Enasidenib (AG-221)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8205 中文名称:恩西地平

Enasidenib (AG-221) Chemical Structure

CAS No. 1446502-11-9

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1384.11 现货
RMB 876.87 现货
RMB 3251.46 现货
RMB 8166.03 现货
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客户使用Selleck生产的Enasidenib (AG-221)发表文献4篇:

产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。
体外研究

AG-221降低>90%的2-HG水平,在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化[2]

体内研究

AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后,人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖[2]。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中,IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合,对于提高治疗效果是十分必要的[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 携带IDH2突变的白血病小鼠模型
  • Dosages: 10mg/kg or 100mg/kg bid
  • Administration: --
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 94 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 473.38
化学式

C19H17F6N7O

CAS号 1446502-11-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04203316 Recruiting Drug: Enasidenib|Drug: Enasidenib Mesylate Recurrent Acute Myeloid Leukemia|Refractory Acute Myeloid Leukemia Children''s Oncology Group|National Cancer Institute (NCI) March 30 2020 Phase 2
NCT03515512 Recruiting Drug: Enasidenib Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia Massachusetts General Hospital|Celgene July 17 2018 Phase 1
NCT02273739 Completed Drug: Enasidenib Solid Tumor|Glioma|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma|Intrahepatic Cholangiocarcinoma|Chondrosarcoma Celgene|Celgene Corporation December 8 2014 Phase 1|Phase 2
NCT02218346 Completed Drug: AG221 Healthy Volunteers Agios Pharmaceuticals Inc.|Celgene Corporation August 2014 Phase 1
NCT01915498 Active not recruiting Drug: Enasidenib Hematologic Neoplasms Celgene|Agios Pharmaceuticals Inc. September 20 2013 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Dehydrogenase Signaling Pathway Map

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