Tideglusib (NP031112)

目录号:S2823 别名: NP-12

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Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。

Tideglusib (NP031112) Chemical Structure

CAS: 865854-05-3

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生物活性

产品描述 Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
靶点
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
60 nM
体外研究

在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡[1] 。Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活,该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用,保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性,该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SH-SY5Y MoTFSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGn0fokyOCC3TR?= NFXhbW4yKGi{cx?= M1XKfmlvcGmkaYTpc44hd2ZiR2PLMVNj\XSjIHnuJIh2dWGwIGPIMXN[PVliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIHnuJIFugWyxaXSgZoV1[SBqMkWgeI8hOzVrID3pcoR2[2WmIITvfIlkcXS7IHH0JFExKHWPIIDy[U1qdmO3YnH0[YQh\m:{IEGgbJJ{KGKnZn;y[UBidXmub3nkJIJmfGFiKEK1JJRwKDN3KTDh[IRqfGmxbjDhcoQhdWWjc4Xy[YQh[W[2ZYKgO|IhcHK|IIDvd5QhSWKndHGyOU0{PSCjZHTpeIlwdiCkeTDNWHQh[XO|YYm= MW[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTJyOEWyNkc,Ojl{MEi1NlI9N2F-
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1 27501329
Growth inhibition assay Cell viability 27501329
体内研究 Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用 [2] 。在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平,减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖,保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[3]
  • Animal Models: 过表达人源突变APP和三倍量人源突变tau蛋白的转基因 APPsw-tauvlw小鼠
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: 口腔填喂

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+corn oil

2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 334.39
化学式

C19H14N2O2S

CAS号 865854-05-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02586935 Completed Drug: Tideglusib|Other: Placebo Autism Spectrum Disorders Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|University of Western Ontario Canada|Unity Health Toronto|University of Toronto|Anagnostou Evdokia M.D. February 10 2016 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to deliver S2823 via i.p. injection, can you suggest one?

回答:
This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.