Mycophenolate mofetil (RS-61443)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1501 别名: Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, TM-MMF 中文名称:吗替麦考酚酯

Mycophenolate mofetil (RS-61443) Chemical Structure

CAS No. 128794-94-5

Mycophenolate Mofetil (RS 61443, Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, TM-MMF)是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂,IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1065.47 现货
RMB 810.94 现货
RMB 1399.65 现货
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客户使用Selleck生产的Mycophenolate mofetil (RS-61443)发表文献7篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • Natural killer cell activation is differentially modulated by treatment with CsA,Tac, Sir, or MMF. PBMC of three or four healthy donors were incubated for 4 days with or without 500 U/ml IL-2 in the presence CNI (CsA and Tac), mTORi (Sir), or mycophenolate (MMF) at a concentration of 10 µM, DMSO control solvent or medium.The percentage of CD25+ NK cells were determined by flow cytometry. Each data point indicates one donor, and the median values with standard deviations are depicted as black bars.

    Front Immunol 2013 4:, 46. Mycophenolate mofetil (RS-61443) purchased from Selleck.

    Natural killer cell activation is differentially modulated by treatment with CsA,Tac, Sir, or MMF. PBMC of three or four healthy donors were incubated for 4 days with or without 500 U/ml IL-2 in the presence CNI (CsA and Tac), mTORi (Sir), or mycophenolate (MMF) at a concentration of 10 µM, DMSO control solvent or medium.The percentage of as well as CD69+ NK cells were determined by flow cytometry. Each data point indicates one donor, and the median values with standard deviations are depicted as black bars.

    Front Immunol 2013 4, 46. Mycophenolate mofetil (RS-61443) purchased from Selleck.

  • Natural killer cell activation is differentially modulated by treatment with CsA,Tac, Sir, or MMF. PBMC of three or four healthy donors were incubated for 4 days with or without 500 U/ml IL-2 in the presence CNI (CsA and Tac), mTORi (Sir), or mycophenolate (MMF) at a concentration of 10 µM, DMSO control solvent or medium.The percentage of all NK cells (CD3− /CD56+ ) and of the major NK cell subsets defined as CD16+ /CD16− CD56dim and CD56bright were determined by flow cytometry. Each data point indicates one donor, and the median values with standard deviations are depicted as black bars.

    Front Immunol 2013 4, 46. Mycophenolate mofetil (RS-61443) purchased from Selleck.

    Young 9 week of age pre-diseased (Pre) mice kidneys were collected and served as a healthy control group. Representative pictures of the histological results are shown (E).

    Clin Immunol, 2016, 164:65-77. Mycophenolate mofetil (RS-61443) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mycophenolate Mofetil (RS 61443, Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, TM-MMF)是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂,IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。
靶点
Inosine monophosphate dehydrogenase II [1]
(Cell-free assay)
Inosine monophosphate dehydrogenase I [1]
(Cell-free assay)
27 nM 39 nM
体外研究

Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性,选择性和可逆的抑制活性,IC50分别为39 nM和27 nM。此外,MPA也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制,LPS刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖,IC50分别为100 nM,120 nM,和51 nM。[1] Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高浓度下诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡,并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外,Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。[2]最近的一项研究表明,神经元损伤后,Mycophenolate mofetil时间依赖性显著减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。 [4]

体内研究 在ACI-到-Lewis异位心脏移植模型中,20 mg/kg 和40 mg/kg 剂量的Mycophenolate mofetil治疗导致移植物存活时间延长,存活时间中位数(MST)分别为14.5天和18.5天。[1]在bleomycin (BLM)诱导的硬皮病小鼠模型中,Mycophenolate mofetil减少炎症细胞浸润,组织羟脯氨酸含量以及真皮厚度。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

IMP 脱氢酶 I 型和 II 型酶活性:

IMP脱氢酶I型和II型从表达人类酶的E. coli中纯化得到。试验使用平底,UV透明的96孔板进行。最终200 μL反应混合物包含0.1 M Tris,0.1 M KCl,3 mM EDTA pH 8.0,2 mM DTT,和40 nM I型或II型IMP 脱氢酶。加入400 μM NAD和400 μM IMP起始反应,然后在37 °C下培养2.5小时。NAD转化为NADH的反应速率根据340 nm下吸光度的增加测量。试验在50%人血清存在下进行,以估计不同IMP脱氢酶抑制剂对血清蛋白的结合。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: ConA-刺激的 T 细胞和 LPS-刺激的 B 细胞
  • Concentrations: 0 到 10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method:

    将8周大雄性Lewis大鼠的脾脏无菌移除,制备成单细胞悬浮液,得到的脾细胞悬浮在包含10% 胎牛血清,100 U/mL青霉素,和100 μg/mL链霉素的RPMI1640培养基中。试验在平底微量滴定板中进行,每个孔包含150000脾细胞,总体积为100 μL。脾细胞在包含1 μg/mL 伴刀豆球蛋白A (ConA) 或脂多糖(LPS)( 分别作为T或B细胞分裂素)的培养基中,与不同浓度的MPA在37 °C,潮湿的5% CO2-95%空气环境中培养48小时。在培养的最后6小时,细胞用1 μCi 3H-胸苷/孔脉冲处理,并采集到细胞采集器加压的玻璃纤维上。增殖细胞对3H-胸苷的摄取使用液体闪烁计数器测定。同种抗原-特异性T细胞的体外免疫反应使用一种混合淋巴细胞反应试验以增殖响应评估。来自8周大雄性Lewis大鼠的肠系膜淋巴结细胞和来自8周大雄性ACI大鼠的脾细胞分别用作响应器和刺激细胞。制备单细胞悬浮液,响应细胞与辐射(20 Gy)刺激细胞在RPMI1640中,用10%胎牛血清,100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素增补,在96孔板(U-底部),且不同浓度MPA (总体积:200 μL,37 °C,5% CO2湿润的大气,72 小时)存在下进行培养。作为阴性对照,应答细胞与辐射的Lewis大鼠脾细胞进行培养。细胞增殖通过3H-胸苷的摄取定量。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 腹部血管异位心脏移植的Lewis大鼠
  • Dosages: ≤40 mg/kg
  • Administration: oral administration
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 86 mg/mL (198.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose
20 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 433.49
化学式

C23H31NO7

CAS号 128794-94-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, TM-MMF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04630782 Recruiting Diagnostic Test: PET-MRI scan Systemic Sclerosis|Scleroderma Singapore General Hospital|National University Hospital Singapore|Tan Tock Seng Hospital|Changi General Hospital|Sengkang General Hospital|National University Singapore|Nanyang Technological University|Duke-NUS Graduate Medical School April 9 2020 --
NCT04360031 Recruiting Drug: Tacrolimus Kidney Transplant; Complications|Immunosuppression|Transplant Failure Université Catholique de Louvain February 10 2020 --

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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免费分装抑制剂

Dehydrogenase Signaling Pathway Map

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