Lopinavir (ABT-378)

别名: ABT-378 中文名称:洛匹那韦

Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。

Lopinavir (ABT-378) Chemical Structure

Lopinavir (ABT-378) Chemical Structure

CAS: 192725-17-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 670.18 现货
10mg RMB 745.67 现货
100mg RMB 4672.18 现货
200mg RMB 7932.93 现货
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相关信号通路图

HIV Protease抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 cells Function assay 48 h Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM 17638694
human MT4 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM 17576848
human PBMC cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM 17576848
MT2 cells Function assay Antiviral activity against HIV2 EHO in MT2 cells assessed as inhibition of p24 Gag protein expression by MTT assay, EC50=0.0026 μM 17371811
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生物活性

产品描述 Lopinavir (ABT-378) 是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。
特性 Lopinavir 作为CYP3A的抑制剂,效果低于Ritonavir。
靶点
HIV protease [1]
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合,Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞,在有或无50% HS存在时,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102 nM 和17 nM。[1]Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物,初级代谢物为M-3和M-4,这种作用具有NADPH依赖性。[2] Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂,作用于 Caco-2细胞层,IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时,细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞,诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。[3] Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6,IC50为9.4 nM。[4] Lopinavir作用于人肝微粒体,抑制CYP3A,IC50 为 7.3 mM,也微弱抑制人类CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6。[5]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠,Cmax为 0.8 μg/mL,口服生物有效性为25%。[1]
动物实验 Animal Models Sprague-Dawley大鼠或食蟹猴
Dosages 10 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04335123 Completed
COVID-19
University of Kansas Medical Center
April 4 2020 Phase 1
NCT04307693 Terminated
COVID-19
Asan Medical Center
March 11 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 628.8 分子式

C37H48N4O5

CAS号 192725-17-0 SDF Download Lopinavir (ABT-378) SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 159.03 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of the chemical?

回答:
S1380 Lopinavir can be dissolved in 2% DMSO, 49%PEG and 49%culture medium at 5 mg/ml.

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