Rufinamide
别名: CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel 中文名称：卢非酰胺
Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂，用作抗惊厥的药物。
Rufinamide Chemical Structure
CAS: 106308-44-5
产品质控
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Sodium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂，用作抗惊厥的药物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rufinamide由非CYP450系统广泛代谢，半衰期为8-12小时。Rufinamide的机制被认为是抑制钠依赖性动作电位的神经元，可能有膜稳定作用。[1] Rufinamide水解主要是由人类羧酸酯酶（酯酶hCE）1介导，在浓度高达500微米时饱和。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在成年犬中，Rufinamide以20mg/ kg，每12小时给予口服，导致血浆浓度和半衰期足以达到治疗水平，没有短期的不利影响。[3] Rufinamide减轻损伤引起的机械异常性疼痛4小时。在小鼠中，Rufinamide降低峰值电流和稳定的电压 - 门控钠通道Nav1.7灭活状态下，与小鼠坐骨神经分支损伤的神经性疼痛模型中背根神经节神经元类似的效果。[4] Rufinamide抑制戊四氮诱导的癫痫发作的小鼠（ED（50）45.8 毫克/千克），但不在大鼠中，并且有效对抗MES诱导强直发作的小鼠（ED（50）23.9 毫克/千克）和大鼠（ED（50）6.1 毫克/千克）。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-，bicuculline-，和picrotoxin诱发的阵挛小鼠（ED（50）54.0，50.5，和76.3 毫克/千克）。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine测试。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01151540 | Completed | Lennox-Gastaut Syndrome |
Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc. |
November 2010 | Phase 3 |
| NCT01991041 | Completed | Lennox-Gastaut Syndrome |
Eisai Limited|Eisai Inc. |
June 2008 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 238.19 | 分子式 | C10H8F2N4O |
| CAS号 | 106308-44-5 | SDF | Download Rufinamide SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C(=C1)F)CN2C=C(N=N2)C(=O)N)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (201.51 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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