GluR

GluR抑制剂选择性比较

GluR信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2860 IEM 1754 2HBr IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。
S6906 Capric acid Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。
S4716 Evans Blue Evans Blue (Direct Blue 53) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。
S4774 Xanthurenic Acid Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).
S1614 Riluzole (PK 26124) Riluzole (PK 26124, RP-54274)是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
Adv Biol (Weinh), 2022, e2101184
Mol Genet Metab, 2021, S1096-7192(21)00826-X
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
E0535New WAY-303290 WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一种苯并噻吩衍生物,作为离子型谷氨酸受体6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗剂,可用于研究急慢性神经系统疾病。
S2809 MPEP MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
S9686 NBQX (FG9202) NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。
S2645 SIB 1757 SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。
S6001 pomaglumetad (LY404039) LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795 VU 0357121 VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
S8035 VU 0364439 VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。
Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S5137 O-Phospho-L-serine O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.
S3070 Piracetam Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。
S6266 (S)-Glutamic acid (S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S0165 Ampalex (CX-516) Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病,精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。
S2862 VU 0364770 VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。
S2892 VU 0361737 VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
S6803 1-BCP 1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。
S5222 Coluracetam Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药,具有增强认知和神经保护作用。
S4721 L-Glutamic acid monosodium salt L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。
S6804 CX546 CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。
S1970 VU-29 VU-29是代谢型谷氨酸5 (metabotropic glutamate 5, mGlu5)受体的正变构调节因子,大鼠的mGluR5的EC50是9 nM,Ki是244 nM;对mGluR5的选择性高于其他mGluR亚型的选择性。
S6618 JNJ-42153605 JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。
S2434 IDRA-21 IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。
P1165New Pep2m, myristoylated (TFA) Pep2m, myristoylated (TFA)是一种细胞渗透性肽,可破坏蛋白激酶ζ (protein kinase ζ, PKMζ)下游靶标、N-乙基马来酰亚胺敏感因子/谷氨酸受体亚基2 (N-ethylmaleimide-sensitive factor/glutamate receptor subunit 2, NSF/GluR2)的相互作用。
S1893 D-glutamine D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。
S2860 IEM 1754 2HBr IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。
S6906 Capric acid Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。
S4716 Evans Blue Evans Blue (Direct Blue 53) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。
S4774 Xanthurenic Acid Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).
S1614 Riluzole (PK 26124) Riluzole (PK 26124, RP-54274)是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
Adv Biol (Weinh), 2022, e2101184
Mol Genet Metab, 2021, S1096-7192(21)00826-X
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
E0535New WAY-303290 WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一种苯并噻吩衍生物,作为离子型谷氨酸受体6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗剂,可用于研究急慢性神经系统疾病。
S2809 MPEP MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
S9686 NBQX (FG9202) NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。
S2645 SIB 1757 SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。
S6001 pomaglumetad (LY404039) LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795 VU 0357121 VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
S8035 VU 0364439 VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。
Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S5137 O-Phospho-L-serine O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.
S3070 Piracetam Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。
S6266 (S)-Glutamic acid (S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S0165 Ampalex (CX-516) Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病,精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。
S2862 VU 0364770 VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。
S2892 VU 0361737 VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
S6803 1-BCP 1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。
S5222 Coluracetam Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药,具有增强认知和神经保护作用。
S4721 L-Glutamic acid monosodium salt L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。
S6804 CX546 CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。
S1970 VU-29 VU-29是代谢型谷氨酸5 (metabotropic glutamate 5, mGlu5)受体的正变构调节因子,大鼠的mGluR5的EC50是9 nM,Ki是244 nM;对mGluR5的选择性高于其他mGluR亚型的选择性。
S6618 JNJ-42153605 JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。
S2434 IDRA-21 IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。
E0535New WAY-303290 WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一种苯并噻吩衍生物,作为离子型谷氨酸受体6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗剂,可用于研究急慢性神经系统疾病。
P1165New Pep2m, myristoylated (TFA) Pep2m, myristoylated (TFA)是一种细胞渗透性肽,可破坏蛋白激酶ζ (protein kinase ζ, PKMζ)下游靶标、N-乙基马来酰亚胺敏感因子/谷氨酸受体亚基2 (N-ethylmaleimide-sensitive factor/glutamate receptor subunit 2, NSF/GluR2)的相互作用。
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