AZD1080

目录号:S7145

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AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。

AZD1080 Chemical Structure

CAS: 612487-72-6

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GSK-3抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
特性 A brain permeable GSK3 inhibitor.
靶点
GSK-3α [1]
(Cell-free assay)
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
6.9 nM 31 nM
体外研究

AZD1080是一种选择性,有口服活性,脑渗透性的GSK3抑制剂,抑制人GSK3α和GSK3β,Ki 值分别为6.9 nM和31 nM,显示对CDK2,CDK5,CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中,AZD1080抑制tau蛋白磷酸化,IC 50为324 nM。. [1]

体内研究 口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化,用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中,AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性,产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶(GS)的比率,在最高剂量(10微摩尔/千克)时达到平均最大抑制效果49%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶检测:

    GSK3的闪烁亲近测定法进行。在透明底的微量滴定板中进行竞争实验,复孔加入10个浓度梯度的抑制剂。生物素化的肽底物生物素- AAEELDSRAGS( PO 3 H 2 ) PQL 加入检测缓冲液中达到终浓度2 μM,检测缓冲液含有6毫单位的重组人GSK3( α和β的等量混合), 12mM的MOPS, pH为7.0 , 0.3 mM 的EDTA ,0.01% β-巯基乙醇,0.004 %的Brij 35 , 0.5 %甘油,和0.5微克牛血清albumin/25微升,预热10-15分钟。该反应通过在50mM醋酸镁中加入0.04 μCi [γ-33P]ATP和未标记的ATP至终浓度1μM和终体积25微升而起始。空白对照没有加入多肽底物。在室温孵育20分钟后,每个反应通过加入25微升含有5 mM EDTA ,50 μM ATP, 0.1 %的Triton X -100,和0.25 mg的链霉抗-涂覆的SPA而终止。6小时后放射活性在液体闪烁计数器测定。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 稳定表达4重复人tau的3T3成纤维细胞
  • Concentrations: ~20mM
  • Incubation Time: 0-8 小时
  • Method: 3T3成纤维细胞通过基因工程手段稳定表达四个重复tau蛋白。这些细胞具有GSK3β的高内源性水平,能够组成性磷酸化tau蛋白。这种磷酸化可通过氯化锂抑制。用不同的化合物处理后,培养物用5mM的氯化镁-PBS洗涤两次。提取物进行Western印迹分析通过在冰冷的提取缓冲液制备均质化细胞(20 mM HEPES,pH值7.4 ,100mM的氯化钠,10mM的氟化钠,1%的Triton X- 100,1 mM的原钒酸钠, 10mM EDTA,蛋白酶抑制剂(2 mM苯甲磺酰氟, 10微克/毫升抑肽酶, 10微克/毫升亮肽素,和10 μg/ ml的胃蛋白酶抑制剂)。将样品在4°C匀浆,通过Bradford法测定蛋白质含量。总蛋白(25微克)在10%SDS -PAGE凝胶上进行电泳,并转移到硝酸纤维素膜上。本实验用下列一抗进行: tau蛋白丝氨酸(P)-396,1:1000; Tau5,1:1000; 和抗GSK3β,1:1000。该过滤器是在5%脱脂奶粉孵育的抗体4℃孵育过夜。将第二抗体(1:5000)在加入ECL检测试剂用于免疫检测。免疫反应的定量是通过光密度扫描完成。
动物实验:[1]
  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 3 or 10 μmol/kg, 6 mL/kg
  • Administration: 口服灌胃

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

20 mg/mL (suspension)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 334.37
化学式

C19H18N4O2

CAS号 612487-72-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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