LY2090314

目录号:S7063

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LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/βIC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。

LY2090314 Chemical Structure

CAS: 603288-22-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2203.11 现货
RMB 1179.11 现货
RMB 3924.74 现货
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GSK-3抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/βIC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。
靶点
GSK-3β [1] GSK-3α [1]
0.9 nM 1.5 nM
体外研究

LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗,表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human SY5Y cells M2DKO2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M{HkT2lvcGmkaYTpc44hd2ZiR3z5Z49o\W5ic4nueIhie2Via3nuZZNmNTNiYnX0ZUBl\XCnbnTlcpQhXGG3IIDyc5RmcW5ic3XybY5mNTN7NjDwbI9{eGixconsZZRqd25iaX6gbJVu[W5iU2m1XUBk\WyuczygTWM2OD1yLkegcm0> NIr5cIc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zNUK2O|I{Oid-MUWyOlczOzJ:L3G+
KB-8-5-11 NWHBe5ppeUiWUzDhd5NigQ>? M{nMNXAu\2y7Y3;wdo91\WmwIIP1ZpN1emG2ZYOgbYRmdnSrZnnl[EBqdiCNQj24MVUuOTFiYXTlco9k[XKlaX7vcYEh[2WubDDsbY5mNCCzSGTTJJRp\XKjcHX1eIlkKGyrYoLhdpkhe2O{ZXXuMEBRd3SnbnP5JF0hOTZwM{[wNUDPxE1w M365eVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzNUG1Nlg1Lz5|MUWxOVI5PDxxYU6=
KB-3-1 M1jM[pFJXFNiYYPzZZk> MXvQMYdtgWOxcILveIVqdiC|dXLzeJJifGW|IHnk[Y51cW[rZXSgbY4hU0JvMz2xJIFl\W6xY3HyZ4lvd22jIHPlcIwhdGmwZTygdWhVWyC2aHXyZZBmfXSrYzDsbYJz[XK7IIPjdoVmdg>? NEjne449[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MUWxOVI5PCd-M{G1NVUzQDR:L3G+
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-GSK3 / GSK3 / p-AKT Cleaved PARP / Cleaved caspase-3 / Cyclin D1 / Survivin / Mcl-1 LSD1 / Mono-methyl-Histone H3 (K4) 29751783 29593255
Immunofluorescence LSD1 29593255
Growth inhibition assay Cell viability 29751783
体内研究

LY2090314增强顺铂和卡铂对异种移植实体肿瘤的疗效。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O

17mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 512.53
化学式

C28H25FN6O3

CAS号 603288-22-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to use BI2536 in preclinical studies using mice with intracranial xenografts. How could I reconstitute the compound?

回答:
For in vivo study, DMSO should not be more than 5% because the toxicity. You can formulated BII2536 in hydrochloric acid (0.1 N), and diluted with 0.9% NaCl for animal study according to the reference: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960-9822(06)02671-6 (supplemental Data)