LY2090314

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/βIC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。

LY2090314 Chemical Structure

LY2090314 Chemical Structure

CAS: 603288-22-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2203.11 现货
5mg RMB 1179.11 现货
25mg RMB 3924.74 现货
100mg RMB 8168.66 现货
1g RMB 32678.1 现货
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相关信号通路图

GSK-3抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human SY5Y cells Function assay Inhibition of Glycogen synthase kinase-3 beta dependent Tau protein serine-396 phosphorylation in human SY5Y cells, IC50=0.7 nM 15267232
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 16.3601 μM. 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

产品描述 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/βIC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。
靶点
GSK-3β [1] GSK-3α [1]
0.9 nM 1.5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗,表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-GSK3 / GSK3 / p-AKT Cleaved PARP / Cleaved caspase-3 / Cyclin D1 / Survivin / Mcl-1 LSD1 / Mono-methyl-Histone H3 (K4) 29751783
Immunofluorescence LSD1 29593255
Growth inhibition assay Cell viability 29751783
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

LY2090314增强顺铂和卡铂对异种移植实体肿瘤的疗效。[1]

化学信息&溶解度

分子量 512.53 分子式

C28H25FN6O3

CAS号 603288-22-8 SDF Download LY2090314 SDF
Smiles C1CCN(CC1)C(=O)N2CCN3C=C(C4=CC(=CC(=C43)C2)F)C5=C(C(=O)NC5=O)C6=CN=C7N6C=CC=C7
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 195.11 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to use BI2536 in preclinical studies using mice with intracranial xenografts. How could I reconstitute the compound?

回答:
For in vivo study, DMSO should not be more than 5% because the toxicity. You can formulated BII2536 in hydrochloric acid (0.1 N), and diluted with 0.9% NaCl for animal study according to the reference: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960-9822(06)02671-6 (supplemental Data)

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