GSK-3

GSK-3抑制剂选择性比较

GSK-3信号通路图

GSK-3信号通路图
特异性亚型抑制剂

GSK-3产品

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  • GSK-3激活剂 (1)
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S2924 Laduviglusib (CHIR-99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。
Bioact Mater, 2023, 20:286-305
Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):254
S1075 SB216763 SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
Mol Oncol, 2022, 16(15):2823-2842
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:851197
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S1524 AT7519 AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β对应的IC50值为89 nM。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Death Discov, 2022, 8(1):139
Glycobiology, 2022, cwac038
S2745 CHIR-98014 CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
Nat Cell Biol, 2022, 24(5):659-671
Neoplasia, 2022, 25:28-40
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S1590 TWS119 TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。
J Nanobiotechnology, 2022, 20(1):148
J Cell Mol Med, 2022, 6(10):2777-2792
Sci Rep, 2022, 12(1):7
E0798New WAY-119064 WAY-119064是一种有效的糖原合酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50值为80.5 nM。
E2821New RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
E2819New PF-04802367 PF-04802367 (PF-367)是一种高选择性的糖原合成酶激酶3 (Glycogen synthase kinase-3, GSK-3)抑制剂,根据重组人GSK-3β酶测定的IC50为2.1 nM,根据ADP-Glo测定的IC50为1.1 nM。
E0381New (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1是(E)-GSK-3β inhibitor 1和(Z)-GSK-3β inhibitor 1同分异构体的外消旋化合物,其中GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a)是一种糖原合成酶激酶3β (glycogen synthase kinase 3β, GSK-3β)抑制剂,IC50为4.19 nM。
E3092New Paeoniae Radix Rubra Extract Paeoniae Radix Rubra Extract提取自赤芍Paeoniae Radix Rubra,通过抑制GSK3β活性改善炎症,预防深静脉血栓形成。
E0474New 7BIO 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。
S2823 Tideglusib (NP031112) Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
Nat Immunol, 2021, 10.1038/s41590-021-01090-1
J Virol, 2021, JVI.02393-20
S2729 SB415286 SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Int J Biol Macromol, 2021, 180:97-111
Toxicol Lett, 2021, 341:68-79
S7198 BIO BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Cell Rep, 2022, 38(12):110538
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30724
S1263 Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
Bioact Mater, 2023, 20:286-305
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1031-1050.e12
Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
S7253 AZD2858 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7145 AZD1080 AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
Oncogene, 2020, 39(20):4132-4154
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826
S7435 AR-A014418 AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Med Chem, 2021, 64(11):7483-7506
FEBS J, 2021, 10.1111/febs.15898
S2926 TDZD-8 TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
J Cell Mol Med, 2022, 26(14):3965-3976
Sci Transl Med, 2020, 12(554):eaba3613
FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935
S7063 LY2090314 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/βIC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。
Cell, 2021, 184(1):243-256.e18
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00735-8
Nat Commun, 2021, 12(1):2346
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S7566 IM-12 IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
Cell Rep, 2022, 38(9):110457
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(44):27435-27444
S7915 BIO-acetoxime BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760
J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040
Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228
S2386 Indirubin (NSC 105327) Indirubin (NSC 105327) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为 5 μM和0.6 μM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Molecules, 2021, 26(5)1210
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7954 CP21R7 (CP21) CP21R7 (CP21) 是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
Cell, 2022, 185(14):2523-2541.e30
Sci Rep, 2022, 12(1):7
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S5439 5-Bromoindole 5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3).
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。
S9602 9-ing-41 9-ING-41 是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂,并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。
S7722 Bikinin Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
Plant Physiol, 2022, kiac015
Plant Cell, 2021, koab137
S9638 BRD0705 BRD0705 是一种有效的、对异位选择性的 GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) 的口服活性抑制剂,其IC50值为66 nM、Kd值为4.8 μM。BRD0705 还可抑制GSK3β,IC50为515 nM。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病(AML)。
S7193 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cancer Lett, 2020, 1;481:1-14
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
S9156 Chonglou Saponin VII Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
S2924 Laduviglusib (CHIR-99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。
Bioact Mater, 2023, 20:286-305
Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):254
S1075 SB216763 SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
Mol Oncol, 2022, 16(15):2823-2842
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:851197
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S1524 AT7519 AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β对应的IC50值为89 nM。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Death Discov, 2022, 8(1):139
Glycobiology, 2022, cwac038
S2745 CHIR-98014 CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
Nat Cell Biol, 2022, 24(5):659-671
Neoplasia, 2022, 25:28-40
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S1590 TWS119 TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。
J Nanobiotechnology, 2022, 20(1):148
J Cell Mol Med, 2022, 6(10):2777-2792
Sci Rep, 2022, 12(1):7
E0798New WAY-119064 WAY-119064是一种有效的糖原合酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50值为80.5 nM。
E2821New RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
E2819New PF-04802367 PF-04802367 (PF-367)是一种高选择性的糖原合成酶激酶3 (Glycogen synthase kinase-3, GSK-3)抑制剂,根据重组人GSK-3β酶测定的IC50为2.1 nM,根据ADP-Glo测定的IC50为1.1 nM。
E0381New (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1是(E)-GSK-3β inhibitor 1和(Z)-GSK-3β inhibitor 1同分异构体的外消旋化合物,其中GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a)是一种糖原合成酶激酶3β (glycogen synthase kinase 3β, GSK-3β)抑制剂,IC50为4.19 nM。
E3092New Paeoniae Radix Rubra Extract Paeoniae Radix Rubra Extract提取自赤芍Paeoniae Radix Rubra,通过抑制GSK3β活性改善炎症,预防深静脉血栓形成。
E0474New 7BIO 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。
S2823 Tideglusib (NP031112) Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
Nat Immunol, 2021, 10.1038/s41590-021-01090-1
J Virol, 2021, JVI.02393-20
S2729 SB415286 SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Int J Biol Macromol, 2021, 180:97-111
Toxicol Lett, 2021, 341:68-79
S7198 BIO BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
Cell Rep, 2022, 38(12):110538
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30724
S1263 Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
Bioact Mater, 2023, 20:286-305
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1031-1050.e12
Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
S7253 AZD2858 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7145 AZD1080 AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
Oncogene, 2020, 39(20):4132-4154
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826
S7435 AR-A014418 AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Med Chem, 2021, 64(11):7483-7506
FEBS J, 2021, 10.1111/febs.15898
S2926 TDZD-8 TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
J Cell Mol Med, 2022, 26(14):3965-3976
Sci Transl Med, 2020, 12(554):eaba3613
FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935
S7063 LY2090314 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/βIC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。
Cell, 2021, 184(1):243-256.e18
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00735-8
Nat Commun, 2021, 12(1):2346
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S7566 IM-12 IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
Cell Rep, 2022, 38(9):110457
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(44):27435-27444
S7915 BIO-acetoxime BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760
J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040
Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228
S2386 Indirubin (NSC 105327) Indirubin (NSC 105327) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为 5 μM和0.6 μM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Molecules, 2021, 26(5)1210
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7954 CP21R7 (CP21) CP21R7 (CP21) 是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
Cell, 2022, 185(14):2523-2541.e30
Sci Rep, 2022, 12(1):7
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S5439 5-Bromoindole 5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3).
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。
S9602 9-ing-41 9-ING-41 是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂,并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。
S7722 Bikinin Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
Plant Physiol, 2022, kiac015
Plant Cell, 2021, koab137
S9638 BRD0705 BRD0705 是一种有效的、对异位选择性的 GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) 的口服活性抑制剂,其IC50值为66 nM、Kd值为4.8 μM。BRD0705 还可抑制GSK3β,IC50为515 nM。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病(AML)。
S7193 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cancer Lett, 2020, 1;481:1-14
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
E0798New WAY-119064 WAY-119064是一种有效的糖原合酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50值为80.5 nM。
E2821New RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
E2819New PF-04802367 PF-04802367 (PF-367)是一种高选择性的糖原合成酶激酶3 (Glycogen synthase kinase-3, GSK-3)抑制剂,根据重组人GSK-3β酶测定的IC50为2.1 nM,根据ADP-Glo测定的IC50为1.1 nM。
E0381New (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1是(E)-GSK-3β inhibitor 1和(Z)-GSK-3β inhibitor 1同分异构体的外消旋化合物,其中GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a)是一种糖原合成酶激酶3β (glycogen synthase kinase 3β, GSK-3β)抑制剂,IC50为4.19 nM。
E3092New Paeoniae Radix Rubra Extract Paeoniae Radix Rubra Extract提取自赤芍Paeoniae Radix Rubra,通过抑制GSK3β活性改善炎症,预防深静脉血栓形成。
E0474New 7BIO 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。
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