Tideglusib
别名: NP031112, NP-12
Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
Tideglusib Chemical Structure
CAS: 865854-05-3
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SH-SY5Y | Function assay | 10 uM | 1 hrs | Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 10 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay | 29208522 |
| SH-SY5Y | Function assay | 30 uM | 1 hrs | Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 30 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay | 29208522 |
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生物活性
| 产品描述 | Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡[1] 。 Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活，该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1 |
|
27501329 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27501329 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用 [2] 。 在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 过表达人源突变APP和三倍量人源突变tau蛋白的转基因 APPsw-tauvlw小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | 口腔填喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02586935 | Completed | Autism Spectrum Disorders |
Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|University of Western Ontario Canada|Unity Health Toronto|University of Toronto|Anagnostou Evdokia M.D. |
February 10 2016 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 334.39 | 分子式 | C19H14N2O2S |
| CAS号 | 865854-05-3 | SDF | Download Tideglusib SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)N(SC2=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (23.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I want to deliver S2823 via i.p. injection, can you suggest one?
回答：
This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.
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