Rosuvastatin Calcium

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2169 别名: ZD4522

Rosuvastatin Calcium Chemical Structure

CAS No. 147098-20-2

Rosuvastatin Calcium (ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 980.37 现货
RMB 2221.84 现货
RMB 3835.69 现货
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客户使用Selleck生产的Rosuvastatin Calcium发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • MDA-MB-231 cells were treated with simvastatin (SIM) or rosuvastatin (ROSU) in combination with ZOL for 48 h. Vitality and apoptosis were measured by using the cell titer blue and the caspase 3/7 Glo assay. Data are shown as mean ± SD of at least three individual experiments (*p ≤ 0.05; **p ≤ 0.01; ***p ≤ 0.001).

    Cancer Lett, 2016, 375(1):162-71. . Rosuvastatin Calcium purchased from Selleck.

产品安全说明书

HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rosuvastatin Calcium (ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM。
靶点
HMG-CoA reductase [2]
(Cell-free assay)
11 nM
体外研究

Rosuvastatin具有亲水性,对肝细胞具有高度选择性,其摄入是通过肝脏特异的有机阴离子转运蛋白OATP-C介导的。Rosuvastatin是OATP-C的高亲和性底物,表观缔合常数是8.5 μM[1]在离体的大鼠肝细胞中,Rosuvastatin抑制胆固醇的合成,IC50 是 1.12 nM。与pravastatin相比,Rosuvastatin增加大约10倍的LDL受体mRNA含量。[2]Rosuvastatin (100 μM)减少U937与TNF-α-激活的 HUVEC附着的范围。在内皮细胞中,Rosuvastatin通过抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1,MCP-1,IL-8,IL-6,和COX-2 mRNA的表达以及蛋白水平。[3]

体内研究 Rosuvastatin能有效减少血浆液体。在胆固醇水平正常的雄性比格犬体内,Rosuvastatin (3 毫克/千克)给药14天,减少26%的血浆中胆固醇含量。在食蟹猴体内,Rosuvastatin减少血浆中22%的胆固醇含量。[2]Rosuvastatin (20 毫克/千克/天)给药2周,显著减少Streptozocin诱导的糖尿病大鼠体内极低密度脂蛋白(VLDL)含量。[4] Rosuvastatin具有体内抗动脉粥样硬化的作用。Rosuvastatin (1.25 毫克/千克) 内皮细胞表面P-选择素的表达显著抑制凝血酶诱导的单核细胞穿过肠系膜微静脉的移行,并且使一氧化氮在大动脉中的基础比率增加2倍。[5]。Rosuvastatin (20毫克/千克)抑制ROS产生,使一氧化氮依赖性内皮功能正常化,并且降低Streptozocin诱导的糖尿病大鼠体内血小板激活。[6] Rosuvastatin具有心脏保护活性。在动物模型中,Rosuvastatin (80 毫克)减少梗死面积,并提高缺血/再灌注后心脏功能。Rosuvastatin的心脏保护活性可能是因为增加冠状动脉血流量,降低了eNOS表达增加引起的冠状动脉阻力,随后增加血管内皮细胞中一氧化氮的产生。[7]在小鼠体内,Rosuvastatin (2.0 毫克/千克)通过调节Racl蛋白和NADPH氧化酶活性减弱经主动脉收缩产生的左心室膨大症状。[8]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+dd H2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 500.57
化学式

C22H28FN3O6S.1/2Ca

CAS号 147098-20-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ZD4522

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04303806 Not yet recruiting Drug: rosuvastatin Preeclampsia Assiut University October 2020 Phase 2
NCT04515628 Not yet recruiting Drug: Rosuvastatin|Drug: Branebrutinib Healthy Participants Bristol-Myers Squibb August 17 2020 Phase 1
NCT04252300 Active not recruiting Drug: Rosuvastatin|Drug: Rosuvastatin + BAY1817080 Drug Interactions Bayer March 2 2020 Phase 1
NCT04253353 Recruiting Drug: tafamidis|Drug: rosuvastatin Healthy Volunteers Pfizer February 6 2020 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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HMG-CoA Reductase Signaling Pathway Map

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