GluR

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

GluR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2860

IEM 1754 2HBr

IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。

S6906

Capric acid

Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。

S4716

Evans Blue

Evans Blue (Direct Blue 53) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。

S4774

Xanthurenic Acid

Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).

S1614

Riluzole (PK 26124)

Riluzole (PK 26124, RP-54274)是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S2861

CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

S2809

MPEP

MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。

S9686

NBQX (FG9202)

NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。

S2645

SIB 1757

SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。

S6001

pomaglumetad (LY404039)

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。

S2690

ADX-47273

ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

S2795

VU 0357121

VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。

S8035

VU 0364439

VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。

S5137

O-Phospho-L-serine

O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.

S3070

Piracetam

Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。

S6266

(S)-Glutamic acid

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。

S0165

Ampalex (CX-516)

Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病,精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。

S2862

VU 0364770

VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。

S2892

VU 0361737

VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。

S6803

1-BCP

1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。

S5222

Coluracetam

Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药,具有增强认知和神经保护作用。

S4721

L-Glutamic acid monosodium salt

L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。

S6804

CX546

CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。

S6618

JNJ-42153605

JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。

S2434

IDRA-21

IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。

S1893

D-glutamine

D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2860

IEM 1754 2HBr

IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。

S6906

Capric acid

Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。

S4716

Evans Blue

Evans Blue (Direct Blue 53) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S4774

Xanthurenic Acid

Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1614

Riluzole (PK 26124)

Riluzole (PK 26124, RP-54274)是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S2861

CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

S2809

MPEP

MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。

S9686

NBQX (FG9202)

NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。

S2645

SIB 1757

SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6001

pomaglumetad (LY404039)

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。

S2690

ADX-47273

ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

S2795

VU 0357121

VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。

S8035

VU 0364439

VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。

S5137

O-Phospho-L-serine

O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.

S3070

Piracetam

Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。

S6266

(S)-Glutamic acid

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。

S0165

Ampalex (CX-516)

Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病,精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。

S2862

VU 0364770

VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。

S2892

VU 0361737

VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。

S6803

1-BCP

1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。

S5222

Coluracetam

Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药,具有增强认知和神经保护作用。

S4721

L-Glutamic acid monosodium salt

L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6804

CX546

CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。

S6618

JNJ-42153605

JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。

S2434

IDRA-21

IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1893

D-glutamine

D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。

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