1-Azakenpaullone

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7193 别名: 1-Akp 中文名称:1-氮杂坎帕罗酮

1-Azakenpaullone Chemical Structure

CAS No. 676596-65-9

1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。

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客户使用Selleck生产的1-Azakenpaullone发表文献12篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • Wnt activation stimulates proliferation in irradiated neuromasts. Radiated larvae were treated with 2.5 μM Az at 48 h after IR for 2 days. Representative images of YO-PRO1 staining for HCs in radiated neuromasts in larvae treated with DMSO (a) and Az (b). c Two days after 30 Gy IR, larvae treated with 2.5 μM Az for 2 days. Two-tailed t test analysis of the number of HCs in neuromasts revealed a significant increase in Az-treated larvae compared to those treated with DMSO during the two incubation days (eight fish per group; N = 3, two-tailed t test, **p < 0.01, ***p < 0.001). d-e Representative images of BrdU staining for proliferation in radiated neuromasts in larvae treated with DMSO (d) and Az (e). Neuromasts were counterstained by SYTOX. f Two-tailed t test analysis of the number of BrdU+ cells in neuromasts revealed a significantly increase in Az-treated larvae compared to those treated with DMSO during the three incubation days (n = 8 fish per group; N = 3, two-tailed t test, *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001). Scale bar 10 μm

    Mol Neurobiol, 2018, 55(2):1639-1651. 1-Azakenpaullone purchased from Selleck.

    Expression of negaly6 was normally expressed in the trailing zone of pLLp in 1-azakenpaullone (i, i′)- or XAV-939 (j, j′)-treated embryos. Compared with the expression of dkk1 in DMSO-treated embryos(e, e′), its expression was increased in 1-azakenpaullonetreated embryos (f, f′) and reduced in XAV-939-treated embryos (g, g′). Cell nucleus were stained with SYTOX® green nucleic acid stain(green). The pLLp was enclosed by white dotted line.

    Dev Genes Evol, 2015, 225(1):47-53.. 1-Azakenpaullone purchased from Selleck.

  • Inhibition of GSK3b kinase activity by 1-AKP (100 nmol/L) in the presence or absence of AZD4547. Cells were drug-treated for 48 hours. Immunoblot analysis of total protein extracts following indicated treatments. Dose-response curve shows sensitivity of GAGA6 and GAGA6-R ex vivo-cultured cells to 1-AKP (100 nmol/L) with increasing concentration of AZD4547. Percentage of live cells after drug treatment was determined by Annexin V staining.

    Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):232-242. 1-Azakenpaullone purchased from Selleck.

产品安全说明书

GSK-3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
靶点
GSK-3α [1] GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
18 nM
体外研究

1-Azakenpaullone可选择性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分别为0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。[1] 在人胰岛细胞中,1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)联合可抑制β细胞的增殖。[2] 1-Azakenpaullone可有效诱导INS-1E细胞复制,并保护INS-1E细胞免于脂糖毒性引起的细胞死亡。[3][4]

体内研究 1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷,并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[6]

- 合并

激酶准备和实验:

GSK-3β稀释100倍后(稀释液:10 mM二硫苏糖醇 含1毫克/毫升BSA),加入5微升40 μM底物GS-1肽(在缓冲液A中)、15 μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ),终体积为30微升。30℃孵育30分钟后,取25微升等分上清液,点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上,20秒钟后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗涤5次。在1毫升的ACS闪烁液下进行湿式过滤器计数。在缓冲液C中检测CDK1/cyclin B激酶活性,加入1毫克/毫升组蛋白H1,加入15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ),终体积为30微升。30℃孵育10分钟后,取25微升上清液,点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上,按照GSK-3β中步骤进行检测。CDK5/p25的检测参照CDK1/cyclin步骤。(缓冲液 A配方: 10 mM 氯化镁 , 1 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 1 mM 二硫苏糖醇, 25 mM Tris/HCl pH 7.5, 50 μg heparin·mL-1. Buffer C: 匀浆缓冲液,但含5 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 无NaF和蛋白酶抑制剂)
细胞实验:

[4]

- 合并
  • Cell lines: INS-1E β细胞系
  • Concentrations: 20 μM
  • Incubation Time: 4 天
  • Method:

    细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后,用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后,使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。


    (Only for Reference)
动物实验:

[5]

- 合并
  • Animal Models: 雄性 NMRI小鼠
  • Dosages: ~500 pmol
  • Administration: 脑内注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 66 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 328.16
化学式

C15 H10 Br N3 O

CAS号 676596-65-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 1-Akp

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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