GSK-3

亚型特异性产品

信号通路图

GSK-3信号通路图

GSK-3产品

  • 所有产品(36)
  • GSK-3抑制剂 (33)
  • GSK-3抗体 (1)
  • GSK-3激活剂 (1)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1263 Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7
Circ Res, 2024, 134(5):482-501
Bioact Mater, 2024, 31:463-474
S2924 Laduviglusib (CHIR-99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。
Cell, 2024, 187(3):692-711.e26
Circulation, 2024, 149(18):1435-1456
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00048-1
S1075 SB216763 SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
Sci Rep, 2024, 14(1):11174
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
S1524 AT7519 AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。
Res Sq, 2023, rs.3.rs-3182731
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S1590 TWS119 TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Sci Rep, 2024, 14(1):5038
Stem Cells Transl Med, 2023, szad085
S2745 CHIR-98014 CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
Oncogene, 2024, 43(6):406-419
Sci Rep, 2024, 14(1):115
S7198 BIO BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
Bone Res, 2023, 11(1):18
J Transl Med, 2023, 21(1):530
S7063 LY2090314 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/βIC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。
Elife, 2024, 12RP90532
Commun Biol, 2023, 6(1):680
Commun Biol, 2023, 6(1):680
S2823 Tideglusib Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
Cell, 2022, 185(22):4135-4152.e22
Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
S2729 SB415286 SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
Front Immunol, 2022, 13:880988
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Int J Biol Macromol, 2021, 180:97-111
S7435 AR-A014418 AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Med Chem, 2021, 64(11):7483-7506
FEBS J, 2021, 10.1111/febs.15898
S7193 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
Exp Neurol, 2023, 359:114233
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9
S7566 IM-12 IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6
Cell Rep, 2022, 38(9):110457
S7954 CP21R7 CP21R7是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
Cell, 2022, 185(14):2523-2541.e30
Sci Rep, 2022, 12(1):7
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
S2926 TDZD-8 TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
PLoS One, 2023, 18(4):e0284332
S7253 AZD2858 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3
S2386 Indirubin (NSC 105327) Indirubin (NSC 105327) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为 5 μM和0.6 μM。
BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):28
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e15677
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7145 AZD1080 AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
Oncogene, 2020, 39(20):4132-4154
Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7915 BIO-acetoxime BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760
J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040
S7722 Bikinin Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
Cell Rep, 2023, 42(3):112187
Plant Physiol, 2022, kiac015
Plant Cell, 2021, koab137
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
E0474 7BIO 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。
E3092 Paeoniae Radix Rubra Extract Paeoniae Radix Rubra Extract提取自赤芍Paeoniae Radix Rubra,通过抑制GSK3β活性改善炎症,预防深静脉血栓形成。
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
E0381 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1是(E)-GSK-3β inhibitor 1和(Z)-GSK-3β inhibitor 1同分异构体的外消旋化合物,其中GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a)是一种糖原合成酶激酶3β (glycogen synthase kinase 3β, GSK-3β)抑制剂,IC50为4.19 nM。
E2819 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367)是一种高选择性的糖原合成酶激酶3 (Glycogen synthase kinase-3, GSK-3)抑制剂,根据重组人GSK-3β酶测定的IC50为2.1 nM,根据ADP-Glo测定的IC50为1.1 nM。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
A5007 GSK3 beta Rabbit Recombinant mAb
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S5439 5-Bromoindole 5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3).
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。
S9602 Elraglusib Elraglusib(9-ING-41)是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂,并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。
E0798 WAY-119064 WAY-119064是一种有效的糖原合酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50值为80.5 nM。
S9156 Chonglou Saponin VII Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
S9638 BRD0705 BRD0705 是一种有效的、对异位选择性的 GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) 的口服活性抑制剂,其IC50值为66 nM、Kd值为4.8 μM。BRD0705 还可抑制GSK3β,IC50为515 nM。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病(AML)。
S1263 Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7
Circ Res, 2024, 134(5):482-501
Bioact Mater, 2024, 31:463-474
S2924 Laduviglusib (CHIR-99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。
Cell, 2024, 187(3):692-711.e26
Circulation, 2024, 149(18):1435-1456
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00048-1
S1075 SB216763 SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
Sci Rep, 2024, 14(1):11174
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
S1524 AT7519 AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。
Res Sq, 2023, rs.3.rs-3182731
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S1590 TWS119 TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Sci Rep, 2024, 14(1):5038
Stem Cells Transl Med, 2023, szad085
S2745 CHIR-98014 CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
Oncogene, 2024, 43(6):406-419
Sci Rep, 2024, 14(1):115
S7198 BIO BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
Bone Res, 2023, 11(1):18
J Transl Med, 2023, 21(1):530
S7063 LY2090314 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/βIC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。
Elife, 2024, 12RP90532
Commun Biol, 2023, 6(1):680
Commun Biol, 2023, 6(1):680
S2823 Tideglusib Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
Cell, 2022, 185(22):4135-4152.e22
Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
S2729 SB415286 SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
Front Immunol, 2022, 13:880988
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Int J Biol Macromol, 2021, 180:97-111
S7435 AR-A014418 AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Med Chem, 2021, 64(11):7483-7506
FEBS J, 2021, 10.1111/febs.15898
S7193 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
Exp Neurol, 2023, 359:114233
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9
S7566 IM-12 IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6
Cell Rep, 2022, 38(9):110457
S7954 CP21R7 CP21R7是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
Cell, 2022, 185(14):2523-2541.e30
Sci Rep, 2022, 12(1):7
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
S2926 TDZD-8 TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
PLoS One, 2023, 18(4):e0284332
S7253 AZD2858 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3
S2386 Indirubin (NSC 105327) Indirubin (NSC 105327) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为 5 μM和0.6 μM。
BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):28
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e15677
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7145 AZD1080 AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
Oncogene, 2020, 39(20):4132-4154
Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7915 BIO-acetoxime BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760
J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040
S7722 Bikinin Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
Cell Rep, 2023, 42(3):112187
Plant Physiol, 2022, kiac015
Plant Cell, 2021, koab137
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
E0474 7BIO 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。
E3092 Paeoniae Radix Rubra Extract Paeoniae Radix Rubra Extract提取自赤芍Paeoniae Radix Rubra,通过抑制GSK3β活性改善炎症,预防深静脉血栓形成。
E0381 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1是(E)-GSK-3β inhibitor 1和(Z)-GSK-3β inhibitor 1同分异构体的外消旋化合物,其中GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a)是一种糖原合成酶激酶3β (glycogen synthase kinase 3β, GSK-3β)抑制剂,IC50为4.19 nM。
E2819 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367)是一种高选择性的糖原合成酶激酶3 (Glycogen synthase kinase-3, GSK-3)抑制剂,根据重组人GSK-3β酶测定的IC50为2.1 nM,根据ADP-Glo测定的IC50为1.1 nM。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S5439 5-Bromoindole 5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3).
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。
S9602 Elraglusib Elraglusib(9-ING-41)是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂,并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。
E0798 WAY-119064 WAY-119064是一种有效的糖原合酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50值为80.5 nM。
S9638 BRD0705 BRD0705 是一种有效的、对异位选择性的 GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) 的口服活性抑制剂,其IC50值为66 nM、Kd值为4.8 μM。BRD0705 还可抑制GSK3β,IC50为515 nM。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病(AML)。
A5007 GSK3 beta Rabbit Recombinant mAb
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

GSK-3抑制剂选择性比较

Tags: GSK-3 inhibition | GSK-3 cancer | GSK-3 signaling pathway | GSK-3 activation | GSK-3 activity | GSK-3 beta pathway | GSK-3 phosphorylation | GSK-3 beta phosphorylation | GSK-3 assay | GSK-3 inhibitor review
在线咨询
联系我们