Bupivacaine HCl

中文名称:盐酸布比卡因

Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流, 用于治疗心律不齐。

Bupivacaine HCl  Chemical Structure

Bupivacaine HCl Chemical Structure

CAS: 18010-40-7

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Sodium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流, 用于治疗心律不齐。
靶点
Sodium channel [4]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 仅体外作用15至30分钟,Bupivacaine对牛关节软骨细胞和关节软骨有细胞毒性作用。[1] Bupivacaine作用于分离线粒体,是氧消耗和磷酸二磷酸腺苷的解偶联剂。[2] 在分离的线粒体中,Bupivacaine浓度依赖性导致线粒体去极化以及吡啶核苷酸氧化,这和在1.5 mm浓度BupivacainepH7.4时增加的耗氧量相符,而呼吸在较高浓度被抑制。Bupivacaine使得转换孔的开口(PTP)通透性打开,PTP是一个环孢菌素A敏感内膜通道,在许多形式的细胞死亡起着关键作用。Bupivacaine导致线粒体去极化和吡啶核苷酸氧化,和细胞内游离钙离子,细胞色素C释放,以及hypercontracture在完整屈趾短纤维增加浓度相匹配。[3] 在分离的线粒体中,Bupivacaine在使用的几秒钟内抑制GIRK通道,不管通道是通过所述毒蕈碱性受体或经由共表达G蛋白G的γ亚基直接激活。Bupivacaine也抑制在不存在功能性百日咳毒素敏感的G蛋白时酒精引起GIRK电流[4]。Bupivacaine HCl还能有效地抑制cAMP的产生,IC50为2.3 μM[6]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Bupivacaine不仅诱导大鼠肌质网(SR)的Ca2 +释放,而且还抑制了SR的钙的吸收,这主要受SR钙三磷酸腺苷酶的活性。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05038956 Not yet recruiting
Video-assisted Thoracic Surgery (VATS)
University of Utah
May 1 2024 --
NCT04003506 Not yet recruiting
Pain Postoperative
The University of Hong Kong
March 1 2024 Phase 4
NCT05990569 Recruiting
Hemorrhoids|Anal Fissure and Fistula|Perianal Abscess|Perianal Fistula|Pilonidal Sinus|Perianal Skin Tags
Nepal Mediciti Hospital
August 12 2023 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 324.89 分子式

C18H28N2O.HCl

CAS号 18010-40-7 SDF Download Bupivacaine HCl SDF
Smiles CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 65 mg/mL ( 200.06 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 65 mg/mL

Ethanol : 65 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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