VU 0361737
VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM)，作用于人类和大鼠受体，EC50分别为240 nM和110 nM，对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性，抑制mGlu1， mGlu2， mGlu3， mGlu6 and mGlu7受体活性，可以渗透进入CNS。
VU 0361737 Chemical Structure
CAS: 1161205-04-4
产品质控
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| 相关靶点 | NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
GluR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM)，作用于人类和大鼠受体，EC50分别为240 nM和110 nM，对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性，抑制mGlu1， mGlu2， mGlu3， mGlu6 and mGlu7受体活性，可以渗透进入CNS。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VU0361737对mGlu1，mGlu2，mGlu3，mGlu6和mGlu7受体没有活性，对mGlu5 和mGlu8受体表现出微弱的活性。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | VU0361737在大鼠中显示出高的体内CL，短的半衰期(T1/2 20 min)，并且表现出显著的大脑暴露(大脑-血浆比为4.1)。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | ip | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 262.69 | 分子式 | C13H11ClN2O2 |
| CAS号 | 1161205-04-4 | SDF | Download VU 0361737 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC=N2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (201.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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