GluR

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

GluR产品

新GluR产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2860

IEM 1754 2HBr

IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。

S4716

Evans Blue

Evans Blue是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。

S4774

Xanthurenic Acid

Xanthurenic acid, a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).

S1614

Riluzole

Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S2861

CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

S2809

MPEP

MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。

S6001

pomaglumetad (LY404039)

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。

S6266New

(S)-Glutamic acid

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。

S5137New

O-Phospho-L-serine

O-Phospho-L-serine, a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.

S2690

ADX-47273

ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

S2795

VU 0357121

VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。

S8035

VU 0364439

VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。

S3070

Piracetam

Piracetam是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。

S2862

VU 0364770

VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。

S2892

VU 0361737

VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。

S1893

D-glutamine

D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2860

IEM 1754 2HBr

IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。

S4716

Evans Blue

Evans Blue是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S4774

Xanthurenic Acid

Xanthurenic acid, a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1614

Riluzole

Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

2016, 17(3):357

2013, 8(5):1098-105

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S2861

CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

2017, 20:120-126

S2809

MPEP

MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。

2017, 54(7):5286-5299

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S6001

pomaglumetad (LY404039)

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。

2012, 62(7):2184-91

2011, 6(7):e22235

2009, 63(10):935-9

S6266New

(S)-Glutamic acid

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。

S5137New

O-Phospho-L-serine

O-Phospho-L-serine, a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.

S2690

ADX-47273

ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

S2795

VU 0357121

VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。

S8035

VU 0364439

VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。

S3070

Piracetam

Piracetam是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。

S2862

VU 0364770

VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。

S2892

VU 0361737

VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1893

D-glutamine

D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。

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