Tideglusib

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2823 别名: NP031112, NP-12

Tideglusib Chemical Structure

CAS No. 865854-05-3

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。

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产品安全说明书

GSK-3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
靶点
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
60 nM
体外研究

在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡[1] 。Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活,该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用,保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性,该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1; 

PubMed: 27501329     


GSC11 cells were treated with 2.5 µM or 5 µM tideglusib for 36 h, and cell lysates were assessed by immunoblotting. 

27501329
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27501329     


(e) GSC11 and GSC20 cells were treated with different concentration of tideglusib for 7d. IC50 values for each cell line were calculated using the GraphPad Prism 6 software (mean ± s.e.m., n=3 independent experiments). (f) GSC11 and GSC20 cells were treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), temozolomide (TMZ; 100 µM), tideglusib (2.5 µM), or TMZ plus tideglusib for the indicated times, and cell proliferation was assessed by XTT assays (mean ± s.e.m., n=3 independent experiments, paired Student’s t-test). P values were analyzed by comparing TMZ or tideglusib along versus the combination of the two and shown. 

27501329
体内研究 Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用 [2] 。在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平,减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖,保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 过表达人源突变APP和三倍量人源突变tau蛋白的转基因 APPsw-tauvlw小鼠
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: 口腔填喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 8 mg/mL warmed (23.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+corn oil
2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 334.39
化学式

C19H14N2O2S

CAS号 865854-05-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NP031112, NP-12

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02586935 Completed Drug: Tideglusib|Other: Placebo Autism Spectrum Disorders Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|University of Western Ontario Canada|St. Michael''s Hospital Toronto|University of Toronto|Anagnostou Evdokia M.D. February 10 2016 Phase 2

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I want to deliver S2823 via i.p. injection, can you suggest one?

  • 回答:

    This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.

GSK-3 Signaling Pathway Map

GSK-3 Inhibitors with Unique Features

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