Enasidenib (AG-221)

中文名称:恩西地平

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。

Enasidenib (AG-221) Chemical Structure

Enasidenib (AG-221) Chemical Structure

CAS: 1446502-11-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1384.11 现货
5mg RMB 876.87 现货
25mg RMB 3251.46 现货
100mg RMB 8166.03 现货
1g RMB 32678.69 现货
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Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。
靶点
IDH2 [1]
(Cell-free assay)
12 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

AG-221降低>90%的2-HG水平,在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后,人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖[2]

AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中,IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合,对于提高治疗效果是十分必要的[1]

动物实验 Animal Models 携带IDH2突变的白血病小鼠模型
Dosages 10mg/kg or 100mg/kg bid
Administration --
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04955938 Recruiting
IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm
University of Chicago
October 29 2021 Phase 1
NCT03515512 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia
Massachusetts General Hospital|Celgene
July 17 2018 Phase 1
NCT02273739 Completed
Solid Tumor|Glioma|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma|Intrahepatic Cholangiocarcinoma|Chondrosarcoma
Celgene|Celgene Corporation
December 8 2014 Phase 1|Phase 2
NCT02218346 Completed
Healthy Volunteers
Agios Pharmaceuticals Inc.|Celgene Corporation
August 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 473.38 分子式

C19H17F6N7O

CAS号 1446502-11-9 SDF Download Enasidenib (AG-221) SDF
Smiles CC(C)(CNC1=NC(=NC(=N1)C2=NC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC3=CC(=NC=C3)C(F)(F)F)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( (198.57 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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