Fangchinoline

中文名称:防己诺林碱

Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱,是HIV-1的新型抑制剂,具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。

Fangchinoline Chemical Structure

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CAS: 33889-68-8

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生物活性

产品描述 Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱,是HIV-1的新型抑制剂,具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。
靶点
HIV-1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Fangchinoline (FCL)在MT-4和PM1细胞中,对HIV实验株NL4-3、LAI和BaL具有抗病毒活性,EC50范围在0.8-1.7 μM间。它靶向感染周期的较晚期。Fangchinoline抑制通过干扰gp160蛋白水解过程,抑制HIV复制[1]。FCL抑制自噬体-溶酶体的融合、降低cathepsin B和cathepsin D的活性,影响细胞酸化。FCL同时增加转录因子EB(TFEB)的核易位、增强其靶向基因如SQSTM1, MAP1LC3B和UVRAG的表达。运用siRNA敲低TFEB可降低FCL诱导的LC3-II表达和GFP-LC3 puncta的形成[2]。Fangchinoline通过抑制PI3K的表达及其下游信号,有效地抑制SGC7901细胞的增殖和侵袭,但不影响MKN45细胞系。在高丰度表达PI3K的肿瘤细胞中,fangchinoline靶向PI3K,抑制其细胞生长和侵袭能力[3]。Fangchinoline还是一个非特异性的钙拮抗剂[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用,在小鼠甩尾试验(tail-flick test)中,腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著,而在tail-pinch test中则没有效果[4]。Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用,在小鼠甩尾试验(tail-flick test)中,腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著,而在tail-pinch test中则没有效果[4]

化学信息&溶解度

分子量 608.72 分子式

C37H40N2O6

CAS号 33889-68-8 SDF Download Fangchinoline SDF
Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (164.27 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (6.57 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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