Tenofovir

别名: GS-1278 中文名称:替诺福韦, 泰诺福韦

Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。

Tenofovir  Chemical Structure

Tenofovir Chemical Structure

CAS: 147127-20-6

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10mM (1mL in DMSO) RMB 901.67 现货
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Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay 17172311
human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM 20409721
C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM 18556209
human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM 20439609
C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM 21803462
mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM 24686012
human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM 17888662
human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM 24686012
CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM 19001108
human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days 20409721
human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM 21803462
CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM 14584956
MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM 11327587
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生物活性

产品描述 Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。
特性 Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的药物前体。
靶点
Reverse transcriptase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Tenofovir作用于MT-4细胞,降低HIV-1(IIIB),HIV-2(ROD)和HIV(EHO)的致细胞病变效应,EC50分别为1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致细胞病变效应。[1] Tenofovir只高效对抗表达Q151M突变的抗多核苷类艾滋病毒,而对T69S插入突变的病毒敏感性降低。[2]Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79细胞,抑制乙型肝炎病毒(HBV)活性。[3] Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2细胞,完全抑制HIVIIIB 生长。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Tenofovir (30 mg/kg)处理所有猕猴,完全防止SIV感染,且无毒性。Tenofovir处理外周血单核细胞,降低血浆病毒RNA水平到检测不到水平,也降低感染性血浆和感染细胞水平,及脑脊液(CSF)和CD4+ T细胞的稳定性。Tenofovir 按30 mg/kg剂量皮下注射给药猪尾猕猴,完全废除HIV感染。[5]
动物实验 Animal Models 猕猴
Dosages 30 mg/kg
Administration 皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05957913 Enrolling by invitation
Multiple Sclerosis
Massachusetts General Hospital|Solving MS
June 5 2023 Phase 2
NCT05874440 Recruiting
Chronic Hepatitis b Patients
Sohag University
April 15 2023 --

化学信息&溶解度

分子量 287.21 分子式

C9H14N5O4P

CAS号 147127-20-6 SDF Download Tenofovir SDF
Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 4 mg/mL ( 13.92 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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