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Phytomedicine, 2025, 143:156883
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):68
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):149
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| S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元，可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
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| E4674 |
Cu(II)GTSM
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Cu(II)GTSM 是一种有效的细胞渗透性GSK3β抑制剂，它还能抑制Aβ 寡聚体并降低tau磷酸化。它具有作为抗癌和抗菌剂的潜力，并且可能通过抑制神经毒性Aβ三聚体和磷酸化tau来恢复认知功能。 |
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| S2949 |
KPLH1130
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KPLH1130 是丙酮酸脱氢酶激酶(pyruvate dehydrogenase kinase, PDK)的特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化并减弱促炎反应。 |
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| S2776 |
Devimistat (CPI-613)
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Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 |
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
- Microbiol Res, 2025, 293:128070
- iScience, 2025, 28(1):111525
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| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
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DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂，对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM；可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成，引起癌细胞凋亡，并抑制肿瘤生长。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
- bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
- bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| E1166 |
Tetrathiomolybdate (TM)
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Tetrathiomolybdate (TM)通过独特的硫桥Mo2S6O2簇诱导细胞铜外排蛋白ATP7B的金属结合域(WLN4)的二聚化，用于临床治疗威尔逊病(Wilson’s disease)。 |
- Phytomedicine, 2025, 143:156883
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):68
- Cell Death Dis, 2024, 15(2):149
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| S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentanoic acid, alpha-Ketoisocaproic acid, alpha-ketoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) 是由星形胶质细胞释放至神经元，可以通过氨基转移酶重新形成亮氨酸。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可降低骨骼肌中蛋白质的降解速率。4-Methyl-2-oxovaleric acid 可通过抑制 alpha-ketoglutarate dehydrogenase (oxoglutarate dehydrogenase complex, OGDC) 的活性来发挥 oxidative phosphorylation (OXPHOS) 的解偶联剂和代谢抑制剂的功效。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
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| S2949 |
KPLH1130
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KPLH1130 是丙酮酸脱氢酶激酶(pyruvate dehydrogenase kinase, PDK)的特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化并减弱促炎反应。 |
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