GluR

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

GluR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6906New

Capric acid

Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。

S2860

IEM 1754 2HBr

IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。

S4716

Evans Blue

Evans Blue (Direct Blue 53) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。

S4774

Xanthurenic Acid

Xanthurenic acid, a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).

S1614

Riluzole

Riluzole (RP-54274, PK 26124) 是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S2861

CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

S2645New

SIB 1757

SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。

S2809

MPEP

MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。

S6001

pomaglumetad (LY404039)

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。

S6803New

1-BCP

1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。

S2690

ADX-47273

ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

S2795

VU 0357121

VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。

S8035

VU 0364439

VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。

S5137

O-Phospho-L-serine

O-Phospho-L-serine, a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.

S3070

Piracetam

Piracetam是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。

S6266

(S)-Glutamic acid

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。

S2862

VU 0364770

VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。

S2892

VU 0361737

VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。

S5222

Coluracetam

Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药,具有增强认知和神经保护作用。

S4721

L-Glutamic acid monosodium salt

L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。

S6804New

CX546

CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。

S2434New

IDRA-21

IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。

S6618New

JNJ-42153605

JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。

S1893

D-glutamine

D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6906New

Capric acid

Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。

S2860

IEM 1754 2HBr

IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。

S4716

Evans Blue

Evans Blue (Direct Blue 53) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S4774

Xanthurenic Acid

Xanthurenic acid, a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1614

Riluzole

Riluzole (RP-54274, PK 26124) 是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S2861

CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

S2645New

SIB 1757

SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。

S2809

MPEP

MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6001

pomaglumetad (LY404039)

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。

S6803New

1-BCP

1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。

S2690

ADX-47273

ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

S2795

VU 0357121

VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。

S8035

VU 0364439

VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。

S5137

O-Phospho-L-serine

O-Phospho-L-serine, a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.

S3070

Piracetam

Piracetam是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。

S6266

(S)-Glutamic acid

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。

S2862

VU 0364770

VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。

S2892

VU 0361737

VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。

S5222

Coluracetam

Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药,具有增强认知和神经保护作用。

S4721

L-Glutamic acid monosodium salt

L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6804New

CX546

CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。

S2434New

IDRA-21

IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。

S6618New

JNJ-42153605

JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1893

D-glutamine

D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。

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