Ivosidenib (AG-120)
Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Ivosidenib (AG-120) Chemical Structure
CAS: 1448347-49-6
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
常与Ivosidenib (AG-120)一起在实验中被使用的化合物
Ivosidenib和Enasidenib分别是突变异柠檬酸脱氢酶(mIDH)1和2酶的靶向口服抑制剂。
Ivosidenib和Vorasidenib抑制异柠檬酸脱氢酶(mIDH)的突变形式，并正在进行针对mIDH神经胶质瘤的临床研究。
Ivosidenib和Azacitidine的使用可改善无事件生存期和总生存期IDH1-突变的急性髓性白血病。
Ivosidenib和BAY1436032都是突变型异柠檬酸脱氢酶1的抑制剂，而Ivosidenib已经上市，BAY1436032仍在临床试验中。
Ivosidenib和Olutasidenib是突变型IDH1(mIDH1)的有效、选择性抑制剂，均已上市。
Ivosidenib (AG-120)相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT1080 | Function assay | Inhibition of IDH1 R132C mutant in human HT1080 cells assessed as reduction in 2-hydroxyglutarate production, IC50 = 0.0075 μM. | 29079473 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 用AG-120处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品，降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。 同样地， 在初级人类母细胞中用AG-120抑制突变IDH1, 能有效降低2-HG水平以及诱导髓样分化[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | TF-1细胞 | ||
| 浓度 | 0.5, 1.0, and 5.0 μM | |||
| 孵育时间 | 6 days | |||
| 方法 | 用AG-120处理了TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06127407 | Not yet recruiting | Locally Advanced or Metastatic Conventional Chondrosarcoma With an IDH1 Mutation Untreated or Previously Treated With 1 Systemic Treatment Regimen |
Servier Bio-Innovation LLC|Institut de Recherches Internationales Servier|Servier |
June 7 2024 | Phase 3 |
| NCT06377579 | Not yet recruiting | AML Adult |
French Innovative Leukemia Organisation|Acute Leukemia French Association |
May 15 2024 | -- |
| NCT06181734 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
iOMEDICO AG |
December 20 2023 | -- |
| NCT05907057 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
Servier Affaires Médicales|Servier |
June 14 2023 | Phase 3 |
| NCT04955938 | Recruiting | IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm |
University of Chicago |
October 29 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 582.96 | 分子式 | C28H22ClF3N6O3 |
| CAS号 | 1448347-49-6 | SDF | Download Ivosidenib (AG-120) SDF |
| Smiles | C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (171.53 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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