Ivosidenib (AG-120)

Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

Ivosidenib (AG-120) Chemical Structure

Ivosidenib (AG-120) Chemical Structure

CAS: 1448347-49-6

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常与Ivosidenib (AG-120)一起在实验中被使用的化合物

Enasidenib (AG-221)


Ivosidenib和Enasidenib分别是突变异柠檬酸脱氢酶(mIDH)1和2酶的靶向口服抑制剂。

Stein EM, et al . Blood. 2021;137(13):1792-1803.

Vorasidenib (AG-881)


Ivosidenib和Vorasidenib抑制异柠檬酸脱氢酶(mIDH)的突变形式,并正在进行针对mIDH神经胶质瘤的临床研究。

Mellinghoff IK, et al. Nat Med. 2023;29(3):615-622.

Azacitidine (5-Azacytidine)


Ivosidenib和Azacitidine的使用可改善无事件生存期和总生存期IDH1-突变的急性髓性白血病。

Montesinos P, et al. N Engl J Med. 2022;386(16):1519-1531.

BAY 1436032


Ivosidenib和BAY1436032都是突变型异柠檬酸脱氢酶1的抑制剂,而Ivosidenib已经上市,BAY1436032仍在临床试验中。

Liu S, et al. J Med Chem. 2023 Apr 13;66(7):5279-5288.

Olutasidenib (FT-2102)


Ivosidenib和Olutasidenib是突变型IDH1(mIDH1)的有效、选择性抑制剂,均已上市。

Maschmeyer G, et al. Leukemia. 2022 May;36(5):1215-1226.

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相关信号通路图

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HT1080 Function assay Inhibition of IDH1 R132C mutant in human HT1080 cells assessed as reduction in 2-hydroxyglutarate production, IC50 = 0.0075 μM. 29079473
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生物活性

产品描述 Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
IDH1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 用AG-120处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品,降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。 同样地, 在初级人类母细胞中用AG-120抑制突变IDH1, 能有效降低2-HG水平以及诱导髓样分化[1]
细胞实验 细胞系 TF-1细胞
浓度 0.5, 1.0, and 5.0 μM
孵育时间 6 days
方法 用AG-120处理了TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06127407 Not yet recruiting
Locally Advanced or Metastatic Conventional Chondrosarcoma With an IDH1 Mutation Untreated or Previously Treated With 1 Systemic Treatment Regimen
Servier Bio-Innovation LLC|Institut de Recherches Internationales Servier|Servier
April 1 2024 Phase 3
NCT06181734 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia (AML)
iOMEDICO AG
January 2024 --
NCT05907057 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia (AML)
Servier Affaires Médicales|Servier
June 14 2023 Phase 3
NCT04955938 Recruiting
IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm
University of Chicago
October 29 2021 Phase 1
NCT04195555 Active not recruiting
Recurrent Ependymoma|Recurrent Ewing Sarcoma|Recurrent Hepatoblastoma|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor|Recurrent Malignant Glioma|Recurrent Malignant Solid Neoplasm|Recurrent Medulloblastoma|Recurrent Neuroblastoma|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma|Recurrent Osteosarcoma|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Recurrent Rhabdoid Tumor|Recurrent Rhabdomyosarcoma|Recurrent Soft Tissue Sarcoma|Recurrent WHO Grade 2 Glioma|Refractory Ependymoma|Refractory Ewing Sarcoma|Refractory Hepatoblastoma|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis|Refractory Malignant Germ Cell Tumor|Refractory Malignant Glioma|Refractory Malignant Solid Neoplasm|Refractory Medulloblastoma|Refractory Neuroblastoma|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma|Refractory Osteosarcoma|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor|Refractory Rhabdoid Tumor|Refractory Rhabdomyosarcoma|Refractory Soft Tissue Sarcoma|Refractory WHO Grade 2 Glioma|Wilms Tumor
National Cancer Institute (NCI)|Children''s Oncology Group
July 20 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 582.96 分子式

C28H22ClF3N6O3

CAS号 1448347-49-6 SDF Download Ivosidenib (AG-120) SDF
Smiles C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 171.53 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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