Riluzole (PK 26124)

目录号:S1614 别名: RP-54274 中文名称:力鲁唑

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Riluzole (PK 26124, RP-54274)是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

Riluzole (PK 26124) Chemical Structure

CAS: 1744-22-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1064.58 现货
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生物活性

产品描述 Riluzole (PK 26124, RP-54274)是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。
靶点
Sodium channel [1] NMDA receptor [1] Glutamate release [2]
体外研究

Riluzole抑制谷氨基酸从培养的神经元和脑片释放。这些作用可能部分是由于谷氨酸能神经末梢电压依赖性钠离子通道的失活,以及G蛋白依赖性信号转导过程的激活。在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验已经表明,Riluzole抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) (IC50 = 18 μM)和红藻氨酸(IC50 = 167 μM)诱发的电流。Riluzole能够使蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组大鼠钠离子通道(Ki = 0.2 μM)稳定。Riluzole通过非竞争性NMDA受体阻断也会阻断一些谷氨酸的突触后作用。Tiluzole保护培养的神经元免受缺氧损伤,谷氨酸-酸摄取抑制剂的毒性作用,以及肌萎缩性侧索硬化患者CSF中毒性因子的损伤。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3 23077590
体内研究 Riluzole能够轻易穿过血脑屏障。Riluzole在体内具有神经保护,抗痉挛,以及镇静作用。在短暂性脑缺血的啮齿动物模型中,能够观察到Riluzole治疗(8 毫克/千克 i.p.)完全抑制了局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 234.2
化学式

C8H5F3N2OS

CAS号 1744-22-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04819438 Completed Drug: Riluzole 50 mg Oral Film|Drug: Rilutek 50Mg Tablet Bioequivalence Cross Research S.A.|Zambon SpA January 15 2021 Phase 1
NCT02859792 Unknown status Drug: Riluzole|Drug: Placebo|Biological: Blood Samples Spinal Cord Injury Assistance Publique Hopitaux De Marseille May 2019 Phase 2
NCT04630444 Completed Drug: Riluzole Posttraumatic Stress Disorder Mclean Hospital|Brain & Behavior Research Foundation March 16 2017 Early Phase 1
NCT02238626 Completed Drug: Placebo (for MN-166)|Drug: MN-166|Drug: riluzole Amyotrophic Lateral Sclerosis MediciNova|Wake Forest University Health Sciences September 2014 Phase 2
NCT01661855 Completed Drug: Riluzole|Drug: Placebo Autism Spectrum Disorders Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|The Hospital for Sick Children|University of Western Ontario Canada|Unity Health Toronto|University of Toronto|Anagnostou Evdokia M.D. September 2013 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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