LY2090314

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7063

LY2090314 Chemical Structure

CAS No. 603288-22-8

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性，对其他大多数激酶的抑制活性低。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2203.11 现货
RMB 1179.11 现货
RMB 3924.74 现货
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产品安全说明书

GSK-3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性，对其他大多数激酶的抑制活性低。
靶点
GSK-3β [1] GSK-3α [1]
0.9 nM 1.5 nM
体外研究

LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗，表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human SY5Y cells NXL1[ZlCTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NYPKZWpwUW6qaXLpeIlwdiCxZjDHcJlkd2enbjDzfY51cGG|ZTDrbY5ie2VvMzDi[ZRiKGSncHXu[IVvfCCWYYWgdJJwfGWrbjDz[ZJqdmVvM{m2JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDpckBpfW2jbjDTXVV[KGOnbHzzMEBKSzVyPUCuO{BvVQ>? NUK3OpdoRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUWyOlczOzJpPkG1NlY4OjN{PD;hQi=>
KB-8-5-11 MVXxTHRUKGG|c3H5 NVjYfJNpWC2pbInjc5Bzd3SnaX6gd5Vje3S{YYTld{Bq\GWwdHnmbYVlKGmwIFvCMVguPS1zMTDh[IVvd2OjcnPpco9u[SClZXzsJIxqdmVuIIHIWHMhfGincnHw[ZV1cWNibHnidoFzgSC|Y4Ll[Y4tKFCxdHXuZ5khRSBzNj6zOlAyKM7:TT6= MVu8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{OTVzNUK4OEc,OzF3MUWyPFQ9N2F-
KB-3-1 NYHCdZRweUiWUzDhd5NigQ>? NGjWfoZRNWeueXPvdJJwfGWrbjDzeYJ{fHKjdHXzJIll\W62aX\p[YQhcW5iS1KtN{0yKGGmZX7vZ4Fz[2mwb33hJINmdGxibHnu[UwheUiWUzD0bIVz[XCndYTpZ{BtcWK{YYL5JJNkemWnbh?= MWq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{OTVzNUK4OEc,OzF3MUWyPFQ9N2F-

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-GSK3 / GSK3 / p-AKT ; 

PubMed: 29751783     


Western blots of all 3 cell lines (NGP, SK-N-AS, SH-SY-5Y), showing decreased phosphorylation of GSK-3α at Tyr279 compared to GSK-3β phosphorylation at Tyr216 as well as decrease in inactive phosphorylation ser 9 and 21. However, there is minimal to no decrease in phosphorylation of active Akt at ser 473.

Cleaved PARP / Cleaved caspase-3 / Cyclin D1 / Survivin / Mcl-1 ; 

PubMed: 29751783     


Western blot analysis showed there is an increase in pro-apoptotic markers such as cleaved PARP and cleaved caspase-3, and a decrease in anti-apoptotic markers, cyclin D1, Mcl-1, and survivin. GAPDH was used as loading control.

LSD1 / Mono-methyl-Histone H3 (K4) ; 

PubMed: 29593255     


SKOV3 and ARK2 cells were treated for 24 h with different concentrations of the GSK3β inhibitor LY2090314. Protein levels of LSD1, mono-methylated H3K4, total histone 3, and actin were determined with Western blot.

29751783 29593255
Immunofluorescence
LSD1; 

PubMed: 29593255     


Confocal microscopy image indicated the intracellular localization of endogenous LSD1 (green) in cells treated with DMSO or LY2090314 (10 µM) for 24 h or LY2090314 (10 µM) with leptomycin B (10 nM) for 24 h.

29593255
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29751783     


Growth inhibition of human NGP, SK-N-AS, SH-SY-5Y cell lines treated with LY2090314 or Tideglusib by MTT assay. NB cells a NGP b SK-N-AS and c SH-SY-5Y were plated in a 96 well plate and treated with LY2090314 or Tideglusib in increasing concentrations and assay data was collected at 48, 72, and 96 h. Percentage of cell growth seen decreasing in dose and time dependent manner. Tideglusib required μM concentrations compared to LY2090314 (nM) for similar growth reduction. Statistical analysis showed significant growth reduction with increasing concentrations of these drugs. NS, not significant; *, p = 0.05; ** P < 0.01; ***, p > 0.001; ****, p > 0.0001. Each experiment was repeated at least three times and the average of these experiments is shown here.

29751783
体内研究

LY2090314增强顺铂和卡铂对异种移植的实体肿瘤的疗效。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (195.11 mM)
Ethanol 2 mg/mL warmed (3.9 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O
 17mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 512.53
化学式

C28H25FN6O3
CAS号 603288-22-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    I want to use BI2536 in preclinical studies using mice with intracranial xenografts. How could I reconstitute the compound?

  • 回答：

    For in vivo study, DMSO should not be more than 5% because the toxicity. You can formulated BII2536 in hydrochloric acid (0.1 N), and diluted with 0.9% NaCl for animal study according to the reference: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960-9822(06)02671-6 (supplemental Data)

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    CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性，对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。

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    TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM；对CDK1， casein kinase II， PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。

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    TWS119是一种GSK-3β抑制剂，在无细胞试验中IC50为30 nM；能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。

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    CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。

  • BIO

    BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。

    Features:BIO是第一个维持人类和小鼠的胚胎干细胞自我更新的药理剂。

  • AR-A014418

    AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂，无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM，而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。

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